Уютный сайт о здоровье

Аллопуринол (Allopurinol)

Аллопуринол фото упаковкиФармакологическое действие: 

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению: 

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения: 

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей:
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия: 

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания: 

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Особые указания:

Беременность
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка: 

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска: 

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения: 

Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы: 

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав: 

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит: Аллопуринола – 100 мг; Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит: Аллопуринола – 300 мг; Дополнительные компоненты.

Статьи по теме

Кофе поможет в лечении рака предстательной железы

После серии экспериментов ученые пришли к выводу о том, что два соединения, обнаруженные в кофе, ...

0

Болезнь Альцгеймера: диагностика глаз поможет определить риски

Возможно, уже в ближайшем будущем болезнь Альцгеймера можно будет определить с помощью простого глазного теста. Читайте ...

0

Вторичный иммунодефицит: когда снижение иммунитета вызвано вирусом герпеса?

Вторичный иммунодефицит – это снижение иммунитета, частой причиной развития которого является инфицирование вирусом герпеса. Важно ...

0

Фиброма яичника: ранние проявления опухоли

Фиброма яичника – это доброкачественное новообразование овариальной ткани, для которой не характерна гормональная активность. Наиболее ...

0

Сухая кожа или обезвоженная: как определить и почему это важно?

Многие люди задаются вопросом: отличаются ли гидратация и увлажнение кожи? Ответ: да. Именно по этой ...

0

4 популярные диеты: почему они не работают?

Ограничительные диеты применяются для похудения, оздоровления и лечения некоторых заболеваний. Однако пробуя новую диету, вы ...

1

Фосфор: зачем нужен этот микроэлемент и как улучшить его всасывание?

Содержание фосфора (phosphorus) в организме 500 — 750 г, примерно 90% сконцентрировано в зубах и костях. Норма ...

0

Лазер поможет определить смертельную меланому за считанные секунды

Меланома является самой смертельной формой рака кожи. По этой причине ученые постоянно ищут новые методы ...

0

Увлажнение кожи может помочь снизить риск развития некоторых заболеваний

Согласно небольшому исследованию, увлажнение кожи может снизить риск развития ряда хронических заболеваний, таких как болезни ...

0

Узелки на груди: когда это признак актиномикоза молочных желез?

Актиномикоз молочных желез – это грибковое заболевание, вызванное инфицированием актиномицетами (лучистые грибки). Женщины отмечают, что ...

0

Гестационная тромбоцитопения: в чем причина снижения тромбоцитов у беременных?

Тромбоцитопения – это патологическое состояние, сопровождающееся снижением числа тромбоцитов в периферической крови. Развитие тромбоцитопении в ...

0

Почему нам снятся повторяющиеся ночные кошмары?

По статистике, около 50% взрослых людей сталкиваются с периодическими ночными кошмарами. Однако у некоторых людей ...

0

Зависимость от порнографии: все, что вам нужно знать об этом

Некоторые люди не интересуются этим, тогда как для других это является неотъемлемой частью жизни. Кто-то ...

0

Мигрень у подростка: ищем причину!

Мигрень – представляет собой форму первичной головной боли, при которой болевые ощущения наблюдаются с одной ...

0

Кишечная инфекция у ребенка: ищем причину!

Кишечная инфекция у ребенка – одна из наиболее частых причин обращения за помощью к детскому ...

0

Лимфосаркома: как проявляется неходжкинская лимфома?

Лимфосаркома – это злокачественное заболевание лимфатической системы. Заболевание может развиваться в любом возрасте, однако наиболее ...

0

Аденовирусная инфекция: о каких осложнения нужно знать?

Аденовирусная инфекция – это широко распространенная патология, которая развивается при заражении аденовирусом. Наиболее часто заболевание ...

0

Энурез у ребенка: когда причины психологические?

Энурез – это форма недержания мочи, при котором непроизвольные мочеиспускания наблюдаются во сне и периодически ...

0

Менингомиелит: как проявляется заболевание?

Менингомиелит – это воспаление вещества и оболочек спинного мозга. Важная роль отводится своевременной диагностике и ...

0

Парааутизм: в чем особенность этой форма аутизма?

Парааутизм – это форма аутизма, при котором нарушены социативные связи, коммуникация и наблюдаются стереотипии. Родителям ...

0

Реакция на введение вакцины: норма или патология?

Вакцинация – это специфический, надежный метод защиты от ряда инфекционных заболеваний. Очень важно правильно вакцинировать ...

1

Рвота пищей: топ-7 самых частых причин

Рвота пищей – это один из наиболее распространенных вариантов. Существует большое количество предпосылок к развитию ...

0

Морские бактерии могут помочь в борьбе с меланомой

По мнению ученых из США и Бразилии морские бактерии могут стать в основе совершенно нового ...

0

Всегда ли высокое кровяное давление вредно для вашего здоровья?

Гипертония является фактором риска для нескольких состояний здоровья, включая диабет, сердечно-сосудистые заболевания и другие метаболические ...

0

Болезнь Боуэна: в чем причина развития предрака кожи?

Болезнь Боуэна – доброкачественное заболевание кожи, которое может перерождаться в инвазивный рак. Важно отметить, что ...

0

Сыпь, боль в суставах и гипертермия: когда это признак болезни Стилла?

Болезнь Стилла – это вариант воспалительного заболевание неизвестной этиологии, при котором преимущественно поражаются суставы. Это ...

0

7 фактов, о которых вам нужно знать перед тем, как вы решите использовать ботокс

Многие женщины задумываются о применении ботокса. Это особенно актуально по мере старения кожи и появления ...

0

Менструация или выкидыш: как отличить эти состояния?

Выкидыш является достаточно распространенным явлением в первом триместре. Это происходит примерно в 10% случаев всех ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100