Уютный сайт о здоровье

Амарил (Amaryl)

Фармакологическое действие: 

Амарил – препарат группы сульфонилмочевины, пероральное гипогликемическое средство. Имеет первично пролонгированный эффект. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатический эффект). Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина (экстрапанкреатический эффект). Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).

Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.

Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.

Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).

На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект). Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Показания к применению:

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

Способ применения:

Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.

Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.

Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.

Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.

Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Побочные действия:

Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).

Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.

Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.

Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).

Дыхательная система: поверхностное дыхание.

Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.

Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Противопоказания:

• Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
• выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
• тяжелые нарушения функции печени,
• индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Беременность:

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.

В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.

При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

Передозировка:

При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови. Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Форма выпуска:

Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Условия хранения:

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности — 3 года.

Состав:

Активный компонент: глимепирид.

Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг — оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг — оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг — оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг — индигокармин (E132).

Статьи по теме

Препараты для лечения болезни Паркинсона могут стать причиной компульсивного поведения

Последние исследования показали, что почти у половины людей, страдающих от болезни Паркинсона и принимающих агонисты ...

0

Ревматоидный артрит: как хроническое воспаление влияет на мозг?

Последние исследования показали, как хроническое воспаление, характерное для ревматоидного артрита, влияет на головной мозг. Вам будет ...

0

Ожирение у детей: причины и лечение

Ожирение у детей является следствием хронического нарушения обмена веществ, которое сопровождается избыточным отложением жировой ткани ...

0

Боль в спине у ребенка: путеводитель по возможным причинам

Боль в спине у ребенка – не самый распространенный симптом. В большинстве случаев жалобы на ...

0

Может ли ваш организм получить достаточное количество витамина D от солнца?

Витамин D полезен для здоровья, однако понять, какое количество витамина получает ваш организм при воздействии ...

0

Трясутся руки: основные причины и методы лечения

У большинства людей есть легкая дрожь в руках, особенно заметная, если держать руки прямо перед ...

0

Вирусный энтерит: все, что нужно знать о заболевании?

Вирусный энтерит – это острая инфекционная патология, вызванная энтеровирусами, и которая преимущественно сопровождается поражением тонкого ...

0

Как понять, что вашему организму не хватает магния?

Ранние симптомы дефицита магния могут включать тошноту и рвоту, потерю аппетита, усталость и слабость. Хотя ...

0

Ученые: брак полезен для здоровья сердца

Последнее исследование показало, что одинокие, разведенные и овдовевшие люди имеют повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний ...

0

Как отбелить кожу лица в домашних условиях?

Идеальная кожа – это мечта каждой девушки и нередко маленькие изъяны становятся причиной беспокойства. Незначительные ...

0

Атония кишечника: все что нужно знать о диете при атонии?

Атония кишечника – это патология при которой тонус гладкой мускулатуры кишечника резко снижен. Это может ...

0

Как избавиться от привычки кусать губы?

Многие люди иногда кусают губы, когда они встревожены или обеспокоены. Однако у некоторых людей покусывание ...

0

9 признаков того, что вы недоедаете

Всем известно, что ожирение и связанные с ним условия наносят серьезный вред здоровью и повышают ...

0

Гемангиома печени: когда нужна операция?

Гемангиома печени представляет собой доброкачественную сосудистую опухоль, которая образуются в печеночной паренхиме. Статистические данные указывают ...

0

Ученые не рекомендуют делать татуировки людям со слабым иммунитетом

Если у вас есть основания сомневаться в силе своего иммунитета, вам не следует делать татуировку. ...

0

Витамин D может снизить риск развития рака молочной железы

Последние исследования показали, что люди с высоким уровнем витамина D в крови имеют значительно меньший ...

0

Язвенная болезнь желудка: подходы к лечению

Язвенная болезнь желудка – это одно из наиболее распространенных заболеваний ЖКТ. Согласно статистическим данным, эта ...

0

Фавус: что нужно знать о грибке кожи?

Фавус – это грибковое гладкой заболевание кожи, которое вызывают грибы Trihophyton schonleinii. Чаще всего заболевание ...

0

Аллергическая экзема: все, что вам нужно знать об этом состоянии

Аллергическая экзема, также известная как контактный дерматит, является состоянием, которое возникает при контакте кожи человека ...

0

Лицевые тики: что это такое и когда нужно обратиться к врачу?

Лицевые тики – это непроизвольные, неконтролируемые спазмы лицевых мышц. В большинстве случаев тики не являются ...

0

Угри у новорожденных: первые симптомы и лечение

Угри имеют вид небольших белых точек, которые располагаются на коже в области щек, носогубных складок ...

0

Кофе может быть полезным для здоровья печени

Ученые выяснили, что употребление трех или более чашек кофе в день может помочь предотвратить серьезные ...

1

Эректильная дисфункция повышает риск развития заболеваний сердца

Последнее исследование показало, что мужчины, страдающие от эректильной дисфункцией, вызванной нарушением работы сосудов, в два ...

0

Желтуха: путеводитель по возможным причинам

Желтуха – это не заболевание, а всего лишь патологическое состояние, которое является симптомом другой болезни. ...

0

Головная боль от компьютера: почему возникает и как лечить?

Большинство людей, работающих за компьютером, испытывают головную боль. При этом многие не уделяют этому симптому ...

0

Спазм коронарных сосудов: что вам нужно об этом знать?

Спазм коронарных артерий или спазм коронарных сосудов происходит, когда стенки кровеносных сосудов сжимаются, вызывая сужение ...

0

Боль в ухе при глотании: самые распространенные причины

Существует множество различных причин, способных вызывать боль в ухе при глотании. Самые частые из них ...

0

Бурсит стопы: первые симптомы и лечение

Бурсит стопы – это воспаление одной или нескольких синовиальных сумок (бурс) стопы. Термином «бурса» обозначают ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100