Уютный сайт о здоровье

Этопозид (Etoposide)

Этопозид фото упаковкиФармакологическое действие: 

Противоопухолевый препарат из группы производных подофиллотоксина. Оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Этопозид специфичен в отношении следующих фаз митотического цикла: блокирует G2 фазу, вызывает гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе. Этопозид не ингибирует сборку микротрубочек. Высокие концентрации (10 мкг/мл и выше) вызывают лизис клеток на входе в митоз. Низкие концентрации (0.3–10 мкг/мл) ингибируют вхождение клеток в профазу.

Фармакокинетика:
После в/в введения значения максимальной концентрации этопозида в плазме и кривые «концентрация-время» демонстрируют значительные индивидуальные колебания. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90% (при концентрации 10 мкг/мл). Кажущийся объем распределения при достижении равновесной концентрации варьирует от 7 до 17 л/кв.см у взрослых и от 5 до 10 л/м 2 у детей. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, в тканях мозга (в т.ч. в опухолях). Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Препарат проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости колеблются от неопределяемых до значений, составляющих 5% от концентрации в плазме. Немногочисленные данные позволяют предположить, что этопозид поступает в ткань опухоли мозга быстрее, чем в здоровую ткань мозга. Было показано, что концентрации этопозида в здоровой ткани легких выше, чем в легочных метастазах, а уровни, достигаемые в первичных опухолях миометрия сходны с таковыми в здоровой ткани миометрия. Препарат активно метаболизируется в организме. После в/в введения фармакокинетические параметры описываются 2-х фазной моделью. Однако некоторые данные позволяют предположить наличие пролонгированной третьей фазы. У взрослых с нормальной функцией почек и печени T1/2 в среднем составляет 0.6–2 ч в начальной фазе и 5.3–10.8 ч в терминальной фазе. У детей с нормальной функцией печени и почек время полувыведения в среднем составляет 0.6–1.4 ч в начальной фазе и 3–5.8 ч в терминальной фазе. Приблизительно 40–60% дозы экскретируется с мочой в виде неизмененного вещества и метаболитов в течение 48–72 ч; менее 2–16% — с калом в течение 72 ч.

Показания к применению: 

Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарциономы /рак, возникший из клеток наружного слоя зародыша — трофобластов/); рак яичников; мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого; болезнь Ходжкина (рак лимфатической системы, при котором в лимфатических узлах и внутренних органах образуются плотные образования, состоящие из быстро растущих клеток) и неходжкинские лимфомы (рак, происходящий из лимфоидной ткани); рак желудка (этопозид применяют как для монотерапии, так и в составе комбинированной терапии).

Способ применения: 

Препарат назначают внутрь в течение 21 дня в дозе 50 мг/мкв. поверхности тела в сутки ежедневно; затем в той же дозе — на 28-й день. Возможны 4-6 повторных курса. Раствор для приема внутрь готовят с использованием только воды.
Для внутривенных инфузий применяют растворы с концентрацией активного вещества обычно 0,2 мг/мл (реже -до 0,4 мг/мл). Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0,2 мг/мл концентрат разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором в соотношении 1: 100. Продолжительность инфузий может составлять от 30 мин до 2 ч. Рекомендуются следующие схемы парентерального (минуя пищеварительный тракт) применения этопозида: 1). по 50-100 мг/м кв. в течение 5-ти дней подряд; повторый курс через 2-3 недели; 2). на 1-й, 3-й и 5-й день -по 120-150 мг/м кв.; повторный курс через 2-3 недели.
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально, в зависимости от восстановления гемопоэза (функции кроветворения), исходя из количества лейкоцитов, тромбоцитов. Обычно этот период составляет 3-4 недели. Доза может быть изменена с учетом эффективности препарата и его переносимости.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, недопустимо его хранение более 48 ч. Этопозид несовместим с другими лекарственными средствами.
Лечение препаратом должно проводиться в условиях специализированного стационара (больницы) врачом, имеющим опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата снижают в соответствии с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -креатинина). У пациенток детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции (предупреждения беременности) во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после его окончания.

Побочные действия: 

По объединенным данным различных исследований, включавших 2081 пациента, получавшего этопозид в качестве монотерапии как внутрь, так и в/в с использованием различных режимов дозирования при лечении разных злокачественных новообразований, наблюдались следующие побочные эффекты.
Гематологическая токсичность: лейкопения менее 1Ї109/л (3–17%), лейкопения менее 4Ї109/л (60–91%), тромбоцитопения менее 50Ї109/л (1–20%), тромбоцитопения менее 100Ї109/л (22–41%), анемия (0–33%).
Миелосупрессия является дозозависимым и дозолимитирующим эффектом. В случае лейкопении максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается через 7–14 дней после введения. Наименьший уровень тромбоцитов отмечается через 9–16 дней после введения. Восстановление функции костного мозга происходит обычно к 20-му дню. О кумулятивной миелосупрессии не сообщалось.
Были отмечены редкие случаи острого лейкоза (как с предлейкозной фазой, так и без нее) у пациентов, получавших этопозид в монотерапии или в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами.
Гастроинтестинальная токсичность: тошнота и рвота (31–43%), боль в животе (0–2%), анорексия (10–13%), диарея (1–13%), стоматит (1–6%), гепатотоксичность (0–3%), в т.ч. транзиторная гипербилирубинемия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Тошнота и рвота – наиболее часто возникающие побочные эффекты обычно умеренной или средней степени выраженности, требующие отмены лечения у 1% пациентов, обычно немногим более выражены при пероральном приеме, нежели при в/в введении. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные средства.
Гипотензия: (1–2%).
После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.
Аллергические реакции: (1–2%).
Анафилактоидные реакции: озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и/или снижение АД — отмечались у 0,7–2% пациентов при в/в введении этопозида и у ≤1% пациентов при приеме внутрь. Эти реакции обычно наблюдались во время или сразу после введения этопозида (см. «Меры предосторожности»). Сообщалось также о случаях гипертензии и/или приливов крови к лицу. Нормализация АД обычно происходит в течение нескольких часов после прекращения инфузии этопозида.
Иногда возникали отечность лица или языка, кашель, обильное потоотделение, цианоз, ощущение сдавливания в горле, ларингоспазм, боль в спине, потеря сознания. О возникновении апноэ, связанного с гиперчувствительностью, сообщалось редко. В редких случаях анафилаксия может приводить к летальному исходу.
Дерматологические реакции: обратимая алопеция (8–66%), иногда приводящая к полной потере волос. При применении в рекомендованных дозах могут наблюдаться сыпь, крапивница и/или зуд. При использовании этопозида в дозах, находящихся в стадии исследования, сообщалось о развитии генерализованных зудящих эритематозных пятнисто-папулезных высыпаний, сопровождающихся периваскулитом.
Другие токсические проявления. Периферическая нейротоксичность (1–2%). Изредка отмечаются: остаточный привкус во рту, лихорадка, пигментация, дисфагия, слепота коркового генеза; наблюдался рецидив лучевого дерматита (1 случай), метаболический ацидоз, токсическое действие на ЦНС (необычная усталость, затруднение при ходьбе, ощущение онемения или покалывания в пальцах рук и ног, слабость), мышечные судороги, гиперурикемия; флебит (боль в месте инъекции), при попадании под кожу – выраженное местнораздражающее действие.

Противопоказания: 

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, миелосупрессия, ветряная оспа, поражение слизистой, сердечные аритмии, беременность, лактация, возраст (до 2 лет).

Лекарственное взаимодействие:
этопозид совместим с 5% раствором глюкозы и физиологическим раствором. Не следует смешивать с растворами, имеющими щелочные значения pH.

Форма выпуска: 

Концентрат для инфузий и приготовления раствора для приема внутрь во флаконах по 2,5 мл (50 мг); 5 мл (100 мг) и 10 мл (200 мг).

Условия хранения: 

Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы: 

Вепезид, Эпиподофиллотоксин, Вепсид, Веспид, Этозид, Цитопозид, Этопозид-Тева, Веро-Этопозид, Этопозид-Эбеве, Ластет, Этопос, Фитозид, Этопозид-ЛЭНС.

Состав: 

4-Деметилпиподофиллотоксин 9-[4, 6- O-R)-этилиден]- b -D-гликопиранозид.
1 мл препарата содержит 0,02 г этопозида.

Статьи по теме

Круги под глазами – когда это признак заболевания?

Круги под глазами не только придают лицу нездоровый и уставший вид, но и могут быть ...

0

Бумажное устройство заменит диагностическую лабораторию

Новое медицинское диагностическое устройство, выполненное на бумаги, способно обнаруживать диагностические биомаркеры заболеваний и осуществлять первичную ...

0

Ученые превратили человеческий пот в источник энергии

Команда биоинженеров из Университета Калифорнии в Сан-Диего разработала растяжимые топливные элементы, которые извлекают энергию из ...

0

Популярные антисептики нарушают работу клеток

Популярные компоненты мыла и зубных паст могут нарушать обменные процессы в клетках и нарушать реакцию ...

0

Чего категорически нельзя делать в первые месяцы беременности?

Первый триместр беременности характеризуется быстрым ростом и развитием плода. Происходит закладка основных органов и систем. ...

0

9 признаков того, что вы получаете недостаточно сна

Каждому человеку необходим сон. Некоторым необходимо много сна, тогда как другим достаточно всего нескольких часов ...

0

Мифы и факты: 10 вещей, которые не вызывают рак груди

Рак груди – один из самых распространенных типов рака среди женщин. Неудивительно, что именно рака ...

0

Как ежедневные прогулки могут повлиять на вашу жизнь?

Когда вы думаете о спорте и физической активности, вы вероятно представляете себе спортзал, тренажеры и ...

0

Как избавиться от головокружения: лекарства и смена образа жизни

Головокружение может быть симптомом разных заболеваний или нарушений у отдельно взятых людей. У некоторых это ...

0

Отсутствие постоянной работы создает почву для психических расстройств

Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) – одно из наиболее распространенных на сегодняшний день психических нарушений невротического ...

0

Как влияют лекарственные средства на плод и новорожденного?

Согласно статистическим данным 80% беременных женщин в течение беременности принимают медикаменты по назначению врача или ...

0

Найден способ предотвратить метастазирование рака груди

Рак молочной железы (РМЖ) — грозный диагноз, который на сегодняшний день звучит очень часто. Процесс ...

0

Подростки с депрессией в 2 раза чаще посещают солярий

Сотрудники Арканзасского университета медицинских наук (University of Arkansas for Medical Sciences — UAMS) в Литтл-Рок, США, решили ...

0

Что такое ультразвуковой массаж лица и какой от него толк

Для поддержания молодости и красоты кожи необходим систематический уход. При этом всегда важно знать меру, ...

1

Аменорея или беременность?

Отсутствие менструации на протяжении нескольких циклов не обязательно являются свидетельстом беременности. Это может быть аменорея, которая ...

0

Пациенты предпочитают лечиться самостоятельно

Группой ученых из 19 европейских стран  было выяснено, что по большей части пациенты по-прежнему предпочитают ...

0

Как дети дышат в животе у мамы?

На протяжении всего внутриутробного развития кислород является жизненно важным соединением. До момента появления на свет ...

0

О каких проблемах со здоровьем может рассказать ваша кожа?

Человеческая кожа обладает многими впечатляющими способностями: она помогает регулировать температуру вашего тела, защищает вас от ...

0

Первая помощь при инсульте: что делать до приезда скорой

Инсульт — это патология, требующая неотложной помощи. Быстрое вмешательство существенно увеличивает шансы человека на выживание ...

0

Врачи советуют беременным не бросать курить резко

Факт, что курение и беременность – вещи несовместимые знают все. Об этом очень много говорилось ...

0

Может ли косметика остановить старение?

Реклама неустанно стремится убедить нас, что косметика может замедлить остановить старение и даже вернуть коже ...

4

Что могут изменить инъекции красоты?

Уже много лет лаборатории ведущих косметических брендов занимаются поиском своеобразной панацеи против старения кожи. Этот ...

0

Субфебрильная температура — инфекция или нет?

В некоторых случаях единственной жалобой пациента является субфебрильная температура, которая держится месяцами, а то и годами. ...

0

Несколько фактов о сидячем образе жизни

Изначально человеческое тело формировалось в условиях ежедневной, и при этом очень активной физической нагрузки, и ...

0

Синдром резистентных яичников – причина бесплодия

Синдром резистентный яичников (Сэвидж-синдром) – это патология репродуктивной системы, которая развивается при нечувствительности яичников к ...

0

Острый средний отит у ребёнка: правила лечения

Острый средний отит – это гнойное воспаление слизистой оболочки воздухоносных полостей среднего уха. Данная патология ...

0

Решена проблема кровотечений, вызванных приемом антикоагулянтов

В Иллинойском университете в Чикаго (University of Illinois at Chicago) (США) были выявлены новые детали ...

0

Реактивный артрит: симптомы, факторы риска и лечение

Реактивный артрит (синдром Рейтера) – это острое воспалительное заболевание суставов, вызывающее отек и покраснение в ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100