Уютный сайт о здоровье

Акласта (Aclasta)

Фармакологическое действие: 

Акласта – лекарственный препарат, содержащий золедроновую кислоту (вещество класса азотсодержащих бисфосфонатов), оказывающую влияние преимущественно на костную ткань. Акласта ингибирует опосредованную остеокластом резорбцию костей. Золедроновая кислота имеет высокое сродство к минерализованной костной ткани и оказывает селективное действие.

При введении внутривенно, активный компонент препарата Акласта быстро распределяется в тканях костей, локализуясь преимущественно в участках интенсивного обмена в костях. Золедроновая кислота влияет преимущественно на фарнезилпирофосфатсинтазу в остеокласте, однако другие механизмы действия также не исключены.
Продолжительное действие препарата Акласта обусловлено высокой степенью связи золедроновой кислоты с костными минералами и активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы.
При применении раствора Акласта у пациентов с остеопорозом отмечается снижение интенсивности метаболизма в костях (с максимально низким уровнем для маркеров резорбции на 7 день и на 12 неделе до маркеров формации). После указанных периодов уровень маркеров состояния костной ткани устанавливается на уровне, который отмечался до менопаузы. При введении ежегодных повторных доз золедроновой кислоты не отмечалось прогрессирующего уменьшения уровня маркеров метаболизма.

Препарат Акласта достоверно снижал уровень переломов позвоночника (в среднем на 2%) и бедренной кости (на 40%) вне зависимости от возраста, расы, индекса массы тела и географического региона у женщин с остеопорозом в периоде постменопаузы (исследования проводились в течение 3 лет с применением разовой дозы 1 раз в год ежегодно). При этом при применении препарата Акласта отмечается увеличение минеральной плотности ткани костей (в среднем на 3,2-6% в зависимости от локализации костной ткани).
У пациентов, получавших препарат Акласта в течение трехлетнего исследования, отмечалась меньшая потеря роста в сравнении с пациентами той же возрастной группы, получавшими плацебо.
Препарат Акласта достоверно уменьшал время нетрудоспособности и ограниченной активности у пациентов с переломами.

После начала инфузии Акласта уровень золедроновой кислоты в плазме крови быстро возрастал и спустя 4 часа уровень составлял менее 10% пиковой концентрации. Спустя 24 часа уровень золедроновой кислоты составлял менее 1% пиковой концентрации и далее сохранялся в течение продолжительного времени на уровне менее 0,1% пиковой концентрации.
Золедроновая кислота, введенная инфузионно, выводится почками в 3 фазы: периоды полувыведения первой и второй фазы составляют 0,24 и 1,78 часа соответственно. Конечный период полувыведения третьей фазы составляет 146 часов.
Золедроновая кислота не поддается метаболизму и не кумулирует в организме, быстро проникает в костную ткань, из которой постепенно высвобождается в плазму.
Общий клиренс золедроновой кислоты составляет порядка 5,04 ± 2,5 л/час.
При увеличении продолжительности инфузии с 5 до 15 минут отмечается снижение концентрации золедроновой кислоты в конце инфузии, однако изменения площади кривой зависимости времени и концентрации не отмечается.

Золедроновая кислота практически не влияет на активность ферментов цитохрома Р450 и не изменяет фармакокинетический профиль препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента. Порядка 43-45% (вне зависимости от концентрации) золедроновой кислоты связываются с белками плазмы.

Показания к применению:

Препарат Акласта применяют в лечении женщин с остеопорозом в период постменопаузы, а также мужчин с остеопорозом для снижения частоты случаев переломов позвоночника, бедра и переломов другой локализации.
Акласта назначают с целью повышения минеральной плотности костной ткани.
Препарат Акласта применяют для предупреждения повторных переломов берда у женщин и мужчин.
Раствор для инфузионного введения Акласта может быть назначен для предупреждения развития и для лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами.
Препарат Акласта назначают пациентам с деформирующим остеитом (болезнью Педжета).

Способ применения:

Раствор Акласта вводят инфузионно. Раствор Акласта вводят внутривенно, используя системы с постоянной скоростью введения (необходимо использовать только стерильные системы, введение различных препаратов вместе с раствором Акласта через одну систему не допускается). Время проведения инфузии (капельного введения 100 мл раствора Акласта) должно составлять не менее 1/4 часа (15 минут). Раствор Акласта, который вводится пациенту, должен быть комнатной температуры, если препарат охлаждённый, необходимо дождаться пока температура раствора достигнет комнатной. При приготовлении и введении раствора необходимо соблюдать правила асептики.
При терапии препаратом Акласта обязательным условием является адекватная гидратация пациента (соблюдение данного условия особенно важно для лиц, получающих диуретические препараты, и пациентов старше 65 лет).

Раствор из флакона необходимо использовать сразу после вскрытия флакона, неиспользованный раствор утилизируют (в исключительных случаях, раствор хранят не более 24 часов при поддерживаемой температуре 2-8 градусов Цельсия).
Схему применения препарата Акласта определяет врач.
При остеопорозе в период постменопаузы, остеопорозе у мужчин, а также для профилактики повторных переломов бедра, профилактики и лечения остеопороза, обусловленного глюкокортикостероидами, средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) 1 раз в год.
При остеопорозе у женщин и мужчин, а также при остеопорозе, обусловленном глюкокортикостероидами, рекомендуется дополнительно назначать пациентам кальций и витамин D, если их содержание в пище недостаточно.

При болезни Педжета средняя рекомендованная доза составляет 1 инфузию 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора Акласта) однократно. Назначать препарат Акласта могут только врачи, имеющие опыт лечения болезни Педжета.
Пациентам, страдающим болезнью Педжета, необходимо обеспечивать адекватное поступление кальция и витамина D в организм на протяжении 10 дней после проведения инфузии препарата Акласта.
Информация о повторных применениях золедроновой кислоты отсутствует, после однократного применения препарата Акласта у пациентов, страдающих болезнью Педжета, отмечалось развитие продолжительной ремиссии. При рецидиве заболевания, обусловленном повышением щелочной фосфатазы в плазме крови, низкой эффективности предыдущего введения (в случае, когда не был достигнут нормальный уровень щелочной фосфатазы в плазме), а также при симптомах, сохраняющихся более 12 месяцев после начала терапии препарат Акласта может быть введен повторно.

Коррекция дозы препарата Акласта:
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (при уровне клиренса креатинина менее 35 мл/мин) препарат Акласта не назначают. Пациентам с показателями почечной фильтрации более 35 мл/мин коррекцию дозы препарата Акласта не проводят.
Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется коррекция дозы раствора Акласта.
Пациентам старше 65 лет изменение дозы золедроновой кислоты не проводят (фармакокинетика препарата Акласта у пациентов пожилого возраста аналогична таковой у молодых пациентов).

Побочные действия:

В ходе клинических исследований препарата Акласта у женщин с остеопорозом в период постменопаузы наиболее частыми побочными эффектами были гипертермия (18,1%), боль в мышцах (9,4%) и суставах (6,8%), гриппоподобные симптомы (7,8%), а также головная боль (6,5%). Как правило, эти побочные эффекты развивались в течение первых 3 дней после проведения инфузии и были слабо или умеренно выражены (нежелательные явления исчезали самостоятельно в течение 3 дней). Риск данных побочных эффектов значительно возрастал при повторном введении золедроновой кислоты. Снижение тяжести побочных действий эффективно достигалось назначением нестероидных противовоспалительных средств сразу после инфузии.

Кроме того, у пациентов разных групп в некоторых случаях отмечалось развитие такого нежелательного влияния золедроновой кислоты:
На пищеварительную систему: изменение вкусовых ощущений, снижение аппетита, рвота, тошнота, диспепсия, нарушения стула, боль в эпигастральной и абдоминальной области, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, сухость слизистой оболочки рта и зубная боль.
На нервную систему: тревожность, нарушения режима сна и бодрствования, головная боль, летаргия, головокружение, парестезии, тремор конечностей, синкопе и гипестезия.
На органы чувств: гиперемия глаз, боль в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения, увеит, воспаление радужной оболочки, эписклерит, вертиго.
На сердце и сосуды: усиленное сердцебиение, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия, гиперемия лица.

На костно-мышечную систему и соединительную ткань: боль в суставах, мышцах и костях, боль в спине, шее и конечностях, мышечно-скелетная скованность, отечность и скованность суставов, мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль в груди, боль в плече и челюсти, миастения, артрит.
На мочеполовую систему: протеинурия, поллакиурия, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипергидроз, эритема, кожный зуд, бронхоспазм, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: ринофарингит, гриппоподобные симптомы, анемия, гипокальциемия, кашель, одышка, ночная потливость. Кроме того, возможно развитие гипертермии, гриппоподобных симптомов, астении, болевого синдрома, утомляемости и жажды.

В некоторых случаях при применении раствора Акласта отмечалось развитие периферических отеков, реакций в месте введения, гастрита, боли в груди, повышения уровня С-реактивного белка.
При применении бисфосфонатов, в том числе золедроновой кислоты, у пациентов возможно развитие нарушения функций почек и острой почечной недостаточности. Риск развития нежелательного влияния на почки выше у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, а также при наличии дополнительных факторов риска (химиотерапии, тяжелой дегидратации и приема нефротоксических препаратов). В ходе трехлетних исследований повышение уровня креатинина в плазме на протяжении 10 дней после инфузии отмечалось у 1,8% пациентов, получавших препарат Акласта и 0,8% пациентов, получавших плацебо.
Случаи развития некроза (в том числе некроза челюсти) отмечались преимущественно у пациентов, больных раков, получавших бисфосфонаты, в том числе золедроновую кислоту (у многих пациентов также присутствовали признаки местных инфекций или проводились стоматологические вмешательства (например, удаление зуба)).

Противопоказания:

Препарат Акласта не назначают пациентам с гиперчувствительностью к ингредиентам раствора, а также бисфосфонатам.
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам с гипокальциемией (назначение золедроновой кислоты возможно только после компенсации дефицита кальция).
Противопоказано назначение препарата Акласта пациентам, получающим препарат Зомета (применяемый для лечения онкологических заболеваний), так как данные препараты содержат одно действующее вещество.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек препарат Акласта не назначают.
В педиатрии использование препарата Акласта запрещено.

Следует с особой осторожностью назначать препарат Акласта пациентам с нарушениями минерального обмена (например, уменьшением паращитовидной железы или нарушением абсорбции кальция). Таким пациентам необходимо назначение адекватной терапии желательно до начала терапии препаратом Акласта.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Акласта пациентам с нарушениями функций почек или высоким риском развития таких патологий (личный анамнез, дегидратация, прием диуретиков и нефротоксических средств).

Беременность:

В период беременности и кормления ребенка грудью применение препарата Акласта строго противопоказано. Исследования препарата Акласта на беременных женщинах не проводились, опыты на животных показали токсическое влияние золедроновой кислоты на репродуктивную функцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Исследования взаимодействий золедроновой кислоты не проводились. Препарат Акласта не метаболизируется системно и не оказывает влияния на ферменты системы цитохрома Р450 (in vitro).
Необходимо соблюдать осторожность, применяя препарат Акласта одновременно с лекарственными средствами, которые могут значительно влиять на функцию почек.

Передозировка:

Не сообщалось о случаях передозировки препарата Акласта.
При клинически значимой передозировке, которая может стать причиной развития гипокальциемии, компенсацию состояния проводят дополнительным назначением перорального или инфузионного кальция глюконата.

Форма выпуска:

Раствор для инфузионного введения Акласта по 100 мл во флаконах с резиновым колпачком и крышкой, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения:

Раствор для инфузий Акласта необходимо хранить вдали от детей при поддерживаемой температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности раствора для инфузий Акласта – 3 года.
После вскрытия флакона раствор Акласта разрешается хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов.
Неиспользованный раствор необходимо утилизировать.

Состав:

100 мл раствора для инфузий Акласта содержат:

Золедроновой кислоты – 5 мг (эквивалентно 5,33 мг моногидрата золедроновой кислоты);

Вспомогательные компоненты.

Статьи по теме

Как видеоигры влияют на вашу нервную систему?

Увлечение видеоиграми может оказывать как негативное, так и положительное влияние на работу нервной системы и головного ...

0

Каким будет ваш иммунитет, определят ваши гены

Люди в разной степени подвержены инфекционным заболеваниям. Теперь ученые знают наверняка, почему у одних из ...

0

Грецкие орехи — натуральный пребиотик, считают ученые

В исследовании, проведенном Лаури Байерли, PhD, RD, научным доцентом по физиологии в Школе медицины медицины ...

0

Разработана молекула, способная остановить кариес

Исследователи из Университета Алабамы создали небольшую молекулу, которая останавливает кариес и препятствует образованию в нем полостей.  В ...

0

Рыба, загрязненная ртутью, вызывает нервные расстройства

Ртуть, постоянно обнаруживаемая даже в чистых водоемах, по пищевой цепочке неизменно попадает в тело рыб, ...

0

Альтернативное лечение рака в 4 раза чаще заканчивается смертью пациента

Как сообщает регулярное британское издание «Independent», онкологические пациеты отдающие предпочтение альтернативным методам лечения рака в 4 раза ...

1

Открыт внутриклеточный фермент, уничтожающий мутации

Исследователям из Мичиганского университета (University of Michigan), США, наконец, удалось установить механизм, с помощью которого иммунным ...

0

Чем полезен тмин и кому он может навредить?

Тмин — это листовое растение родом из Индии. Тмин также растет в Китае, на Ближнем ...

0

Здоровый сон: 8 способов избавиться от храпа

Примерно половина взрослых людей во всем мире храпит. Храп может мешать вашему сну или сну ...

0

3 принципа здоровых отношений

Время проведенное вместе VS время проведенное врозь Тот факт, что вы состоите в отношениях совсем не ...

0

Нейроны, вовлеченные в процесс обучения, живут дольше

То, насколько усердно человек учится в подростковом возрасте, напрямую сказывается на его интеллектуальных возможностях в ...

0

Открыт новый тип клеток головного мозга

Под микроскопом трудно определить различия между разными типами клеток мозга, которые хранят и обрабатывают информацию. Поэтому ученые ...

0

НЕдетские кризисы: что такое боли роста?

Все без исключения родители страдают вместе со своим ребенком, если последний заболел или просто чувствует ...

0

Низкокалорийная диета сохраняет тело молодым

Низкокалорийная диета помогает сохранить процессы регулирования энергии и обновления, дольше сохраняя тело молодым. В исследовании, которое ...

0

Киста яичника: когда лечение необходимо?

Киста яичника – это доброкачественное новообразование, наполненное жидким содержимым, слизью или атипичными тканями. Особенности лечебной ...

0

7 распространенных мифов о депрессии

Депрессия — одно из самых известных психических расстройств во всем мире. Тем не менее, многие ...

0

Масло вечерней примулы: чем оно полезно и как его применять?

Масло примулы вечерней производится из семян цветов растения, произрастающего в Северной Америке. Масло традиционно применяют ...

0

Марихуана в 3 раза повышает риск смерти от осложнений гипертонии

Согласно исследованиям, опубликованным в Европейском журнале профилактической кардиологии, курение марихуаны в 3 раза увеличивает риск ранней смерти ...

0

Кишечная микрофлора помогает организму побеждать грипп

Бактерии, обитающие в норме в кишечнике человека, помогают организму справляться с вирусными заболеваниями, в частности — ...

0

5 необычных способов избавиться от боли

Если у нас болит голова, спина или зуб, мы пьем таблетку. Многие люди полагаются на ...

0

“Хорошие” и “плохие” жиры: в чем разница?

Жиры принято связывать с сердечно-сосудистыми заболеваниями, диабетом, раком и ожирением. Но не все жиры вредны ...

0

8 главных ошибок, которые обрекают все начинания на провал

«Успех — это не более, чем несколько простых правил, соблюдаемых ежедневно, а неудача — это ...

0

Стволовые клетки можно «научить» уничтожать рак

Специалисты Центральной общеклинической больницы штата Массачусетс сообщили об открытии нового  многообещающего способа применения стволовых клеток. Группа ...

0

Ждем второго ребенка: советы семейных психологов

Доктор Комаровский и семейные психологи Оксана и Надежда выяснят, что именно нужно делать родителям, когда ...

0

Мужчины тоже страдают от ПМС, — опрос

Оказывается, ПМС – не только женская проблема. Каждый четвертый мужчина периодически испытывает симптомы, очень похожие ...

0

Найдена неожиданная причина повышения температуры

Высокая температура тела обычно говорит, что в организме присутствует инфекция. Но, оказывается, причиной повышения температуры ...

0

Поврежденные участки позвоночника можно будет распечатать на 3-D принтере

Сегодняшний технологии все чаще напоминают сюжет фантастического фильма. Вот и теперь исследовательская группа Митчиганского Технологического ...

0

Работа под прикрытием: как гельминты обходят стороной иммунную защиту

Иммунная система человека устроена чрезвычайно сложно. Она может адаптироваться к широчайшему спектру антигенов. Вот почему ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100