Уютный сайт о здоровье

Азилект (Azilect)

Фармакологическое действие:

Азилект – противопаркинсонический препарат, содержащий разагилин. Азилект необратимо и селективно блокирует моноаминоксидазу В (моноаминооксидаза типа В определяет до 80% активность моноаминооксидазы в тканях головного мозга и, соответственно, метаболизма дофамина).

Влияние разагилина на моноаминоксидазу типа В в 30–80 раз превышает таковое на тип А. При приеме препарата Азилект отмечается увеличение уровня дофамина и уменьшение продукции токсических свободнорадикальных соединений, уровень которых у пациентов с болезнью Паркинсона обычно повышен.

Азилект оказывает нейропротекторное действие.

Разагилин, обладая значительной селективностью, в терапевтических дозах не приводит к нарушению метаболизма экзогенных биогенных аминов (в том числе тирамина, поступающего с пищей) и не вызывает появления обусловленного тирамином гипертензивного синдрома.

 Фармакокинетический профиль препарата Азилект

После приема внутрь разагилин хорошо абсорбируется и достигает наибольших уровней в сыворотке за 0,5 часа. При однократном приеме разагилина в терапевтических дозах биодоступность составляет порядка 36%. Не отмечается изменения времени достижения пиковых уровней при приеме с пищей и натощак, прием жирной пищи одновременно с разагилином снижает пиковые уровни и площадь под кривой соответственно на 60% и 20%.

Для препарата Азилект характерна линейная фармакокинетика в коридоре доз 0,5–2 мг. Порядка 60–70% разагилина в сыворотке находится в связи с белками.

Препарат практически полностью метаболизируется в тканях печени (путем процессов гидроксилирования и N-деалкилирования). Одно из производных разагилина (1-аминоиндан) обладает некоторой фармакологической активностью, остальные производные не обладают биологической активностью. В метаболизме разагилина принимает участие CYP1 A2.

Экскретируется разагилин мочевыделительной системой (до 60%) и кишечником (до 20%). В неизменной форме выводится не более 1% разагилина. Время полувыведения достигает 0,6–2 часов.

При нарушениях активности почек умеренной степени тяжести не отмечается терапевтически значимого изменения фармакокинетики.

При нарушениях активности печени отмечается увеличение пиковых уровней разагилина в сыворотке на 38–80% в зависимости от тяжести нарушений, площадь под кривой у таких пациентов может увеличиваться на 80-500% (пропорционально нарушениям функций печени).

Показания к применению:

Азилект применяют в качестве монотерапии или в сочетании с прочими лекарственными препаратами в схемах терапии пациентов с болезнью Паркинсона.

Способ применения:

Азилект принимают перорально. Таблетки Азилект разрешено принимать вне зависимости от еды, однако не следует принимать разагилин одновременно с жирной пищей.

Схему терапии и дозы разагилина определяет специалист.

Обычно назначают прием 1 таблетки Азилект в сутки. Данную дозу рекомендуется применять как при монотерапии, так и при сочетанном приеме с леводопой.

Продолжительность терапии определяют индивидуально.

На фоне лечения таблетками Азилект рекомендуется мониторить функциональную активность печени.

Побочные действия: 

На фоне лечения таблетками Азилект у пациентов возможно возникновение таких нежелательных реакций:

  • ЦНС: депрессивное состояние, головная боль, судороги, головокружение, слабость, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: анорексия, диспепсические явления, лабильность массы тела.
  • Костно-мышечная система: боли в суставах, артрит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: приступ стенокардии, инфаркт миокарда.

У некоторых пациентов при лечении разагилином отмечалось появление реакций аллергического типа, включая везикулезную сыпь, везикуло-буллезную сыпь и контактный дерматит.

При приеме таблеток Азилект регистрировалось единичные случаи развития карциномы кожи.

Также на фоне монотерапии препаратом Азилект у пациентов не исключено появление конъюнктивита, острых нарушений функции почек, лейкопении, фиппоподобного синдрома, ринита и гипертермии.

При сочетанной терапии разагилином и леводопой у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЦНС: мышечная дистония, необычные сновидения, нарушения режима сна, дискинезия, нарушения церебрального кровотока.
  • ЖКТ: рвота, сухость во рту, боль в эпигастральной области.
  • Костно-мышечная система: артралгия, тендосиновит, боль, локализованная в области шеи.
  • ССС: постуральная гипотензия, приступ стенокардии.

Кроме того, у пациентов, получавших комбинированную терапию леводопой и разагилином, регистрировались случайные падения, аллергические реакции и лабильность массы тела.

Есть данные о развитии рабдомиолиза у пациентов, получавших разагилин, следует учитывать, что данные случаи регистрировались в постмаркетинговых исследованиях после падения пациента и с последующей продолжительной иммобилизацией. Прямую связь между приемом разагилина и развитием рабдомиолиза установить невозможно.

Сообщалось о нескольких фактах развития изменения секреции антидиуретического гормона у пациентов, которые получали разагилин (данные постмаркетинговых исследований). Прямая связь между разагилином и нарушениями секреции антидиуретического гормона не установлена.

Противопоказания:

Азилект не применяют при непереносимости разагилина или вспомогательных веществ в составе таблеток.

Азилект не назначают пациентам, получающим другие ингибиторы моноаминоксидазы, флувоксамин и флуоксетин. Интервал между курсами лечения данными препаратами должен составлять не меньше 14 дней.

Азилект не используют в лечении пациентов с нарушениями активности печени умеренной или значительной степени тяжести.

Разагилин не применяют в терапии пациентов, получающих деконгестанты, симпатомиметики (в том числе в составе комплексных препаратов) и декстрометорфан.

Таблетки Азилект противопоказаны пациентам с феохромоцитомой.

Разагилин не используют в педиатрической практике.

Необходима осторожность при лечении разагилином пациентов с легкой формой недостаточности печени (следует регулярно контролировать функцию печени и при прогрессирующем ухудшении отменять разагилин).

Пациентам, которые получают терапию селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, тетра- и трициклическими антидепрессантами, а также препаратами, ингибирующими CYP1 А2, следует с осторожностью выписывать разагилин.

Беременность: 

Азилект не используется в лечении беременных.

Не следует применять таблетки Азилект в период кормления ребенка грудью. Следует учитывать, что кроме потенциально негативного влияния на ребенка, который находится на грудном вскармливании, разагилин в период лактации может снижать продукцию молока в связи с замедление синтеза пролактина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Разагилин ингибирует моноаминоксидазу, что может приводить к риску возникновения гипертонического криза при сочетанном приеме с лекарственными препаратами, которые также ингибируют моноаминоксидазу.

Рекомендуется избегать комбинации разагилина с препаратами, которые замедляют обратный захват серотонина в синапсах, включая флуоксетин и флувоксамин. При подобной комбинации возможно появление серотонинергического синдрома, который сопровождается спутанностью сознания, двигательным беспокойством, тремором, нарушениями стула, ознобом и гипоманиакальными состояниями. Также риск появления серотонинергического синдрома существует при сочетанном приеме таблеток Азилект с ингибиторами моноаминоксидазы, тетрациклическими антидепрессантами и трициклическими антидепрессантами. Если избежать сочетанного применения данных препаратов невозможно, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Азилект не следует применять сочетано с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, в том числе псевдоэфедрином и эфедрином, которые могут входить в состав комбинированных противопростудных средств.

Разагилин не следует использовать одновременно с декстрометорфаном, включая комплексные анальгетические и противокашлевые лекарственные препараты, содержащие декстрометорфан.

Учитывая механизм метаболизма разагилина, не следует назначать таблетки Азилект сочетано с активными ингибиторами CYP1 A2, в том числе ципрофлоксацином (при сочетанном приеме таких препаратов возможно значительное увеличение сывороточных уровней разагилина и повышение риска тяжелых нежелательных явлений).

Не отмечается клинически значимой вариабельности фармакокинетических профилей разагилина и леводопы при сочетанной терапии.

Передозировка: 

При приеме значительных доз разагилина у пациентов отмечается развитие симптомов, характерных для интоксикации ингибиторами моноаминоксидазы, включая постуральную гипотензию и артериальную гипотензию.

Специфического антидота разагилина нет. При приеме завышенной дозы рекомендуется проведение мероприятий, которые направлены на снижение абсорбции активного вещества, а также назначение терапии в зависимости от симптоматики.

Форма выпуска:

Таблетки Азилект по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистерных пластин.

Условия хранения: 

Азилект необходимо хранить вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Азилект не требуются.

Срок годности – 3 года.

Состав:

1 таблетка Азилект содержит:

Разагилина (в форме мезилата) – 1 мг;

Прочие компоненты: диоксид кремния коллоидный, стеариновая кислота, маннитол, крахмал кукурузный, прежелатинизированный кукурузный крахмал, тальк.

Статьи по теме

Как видеоигры влияют на вашу нервную систему?

Увлечение видеоиграми может оказывать как негативное, так и положительное влияние на работу нервной системы и головного ...

0

Каким будет ваш иммунитет, определят ваши гены

Люди в разной степени подвержены инфекционным заболеваниям. Теперь ученые знают наверняка, почему у одних из ...

0

Грецкие орехи — натуральный пребиотик, считают ученые

В исследовании, проведенном Лаури Байерли, PhD, RD, научным доцентом по физиологии в Школе медицины медицины ...

0

Разработана молекула, способная остановить кариес

Исследователи из Университета Алабамы создали небольшую молекулу, которая останавливает кариес и препятствует образованию в нем полостей.  В ...

0

Рыба, загрязненная ртутью, вызывает нервные расстройства

Ртуть, постоянно обнаруживаемая даже в чистых водоемах, по пищевой цепочке неизменно попадает в тело рыб, ...

0

Альтернативное лечение рака в 4 раза чаще заканчивается смертью пациента

Как сообщает регулярное британское издание «Independent», онкологические пациеты отдающие предпочтение альтернативным методам лечения рака в 4 раза ...

1

Открыт внутриклеточный фермент, уничтожающий мутации

Исследователям из Мичиганского университета (University of Michigan), США, наконец, удалось установить механизм, с помощью которого иммунным ...

0

Чем полезен тмин и кому он может навредить?

Тмин — это листовое растение родом из Индии. Тмин также растет в Китае, на Ближнем ...

0

Здоровый сон: 8 способов избавиться от храпа

Примерно половина взрослых людей во всем мире храпит. Храп может мешать вашему сну или сну ...

0

3 принципа здоровых отношений

Время проведенное вместе VS время проведенное врозь Тот факт, что вы состоите в отношениях совсем не ...

0

Нейроны, вовлеченные в процесс обучения, живут дольше

То, насколько усердно человек учится в подростковом возрасте, напрямую сказывается на его интеллектуальных возможностях в ...

0

Открыт новый тип клеток головного мозга

Под микроскопом трудно определить различия между разными типами клеток мозга, которые хранят и обрабатывают информацию. Поэтому ученые ...

0

НЕдетские кризисы: что такое боли роста?

Все без исключения родители страдают вместе со своим ребенком, если последний заболел или просто чувствует ...

0

Низкокалорийная диета сохраняет тело молодым

Низкокалорийная диета помогает сохранить процессы регулирования энергии и обновления, дольше сохраняя тело молодым. В исследовании, которое ...

0

Киста яичника: когда лечение необходимо?

Киста яичника – это доброкачественное новообразование, наполненное жидким содержимым, слизью или атипичными тканями. Особенности лечебной ...

0

7 распространенных мифов о депрессии

Депрессия — одно из самых известных психических расстройств во всем мире. Тем не менее, многие ...

0

Масло вечерней примулы: чем оно полезно и как его применять?

Масло примулы вечерней производится из семян цветов растения, произрастающего в Северной Америке. Масло традиционно применяют ...

0

Марихуана в 3 раза повышает риск смерти от осложнений гипертонии

Согласно исследованиям, опубликованным в Европейском журнале профилактической кардиологии, курение марихуаны в 3 раза увеличивает риск ранней смерти ...

0

Кишечная микрофлора помогает организму побеждать грипп

Бактерии, обитающие в норме в кишечнике человека, помогают организму справляться с вирусными заболеваниями, в частности — ...

0

5 необычных способов избавиться от боли

Если у нас болит голова, спина или зуб, мы пьем таблетку. Многие люди полагаются на ...

0

“Хорошие” и “плохие” жиры: в чем разница?

Жиры принято связывать с сердечно-сосудистыми заболеваниями, диабетом, раком и ожирением. Но не все жиры вредны ...

0

8 главных ошибок, которые обрекают все начинания на провал

«Успех — это не более, чем несколько простых правил, соблюдаемых ежедневно, а неудача — это ...

0

Стволовые клетки можно «научить» уничтожать рак

Специалисты Центральной общеклинической больницы штата Массачусетс сообщили об открытии нового  многообещающего способа применения стволовых клеток. Группа ...

0

Ждем второго ребенка: советы семейных психологов

Доктор Комаровский и семейные психологи Оксана и Надежда выяснят, что именно нужно делать родителям, когда ...

0

Мужчины тоже страдают от ПМС, — опрос

Оказывается, ПМС – не только женская проблема. Каждый четвертый мужчина периодически испытывает симптомы, очень похожие ...

0

Найдена неожиданная причина повышения температуры

Высокая температура тела обычно говорит, что в организме присутствует инфекция. Но, оказывается, причиной повышения температуры ...

0

Поврежденные участки позвоночника можно будет распечатать на 3-D принтере

Сегодняшний технологии все чаще напоминают сюжет фантастического фильма. Вот и теперь исследовательская группа Митчиганского Технологического ...

0

Работа под прикрытием: как гельминты обходят стороной иммунную защиту

Иммунная система человека устроена чрезвычайно сложно. Она может адаптироваться к широчайшему спектру антигенов. Вот почему ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100