Уютный сайт о здоровье

Азилект (Azilect)

Фармакологическое действие:

Азилект – противопаркинсонический препарат, содержащий разагилин. Азилект необратимо и селективно блокирует моноаминоксидазу В (моноаминооксидаза типа В определяет до 80% активность моноаминооксидазы в тканях головного мозга и, соответственно, метаболизма дофамина).

Влияние разагилина на моноаминоксидазу типа В в 30–80 раз превышает таковое на тип А. При приеме препарата Азилект отмечается увеличение уровня дофамина и уменьшение продукции токсических свободнорадикальных соединений, уровень которых у пациентов с болезнью Паркинсона обычно повышен.

Азилект оказывает нейропротекторное действие.

Разагилин, обладая значительной селективностью, в терапевтических дозах не приводит к нарушению метаболизма экзогенных биогенных аминов (в том числе тирамина, поступающего с пищей) и не вызывает появления обусловленного тирамином гипертензивного синдрома.

 Фармакокинетический профиль препарата Азилект

После приема внутрь разагилин хорошо абсорбируется и достигает наибольших уровней в сыворотке за 0,5 часа. При однократном приеме разагилина в терапевтических дозах биодоступность составляет порядка 36%. Не отмечается изменения времени достижения пиковых уровней при приеме с пищей и натощак, прием жирной пищи одновременно с разагилином снижает пиковые уровни и площадь под кривой соответственно на 60% и 20%.

Для препарата Азилект характерна линейная фармакокинетика в коридоре доз 0,5–2 мг. Порядка 60–70% разагилина в сыворотке находится в связи с белками.

Препарат практически полностью метаболизируется в тканях печени (путем процессов гидроксилирования и N-деалкилирования). Одно из производных разагилина (1-аминоиндан) обладает некоторой фармакологической активностью, остальные производные не обладают биологической активностью. В метаболизме разагилина принимает участие CYP1 A2.

Экскретируется разагилин мочевыделительной системой (до 60%) и кишечником (до 20%). В неизменной форме выводится не более 1% разагилина. Время полувыведения достигает 0,6–2 часов.

При нарушениях активности почек умеренной степени тяжести не отмечается терапевтически значимого изменения фармакокинетики.

При нарушениях активности печени отмечается увеличение пиковых уровней разагилина в сыворотке на 38–80% в зависимости от тяжести нарушений, площадь под кривой у таких пациентов может увеличиваться на 80-500% (пропорционально нарушениям функций печени).

Показания к применению:

Азилект применяют в качестве монотерапии или в сочетании с прочими лекарственными препаратами в схемах терапии пациентов с болезнью Паркинсона.

Способ применения:

Азилект принимают перорально. Таблетки Азилект разрешено принимать вне зависимости от еды, однако не следует принимать разагилин одновременно с жирной пищей.

Схему терапии и дозы разагилина определяет специалист.

Обычно назначают прием 1 таблетки Азилект в сутки. Данную дозу рекомендуется применять как при монотерапии, так и при сочетанном приеме с леводопой.

Продолжительность терапии определяют индивидуально.

На фоне лечения таблетками Азилект рекомендуется мониторить функциональную активность печени.

Побочные действия: 

На фоне лечения таблетками Азилект у пациентов возможно возникновение таких нежелательных реакций:

  • ЦНС: депрессивное состояние, головная боль, судороги, головокружение, слабость, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: анорексия, диспепсические явления, лабильность массы тела.
  • Костно-мышечная система: боли в суставах, артрит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: приступ стенокардии, инфаркт миокарда.

У некоторых пациентов при лечении разагилином отмечалось появление реакций аллергического типа, включая везикулезную сыпь, везикуло-буллезную сыпь и контактный дерматит.

При приеме таблеток Азилект регистрировалось единичные случаи развития карциномы кожи.

Также на фоне монотерапии препаратом Азилект у пациентов не исключено появление конъюнктивита, острых нарушений функции почек, лейкопении, фиппоподобного синдрома, ринита и гипертермии.

При сочетанной терапии разагилином и леводопой у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЦНС: мышечная дистония, необычные сновидения, нарушения режима сна, дискинезия, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области.
  • Костно-мышечная система: артралгия, тендосиновит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: постуральная гипотензия, приступ стенокардии.

Кроме того, у пациентов, получавших комбинированную терапию леводопой и разагилином, регистрировались случайные падения, аллергические реакции и лабильность массы тела.

Есть данные о развитии рабдомиолиза у пациентов, получавших разагилин, следует учитывать, что данные случаи регистрировались в постмаркетинговых исследованиях после падения пациента и с последующей продолжительной иммобилизацией. Прямую связь между приемом разагилина и развитием рабдомиолиза установить невозможно.

Сообщалось о нескольких фактах развития изменения секреции антидиуретического гормона у пациентов, которые получали разагилин (данные постмаркетинговых исследований). Прямая связь между разагилином и нарушениями секреции антидиуретического гормона не установлена.

Противопоказания:

Азилект не применяют при непереносимости разагилина или вспомогательных веществ в составе таблеток.

Азилект не назначают пациентам, получающим другие ингибиторы моноаминоксидазы, флувоксамин и флуоксетин. Интервал между курсами лечения данными препаратами должен составлять не меньше 14 дней.

Азилект не используют в лечении пациентов с нарушениями активности печени умеренной или значительной степени тяжести.

Разагилин не применяют в терапии пациентов, получающих деконгестанты, симпатомиметики (в том числе в составе комплексных препаратов) и декстрометорфан.

Таблетки Азилект противопоказаны пациентам с феохромоцитомой.

Разагилин не используют в педиатрической практике.

Необходима осторожность при лечении разагилином пациентов с легкой формой недостаточности печени (следует регулярно контролировать функцию печени и при прогрессирующем ухудшении отменять разагилин).

Пациентам, которые получают терапию селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тетра- и трициклическими антидепрессантами, а также препаратами, ингибирующими CYP1 А2, следует с осторожностью выписывать разагилин.

Беременность: 

Азилект не используется в лечении беременных.

Не следует применять таблетки Азилект в период кормления ребенка грудью. Следует учитывать, что кроме потенциально негативного влияния на ребенка, который находится на грудном вскармливании, разагилин в период лактации может снижать продукцию молока в связи с замедление синтеза пролактина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Разагилин ингибирует моноаминоксидазу, что может приводить к риску возникновения гипертонического криза при сочетанном приеме с лекарственными препаратами, которые также ингибируют моноаминоксидазу.

Рекомендуется избегать комбинации разагилина с препаратами, которые замедляют обратный захват серотонина в синапсах, включая флуоксетин и флувоксамин. При подобной комбинации возможно появление серотонинергического синдрома, который сопровождается спутанностью сознания, двигательным беспокойством, тремором, нарушениями стула, ознобом и гипоманиакальными состояниями. Также риск появления серотонинергического синдрома существует при сочетанном приеме таблеток Азилект с ингибиторами моноаминоксидазы, тетрациклическими антидепрессантами и трициклическими антидепрессантами. Если избежать сочетанного применения данных препаратов невозможно, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Азилект не следует применять сочетано с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, в том числе псевдоэфедрином и эфедрином, которые могут входить в состав комбинированных противопростудных средств.

Разагилин не следует использовать одновременно с декстрометорфаном, включая комплексные анальгетические и противокашлевые лекарственные препараты, содержащие декстрометорфан.

Учитывая механизм метаболизма разагилина, не следует назначать таблетки Азилект сочетано с активными ингибиторами CYP1 A2, в том числе ципрофлоксацином (при сочетанном приеме таких препаратов возможно значительное увеличение сывороточных уровней разагилина и повышение риска тяжелых нежелательных явлений).

Не отмечается клинически значимой вариабельности фармакокинетических профилей разагилина и леводопы при сочетанной терапии.

Передозировка: 

При приеме значительных доз разагилина у пациентов отмечается развитие симптомов, характерных для интоксикации ингибиторами моноаминоксидазы, включая постуральную гипотензию и артериальную гипотензию.

Специфического антидота разагилина нет. При приеме завышенной дозы рекомендуется проведение мероприятий, которые направлены на снижение абсорбции активного вещества, а также назначение терапии в зависимости от симптоматики.

Форма выпуска:

Таблетки Азилект по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистерных пластин.

Условия хранения: 

Азилект необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Азилект не требуются.

Срок годности – 3 года.

Состав:

1 таблетка Азилект содержит:

Разагилина (в форме мезилата) – 1 мг;

Прочие компоненты: диоксид кремния коллоидный, стеариновая кислота, маннитол, крахмал кукурузный, прежелатинизированный кукурузный крахмал, тальк.

Статьи по теме

Что изменить в рационе для улучшения состояния волос и ногтей?

Блестящие волосы и крепкие ногти – это не всегда подарок природы. Проблему выпадения волос, секущихся ...

0

Что делать при сотрясении головного мозга у ребёнка?

Сотрясение головного мозга у ребёнка – это легкая форма черепно-мозговой травмы. При этом все изменения ...

0

Что может маскироваться под ангиной?

Ангина – это инфекционное заболевание, при котором наблюдается воспаление миндалин глоточного кольца (чаще небных). Многие ...

0

Ожирение: показания и противопоказания к оперативному лечению

С каждым годом распространенность ожирения во всем мире прогрессивно увеличивается. Это связано с особенностями образа ...

0

7 способов предотвратить возрастную макулярную дегенерацию

Возрастная дегенерация желтого пятна – достаточно распространенное состояние среди людей пожилого возраста. Фактически макулярная дегенерация ...

0

6 полезных свойств паровых ингаляций

Ингаляционная терапия широко применяется по всему миру с давних времен. Ингаляции рекомендуется использовать для лечения ...

0

Тромб в ноге: 9 ранних симптомов тромбоза

Тромбоцитоз – достаточно распространенное заболевание, характеризующееся повышением количества тромбоцитов в крови. Это состояние может стать ...

0

Розовый лишай: симптомы и методы лечения

Розовый лишай – это состояние кожи, характеризующееся появлением сыпи. Точная причина возникновения розового лишая неизвестна, ...

0

Как тренироваться в зале, чтоб не повредить колени?

Согласно статистическим данным преимущественное большинство случаев травмирования коленного сустава возникает во время тренировок. Проблемы с ...

0

11 основных причин ожирения и лишнего веса

Лишний вес и ожирение опасны для вашего здоровья. Это особенно верно для лишних килограммов, расположенных ...

0

8 витаминов, помогающих избавиться от мышечных судорог

Мышечные спазмы могут затрагиваться разные области, однако чаще всего они проявляются в области задней нижней ...

0

Что нужно знать о проходимости маточных труб, если вы хотите ребёнка?

Непроходимость маточных труб наступает при закрытии их просвета или дисфункции. При этом нарушается перемещение яйцеклетки ...

0

Как сохранить здоровье глаз?

Здоровье глаз во многом зависит от образа жизни, условий труда и банальных привычек. Число больных ...

0

Сердечный тромб: 9 основных симптомов тромбоза сердца

Сгустки крови (тромбы) образуются для того, чтобы остановить потерю крови в случае повреждения тканей тела. ...

0

10 способов предотвратить образование тромбов

Если какой-либо кровеносный сосуд в теле повреждается, образуется тромб, предотвращающий чрезмерную потерю крови. Этот процесс ...

0

Мануальная терапия при боли в спине

Мануальная терапия – это широко распространённый метод лечения боли в спине. Однако, применение мануальной терапии ...

0

Синдром позвоночной артерии: причины развития

Синдром позвоночной артерии – это патология, причиной развития которой является сужение просвета артерии в сочетании ...

0

В чем причина повышенной тревожности у ребёнка?

Повышенная тревожность – это широко распространённое расстройство в детском возрасте. Чувство тревоги в норме присуще ...

0

4 витамина для повышения свертываемости крови

Тромбоциты – это клетки крови, отвечающие за свертывание крови. Низкая свертываемость крови опасна для здоровья, ...

0

10 полезных свойств киви

Помимо привлекательного внешнего вида и необычного вкуса, киви обладает множеством полезных для здоровья свойств. Киви ...

0

Что нужно изменить в образе жизни при гипертонии?

Гипертоническая болезнь – это заболевание сердечно-сосудистой системы, для которого характерно стойкое повышение артериального давления. При ...

0

Как профилактировать молочницу?

Молочница или вагинальный кандидоз – это грибковое поражение слизистой оболочки влагалища. Специфический симптом заболевания – ...

0

Тромб в легких: 8 основных симптомов легочной эмболии

Тромбы образуются для того, чтобы предотвратить кровопотерю из-за полученной травмы. В некоторых случаях они могут ...

0

Пиелонефрит: основные симптомы и методы лечения

Пиелонефрит – это воспаление почек, вызванное бактериальной инфекцией. Самой частой причиной пиелонефрита являются невылеченные инфекции ...

0

Беременность: когда и зачем нужно делать УЗИ?

Ультразвуковое исследование в период беременности проводится для оценки состояния плода и матки. УЗИ дает возможность ...

0

Корь у ребёнка: рекомендации родителям

Корь – это высоко контагиозное заболевание. Ранний симптом болезни – появление энантемы (пятна Больского-Филатова-Коплика) на ...

0

Холестаз: 5 основных причин застоя желчи

Холестаз – это широко распространенная патология в гастроэнтерологии, проявляющаяся застоем желчи. При возникновении синдрома холестаза ...

0

Нерегулярный менструальный цикл: 9 основных причин

У большинства женщин менструальный цикл составляет от 21 до 35 дней, в то время как ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100