Уютный сайт о здоровье

Азилект (Azilect)

Фармакологическое действие:

Азилект – противопаркинсонический препарат, содержащий разагилин. Азилект необратимо и селективно блокирует моноаминоксидазу В (моноаминооксидаза типа В определяет до 80% активность моноаминооксидазы в тканях головного мозга и, соответственно, метаболизма дофамина).

Влияние разагилина на моноаминоксидазу типа В в 30–80 раз превышает таковое на тип А. При приеме препарата Азилект отмечается увеличение уровня дофамина и уменьшение продукции токсических свободнорадикальных соединений, уровень которых у пациентов с болезнью Паркинсона обычно повышен.

Азилект оказывает нейропротекторное действие.

Разагилин, обладая значительной селективностью, в терапевтических дозах не приводит к нарушению метаболизма экзогенных биогенных аминов (в том числе тирамина, поступающего с пищей) и не вызывает появления обусловленного тирамином гипертензивного синдрома.

 Фармакокинетический профиль препарата Азилект

После приема внутрь разагилин хорошо абсорбируется и достигает наибольших уровней в сыворотке за 0,5 часа. При однократном приеме разагилина в терапевтических дозах биодоступность составляет порядка 36%. Не отмечается изменения времени достижения пиковых уровней при приеме с пищей и натощак, прием жирной пищи одновременно с разагилином снижает пиковые уровни и площадь под кривой соответственно на 60% и 20%.

Для препарата Азилект характерна линейная фармакокинетика в коридоре доз 0,5–2 мг. Порядка 60–70% разагилина в сыворотке находится в связи с белками.

Препарат практически полностью метаболизируется в тканях печени (путем процессов гидроксилирования и N-деалкилирования). Одно из производных разагилина (1-аминоиндан) обладает некоторой фармакологической активностью, остальные производные не обладают биологической активностью. В метаболизме разагилина принимает участие CYP1 A2.

Экскретируется разагилин мочевыделительной системой (до 60%) и кишечником (до 20%). В неизменной форме выводится не более 1% разагилина. Время полувыведения достигает 0,6–2 часов.

При нарушениях активности почек умеренной степени тяжести не отмечается терапевтически значимого изменения фармакокинетики.

При нарушениях активности печени отмечается увеличение пиковых уровней разагилина в сыворотке на 38–80% в зависимости от тяжести нарушений, площадь под кривой у таких пациентов может увеличиваться на 80-500% (пропорционально нарушениям функций печени).

Показания к применению:

Азилект применяют в качестве монотерапии или в сочетании с прочими лекарственными препаратами в схемах терапии пациентов с болезнью Паркинсона.

Способ применения:

Азилект принимают перорально. Таблетки Азилект разрешено принимать вне зависимости от еды, однако не следует принимать разагилин одновременно с жирной пищей.

Схему терапии и дозы разагилина определяет специалист.

Обычно назначают прием 1 таблетки Азилект в сутки. Данную дозу рекомендуется применять как при монотерапии, так и при сочетанном приеме с леводопой.

Продолжительность терапии определяют индивидуально.

На фоне лечения таблетками Азилект рекомендуется мониторить функциональную активность печени.

Побочные действия: 

На фоне лечения таблетками Азилект у пациентов возможно возникновение таких нежелательных реакций:

  • ЦНС: депрессивное состояние, головная боль, судороги, головокружение, слабость, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: анорексия, диспепсические явления, лабильность массы тела.
  • Костно-мышечная система: боли в суставах, артрит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: приступ стенокардии, инфаркт миокарда.

У некоторых пациентов при лечении разагилином отмечалось появление реакций аллергического типа, включая везикулезную сыпь, везикуло-буллезную сыпь и контактный дерматит.

При приеме таблеток Азилект регистрировалось единичные случаи развития карциномы кожи.

Также на фоне монотерапии препаратом Азилект у пациентов не исключено появление конъюнктивита, острых нарушений функции почек, лейкопении, фиппоподобного синдрома, ринита и гипертермии.

При сочетанной терапии разагилином и леводопой у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЦНС: мышечная дистония, необычные сновидения, нарушения режима сна, дискинезия, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области.
  • Костно-мышечная система: артралгия, тендосиновит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: постуральная гипотензия, приступ стенокардии.

Кроме того, у пациентов, получавших комбинированную терапию леводопой и разагилином, регистрировались случайные падения, аллергические реакции и лабильность массы тела.

Есть данные о развитии рабдомиолиза у пациентов, получавших разагилин, следует учитывать, что данные случаи регистрировались в постмаркетинговых исследованиях после падения пациента и с последующей продолжительной иммобилизацией. Прямую связь между приемом разагилина и развитием рабдомиолиза установить невозможно.

Сообщалось о нескольких фактах развития изменения секреции антидиуретического гормона у пациентов, которые получали разагилин (данные постмаркетинговых исследований). Прямая связь между разагилином и нарушениями секреции антидиуретического гормона не установлена.

Противопоказания:

Азилект не применяют при непереносимости разагилина или вспомогательных веществ в составе таблеток.

Азилект не назначают пациентам, получающим другие ингибиторы моноаминоксидазы, флувоксамин и флуоксетин. Интервал между курсами лечения данными препаратами должен составлять не меньше 14 дней.

Азилект не используют в лечении пациентов с нарушениями активности печени умеренной или значительной степени тяжести.

Разагилин не применяют в терапии пациентов, получающих деконгестанты, симпатомиметики (в том числе в составе комплексных препаратов) и декстрометорфан.

Таблетки Азилект противопоказаны пациентам с феохромоцитомой.

Разагилин не используют в педиатрической практике.

Необходима осторожность при лечении разагилином пациентов с легкой формой недостаточности печени (следует регулярно контролировать функцию печени и при прогрессирующем ухудшении отменять разагилин).

Пациентам, которые получают терапию селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тетра- и трициклическими антидепрессантами, а также препаратами, ингибирующими CYP1 А2, следует с осторожностью выписывать разагилин.

Беременность: 

Азилект не используется в лечении беременных.

Не следует применять таблетки Азилект в период кормления ребенка грудью. Следует учитывать, что кроме потенциально негативного влияния на ребенка, который находится на грудном вскармливании, разагилин в период лактации может снижать продукцию молока в связи с замедление синтеза пролактина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Разагилин ингибирует моноаминоксидазу, что может приводить к риску возникновения гипертонического криза при сочетанном приеме с лекарственными препаратами, которые также ингибируют моноаминоксидазу.

Рекомендуется избегать комбинации разагилина с препаратами, которые замедляют обратный захват серотонина в синапсах, включая флуоксетин и флувоксамин. При подобной комбинации возможно появление серотонинергического синдрома, который сопровождается спутанностью сознания, двигательным беспокойством, тремором, нарушениями стула, ознобом и гипоманиакальными состояниями. Также риск появления серотонинергического синдрома существует при сочетанном приеме таблеток Азилект с ингибиторами моноаминоксидазы, тетрациклическими антидепрессантами и трициклическими антидепрессантами. Если избежать сочетанного применения данных препаратов невозможно, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Азилект не следует применять сочетано с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, в том числе псевдоэфедрином и эфедрином, которые могут входить в состав комбинированных противопростудных средств.

Разагилин не следует использовать одновременно с декстрометорфаном, включая комплексные анальгетические и противокашлевые лекарственные препараты, содержащие декстрометорфан.

Учитывая механизм метаболизма разагилина, не следует назначать таблетки Азилект сочетано с активными ингибиторами CYP1 A2, в том числе ципрофлоксацином (при сочетанном приеме таких препаратов возможно значительное увеличение сывороточных уровней разагилина и повышение риска тяжелых нежелательных явлений).

Не отмечается клинически значимой вариабельности фармакокинетических профилей разагилина и леводопы при сочетанной терапии.

Передозировка: 

При приеме значительных доз разагилина у пациентов отмечается развитие симптомов, характерных для интоксикации ингибиторами моноаминоксидазы, включая постуральную гипотензию и артериальную гипотензию.

Специфического антидота разагилина нет. При приеме завышенной дозы рекомендуется проведение мероприятий, которые направлены на снижение абсорбции активного вещества, а также назначение терапии в зависимости от симптоматики.

Форма выпуска:

Таблетки Азилект по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистерных пластин.

Условия хранения: 

Азилект необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Азилект не требуются.

Срок годности – 3 года.

Состав:

1 таблетка Азилект содержит:

Разагилина (в форме мезилата) – 1 мг;

Прочие компоненты: диоксид кремния коллоидный, стеариновая кислота, маннитол, крахмал кукурузный, прежелатинизированный кукурузный крахмал, тальк.

Статьи по теме

Как питание влияет на репродуктивное здоровье?

Рацион питания или специальная диета для похудения должна быть подобрана с учетом индивидуальных особенностей организма. ...

0

5 привычек, которые помогут избежать сколиоза

Сколиоз – это заболевания опорно-двигательного аппарата, которое характеризуется деформацией позвоночного столба сразу в трех плоскостях. ...

0

Синдром Туретта: 9 основных симптомов заболевания

Синдром Туретта – это состояние, при котором человек постоянно выполняет определенные повторяющиеся движения или непроизвольно ...

0

Тромбоз: 10 основных причин образования тромбов

Сгустки крови (тромбы) могут образовываться в разных частях вашего тела в ответ на повреждения сосудов. ...

0

Межпозвоночная грыжа – кто подвержен риску?

Межпозвоночная грыжа – это патология костно-мышечного аппарата человека, которая характеризуется выпячиванием пульпозного ядра межпозвонкового диска ...

0

5 причин заложенности уха

Чувство заложенности в ухе может быть обусловлено целым рядом причин. В целом, этот симптом является ...

0

Опасен ли грипп при беременности для здоровья ребёнка?

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, развитие которого провоцирует вирус гриппа. Женщины в ...

0

10 заболеваний при беременности, которые особенно опасны для плода

Особую опасность для плода в период беременности составляют заболевания, входящие в группу TORCH-инфекций. Также, врачи ...

0

9 привычек здорового человека

Здоровый образ жизни, правильное питание и спорт помогут вам сохранить здоровье и физическую форму. Читайте также: ...

0

5 трав, которые должны быть в вашей аптечке

Иногда средства на основе трав действуют лучше лекарственных препаратов. Травы помогут облегчить раздражение и аллергию, ...

0

Чем опасна осенняя погода для гипертоников?

Гипертоническая болезнь – это заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется повышением артериального давления свыше 140/90 мм.рт.ст. ...

0

9 эффективных домашних средств для лечения акне

Несмотря на существование различных медицинских и косметических средств для лечения акне, многие люди предпочитают использовать ...

0

Камни в почках: 9 симптомов, которые нельзя игнорировать

На самом деле камни в почках – это не камни, а кристаллы разных размеров и ...

0

5 категорий людей, которым обязательно нужно сделать прививку от гриппа

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, которое вызывается вирусами гриппа. Это заболевание относиться ...

0

Почему никогда не стоит чистить зубы сразу после еды?

Ранее стоматологи полагали, что если чистить зубы непосредственно после приема пищи, контакт вредных веществ с ...

0

Панкреатит – кто в группе риска?

Панкреатит – это заболевание, которое характеризуется воспалением паренхимы поджелудочной железы. В среднем общая заболеваемость составляет ...

0

Продукты, которые вызывают образование камней в почках

Камни в почках представляют собой минеральные отложения, которые кристаллизуются в почках. Образование камней обычно происходит ...

0

7 домашних средств от ячменя на глазу

Ячмень на глазу – это гнойное воспаление, расположенное на внешнем краю века, в редких случаях ...

0

Симптомы водянки яичка у ребёнка

Водянка яичка  (гидроцеле) – это врожденное или приобретенное заболевание, которое приводит к накоплению жидкости вокруг ...

0

Чем опасна гемангиома печени?

Гемангиома печени – сосудистое новообразование, которое формируется в тканях печени, как правило, не склонное к ...

0

Инсульт: 10 симптомов, знание которых может спасти вам жизнь

Сможете ли вы распознать инсульт у себя или своих близких? А ведь именно своевременно оказанная ...

0

Как повышенный холестерин влияет на ваше здоровье?

Холестерин – это жироподобное вещество, вырабатываемое печенью. Холестерин принято делить на «хороший» и «плохой». Вам будет ...

0

5 лучших книг психологов о воспитании ребёнка

Воспитание ребёнка – это не простое задание, особенно для молодых родителей. В случае, если отсутствуют ...

0

5 причин аденомиоза

Аденомиоз – это гинекологическое заболевание, которое характеризуется прорастанием слизистого слоя стенки матки (эндометрия) в подлежащие ...

0

6 признаков маниакально-депрессивного психоза

Маниакально-депрессивный психоз – это патология, которая характеризуется периодическим возникновением депрессивных и маниакальных эпизодов. Между данными ...

0

5 полезных свойств пищевой соды

По мнению экспертов, сода является доступным дополнением к домашней аптечке, так как она способна бороться ...

0

Почему мы зеваем и заразно ли это?

Одна из основных теорий заключается в том, что мы зеваем, чтобы наш организм получил больше ...

0

Сахарный диабет 1 типа: первые симптомы

Сахарный диабет 1 типа – это патология эндокринной системы, при которой возникает абсолютная недостаточность инсулина. ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100