Уютный сайт о здоровье

Гливек (Glivec)

Гливек фото упаковкиФармакологическое действие: 

Иматиниб – вещество, которое ингибирует протеинтирозинкиназу (Bcr-Abl-тирозинкиназу). Это способствует подавлению пролиферативных процессов в клетках, которые экспрессируют Bcr-Abl-тирозинкиназу, стимулирует их апоптоз. Последние выявляются при миелолейкозе, остром лимфобластном лейкозе (Ph+).

Ингибирование колоний клеток, которые являются Bcr-Abl-позитивными, происходит селективно. Подавляется пролифирация и индуцируется апоптоз при стромальных опухолях с экспрессией тирозинкиназы и мутацией с-Kit рецептора. Активный компонент препарата ингибирует активацию c-Kit рецептора тирозинкиназы, рецепторного аппарата к факторам роста тромбоцитов.

Лечение препаратом Гливек при стромальных гастроинтестинальных опухолях способствовало увеличению общей выживаемости пациентов. В качестве адъювантной терапии препарат снижает риск рецидивирования, увеличивает общую выживаемость при гастроинтестинальных стромальных опухолях.

Показания к применению: 

Препарат Гливек показан при:
— Ph+ хроническом миелоидном лейкозе (ХМЛ), выявленном впервые;
— хронической фазе Ph+ ХМЛ при отсутствии терапевтического эффекта лечения интерфероном альфа;
— фазе акселерации ХМЛ;
— бластном кризе при ХМЛ;
— Ph+ остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ) для комбинаторной терапии;
— рецидивирующем, рефрактерном Ph+ ОЛЛ для монотерапии;
— миелодиспластических, миелопролиферативных патологиях, ассоциированных с мутациями рецепторного аппарата фактора роста тромбоцитов;
— системном мастоцитозе (при отсутствии мутации D816V c-Kit и неизвестном мутационном статусе);
— гиперэозинофильном синдроме;
— хроническом эозинофильном лейкозе;
— гастроинтестинальных стромальных опухолях (неоперабельных, метастатических) злокачественного характера, которые позитивны по c-Kit;
— гастроинтестинальных стромальных опухолях, которые позитивны по c-Kit, для адъювантной терапии;
— выбухающей дерматофибросаркоме (неоперабельной, рецидивирующей, метастатической).

Способ применения: 

Таблетки, капсулы принимаются с едой. Важно запивать лекарственную форму водой. При назначении 0,4-0,6 г прием проводится 1 раз/сутки, а 0,8 г – дважды в сутки по 0,4 г. Таблетки, содержимое капсул можно разводить в воде, яблочном соке. Полученная суспензия хранению не подлежит.

Схемы дозирования:

Показание, состояние Дозировка (мг/сутки) Разделение суточной дозы на количество приемов (раз/сутки) Курс
Хроническая фаза хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) 400 1 До клинического эффекта
Фаза акселерации при ХМЛ 600 1 До клинического эффекта
Бластный криз при ХМЛ 600 1 До клинического эффекта
Прогрессирование ХМЛ Начальная дозировка – 400-600, с повышением до 600-800 соответственно 1-2 (соответственно назначенной дозировке) До значимых результатов
Отсутствие гематологического ответа после 90 дней терапии, отсутствие цитогенетического ответа после года терапии, утрата достигнутого терапевтического эффекта Повышение дозировок с 400 до 600 и с 600 до 800 соответственно 1-2 (соответственно назначенной дозировке) До значимых результатов
Хроническая фаза, фаза акселерации у детей 340/мг/м2/сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг. Суточная дозировка разделяется на 1-2 приема До клинического улучшения
Ph+ острый лимфобластный лейкоз 600 1 До значимых клинических результатов
Миелодиспластические, миелопролиферативные патологии 400 1 До клинического улучшения
Неоперабельные/метастатические стромальные опухоли ЖКТ злокачественного характера 400 с возможным увеличением до 600-800 1-2 (соответственно назначенной дозе) До значимых результатов терапии. Если появились признаки прогрессирования патологии, терапия останавливается
Гастроинтестинальные стромальные опухоли (адъювантная терапия) 400 1 3 года
Выбухающая дерматофибросаркома (неоперабельная, рецидивирующая, метастатическая) 800 2 До улучшения состояния
Системный мастоцитоз (с отсутствием D816V c-Kit), при неэффективности ранее полученной терапии 400 1 До значимых клинических результатов
Системный мастоцитоз, ассоциированный с аномальной FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой 100, возможно повышение дозы до 400 До значительного улучшения состояния
Гиперэозинофильный синдром 400 1 До клинически значимых результатов
Хроническая эозинофильная лейкемия 400 1 По решению врача
Гиперэозинофильный синдром, ассоциированный с FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой 100, возможно повышение дозы до 400 1 В зависимости от терапевтического ответа на лечение
Хроническая эозинофильная лейкемия, ассоциированная с FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназой 100, возможно повышение дозы до 400 1 Пока наблюдается сохранение терапевтического эффекта
Пациенты с патологиями печени До 400 мг 1 По решению врача с прекращением терапии при появлении серьезной симптоматики поражения печени

Коррекции дозировок при появлении нежелательных эффектов:

Состояние Решение
Увеличение концентрации билирубина (в 3 раза выше ВГН) Остановка терапии до нормализации показателей до 1,5×ВГН. Старт терапии после нормализации состояния с пониженных доз в мг (с 400 до 300, с 600 до 400, с 800 до 600, для детей – до 260 мг/м2/сут.)
 Повышение активности печеночн. трансаминаз (в 5 раз выше ВГН) Остановка терапии до нормализации показателей до 2,5×ВГН. Старт терапии после нормализации состояния с пониженных доз в мг (с 400 до 300, с 600 до 400, с 800 до 600, для детей – до 260 мг/м2/сут.)
Системный мастоцитоз, ассоциированный с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мкл Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировок
Гидроэозинофильный синдром ассоциированный с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мкл Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировок
Хроническая эозинофильная лейкемия, ассоциированная с мутацией FIP1L1-PDGFR α-тирозинкиназы при снижении нейтрофилов < 1000/мкл, тромбоцитов < 50 000/мкл Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировок
Развитие тромбоцитопении, нейтропении при ХМЛ (фаза акселерации, бластного криза), при Рh+ остром лимфобластном лейкозе Провести исследование костного мозга. При отсутствии связи между лейкозом и цитопенией снизить дозировки. Для взрослых снижение проводят до 300-400 мг, для детей – до 200-260 мг/м2
Тромбоцитопения, нейтропения при выбухающей дерматофибросаркоме (неоперабельной, рецидивирующей, метастатической) Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Старт терапии с дозы 600 мг/сутки. При повторном развитии последующий старт проводят с дозировки 400 мг/сутки
Развитие нейтропении, тромбоцитопении при остальных показаниях Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Последующий старт терапии с первоначальных дозировок
Повторное развитие нейтропении, тромбоцитопении Отмена до нормализации показателей: нейтрофилов ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл. Старт терапии с пониженных дозировок

Побочные действия: 

Применение препарата Гливек может сопровождаться:
— фебрильной нейтропенией;
— депрессией;
— тревожностью;
— гепатотоксичностью;
— пурпурой;
— перикардиальным выпотом;
— сонливостью;
— диареей;
— анемией;
— буллезной сыпью;
— мигренью;
— инфекцией мочевых путей;
— синуситом;
— рвотой;
— стенокардией;
— спутанностью сознания;
— тромбоцитопенией;
— острой почечной недостаточностью;
— миалгией;
— снижением либидо;
— крапивницей;
— эпигастральными болями;
— головными болями;
— экхимозом;
— инфарктом миокарда;
— диспепсией;
— пневмонией;
— сыпью;
— гипофосфатемией;
— отеками;
— набором веса;
— тошнотой;
— синдромом беспокойных ног;
— меленой;
— миелосупрессией;
— кашлем;
— назофарингитом;
— синдромом лизиса опухоли;
— кровотечениями;
— слабостью;
— подагрой;
— дегидратацией;
— задержкой роста;
— периферической невропатией;
— гиперкальциемией;
— синдромом Рейно;
— гастроэнтеритом;
— отрыжкой;
— тахикардией;
— герпетической инфекцией;
— хейлитом;
— ночной потливостью;
— целлюлитом;
— сухостью слизистой глаз;
— одышкой;
— геморрагическим инсультом;
— нарушениями дыхания;
— формированием полипов;
— алопецией;
— некрозом печени;
— эксфолиативным дерматитом;
— экземой;
— гипергликемией;
— гипокалиемией;
— отеком глаз;
— дерматитом;
— кровоизлиянием в склеру;
— петехиями;
— носовым кровотечением;
— формированием кист;
— бессонницей;
— слезотечением;
— псориазом;
— анорексией;
— нарушением памяти;
— лимфопенией;
— вертиго;
— мышечными судорогами;
— гриппозной инфекцией;
— раздражением глаз;
— шумом в ушах;
— гиперурикемией;
— катарактой;
— кишечной непроходимостью;
— похолоданием конечностей;
— ишиасом;
— эозинофилией;
— гиперестезией;
— головокружениями;
— глаукомой;
— болью в глазах;
— микозами;
— легочной гипертензией;
— повышением внутричерепного давления;
— тремором;
— гипергидрозом;
— приливами;
— запорами;
— фибрилляцией предсердий;
— блефаритами;
— лимфоаденопатией;
— повышением аппетита;
— стоматитом;
— гипонатриемией;
— колитом;
— орбитальным отеком;
— мультиформной эритемой;
— анафилаксией;
— внезапной остановкой сердца;
— метеоризмом;
— сепсисом;
— сухостью кожи;
— снижением слуха;
— остеоалгией;
— асцитом;
— гемолитической анемией;
— конъюнктивальным кровоизлиянием;
— невритом зрительного нерва;
— гепатитом;
— пустулезной сыпью;
— эритемой;
— гипофосфатемией;
— эзофагитом;
— ретинальными геморрагиями;
— обмороком;
— повышением активности печеночн. трансаминаз;
— аритмиями;
— гинекомастией;
— конъюнктивитом;
— нарушением вкусового восприятия;
— артериальной гипертензией;
— эректильной дисфункцией;
— парестезиями;
— легочным фиброзом;
— панкреатитом;
— застойной сердечной недостаточностью;
— гипомагниемией;
— гематурией;
— отеком легких;
— лейкокластическим васкулитом;
— гастритом;
— гипотензией;
— поражением ногтевых пластин;
— гематомами;
— дисфагией;
— синдромом Свита;
— сыпью;
— плевральным выпотом;
— язвой желудка;
— синдромом Стивенса-Джонсона;
— ангионевротическим отеком;
— фолликулитом;
— мышечной слабостью;
— изменением пигментации кожи;
— сухостью во рту;
— фотосенсибилизацией;
— задержкой жидкости;
— припуханием суставов;
— дивертикулитом;
— болью в глотке;
— сексуальной дисфункцией;
— артритом;
— острой генерализованной пустулезной экзантемой;
— изменением цвета ногтей;
— лихорадкой;
— аваскулярным некрозом головки бедренной кости;
— тромбозами;
— болью в сосках;
— учащением мочеиспускания;
— скованностью мышц;
— тампонадой сердца;
— рабдомиолизом;
— меноррагиями;
— интерстициальной пневмонией;
— отеком мошонки;
— перфорацией ЖКТ;
— кровоизлияниями в легких;
— красным плоским лишаем;
— ладонно-подошвенной эритродизестезией;
— лихеноидным кератозом.

Противопоказания: 

Препарат Гливек не назначается при:
— беременности;
— показаниях в педиатрии у детей до 2 лет;
— гиперчувствительности к активному компоненту;
— лактации;
— гиперчувствительности к вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы.

С осторожностью препарат Гливек назначают при:
— тяжелой печеночной недостаточности;
— гиперэозинофилии;
— тяжелой почечной недостаточности;
— показаниях у кардиологических больных;
— проведении гемодиализа.

Особые указания:

Беременность
Препарат категорически противопоказан к назначению беременным и пациенткам, планирующим беременность. Обязательно назначается контрацепция женщинам детородного возраста во время терапии и еще 90 дней после нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Препарат, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с препаратом Гливек
Кетоконазол Повышение плазменной концентрации иматиниба
Фенитоин Снижение плазменной концентрации иматиниба
Эритромицин Ухудшение выведения иматиниба
Дексаметазон Уменьшение содержания иматиниба в крови
Кларитромицин Замедление метаболизма иматиниба
Рифампицин Усиление метаболизма иматиниба
Химиотерапевтические препараты Риск развития транзиторной печеночной токсичности
Фенобарбитал Снижение плазменной концентрации иматиниба
Триазоло-бензодиазепины Увеличение плазменной концентрации триазоло-бензодиазепинов
Блокаторы кальциевых каналов Замедление метаболизма блокаторов кальциевых каналов
Препараты зверобоя продырявленного Уменьшение содержания иматиниба в крови
Симвастатин Увеличение плазменной концентрации симвастатина
Варфарин Удлинение протромбинового времени
Карбамазепин Снижение плазменной концентрации иматиниба
Дигидропиридин Увеличение плазменной концентрации дигидропиридина
Примидон Снижение плазменной концентрации иматиниба

Передозировка: 

При превышении терапевтических доз может наблюдаться:
— тошнота;
— отеки;
— эритема;
— панцитопения;
— рвота;
— диарея;
— астения;
— спазмы;
— сыпь;
— тромбоцитопения;
— эпигастральная боль;
— анорексия;
— головная боль;
— изменение уровня КФК;
— изменение уровня билирубина;
— миалгия.

При передозировке показана симптоматическая терапевтическая помощь. Антидот специфического характера отсутствует.

Форма выпуска: 

Препарат Гливек выпускается в таблетках, капсульной форме. Фасовки следующие:
— 24 капсулы/упаковка;
— 36 капсул/упаковка;
— 48 капсул/упаковка;
— 96 капсул/упаковка;
— 120 капсул/упаковка;
— 180 капсул/упаковка;
— 10 таблеток Гливек 400/упаковка;
— 30 таблеток Гливек 400/упаковка.

Условия хранения: 

Температура хранения капсул, таблеток – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению – 3 года.

Синонимы: 

Винат, Иматиб.

Состав: 

1 капсула Гливек содержит иматиниба мезилата 119,5 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, кросповидон, аэросил, магния стеарат, желатин, титана диоксид, красители железа оксиды (желтый, красный).

1 таблетка Гливек 100 содержит иматиниба мезилата 119,5 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, аэросил, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 4000, железа оксиды (желтый, красный).

1 таблетка Гливек 400 содержит иматиниба мезилата 478 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, гипромеллоза, тальк, аэросил, кросповидон, магния стеарат, макрогол 4000, железа оксиды (красный, желтый).

Статьи по теме

Межпозвоночная грыжа – кто подвержен риску?

Межпозвоночная грыжа – это патология костно-мышечного аппарата человека, которая характеризуется выпячиванием пульпозного ядра межпозвонкового диска ...

0

5 причин заложенности уха

Чувство заложенности в ухе может быть обусловлено целым рядом причин. В целом, этот симптом является ...

0

Опасен ли грипп при беременности для здоровья ребёнка?

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, развитие которого провоцирует вирус гриппа. Женщины в ...

0

10 заболеваний при беременности, которые особенно опасны для плода

Особую опасность для плода в период беременности составляют заболевания, входящие в группу TORCH-инфекций. Также, врачи ...

0

9 привычек здорового человека

Здоровый образ жизни, правильное питание и спорт помогут вам сохранить здоровье и физическую форму. Читайте также: ...

0

5 трав, которые должны быть в вашей аптечке

Иногда средства на основе трав действуют лучше лекарственных препаратов. Травы помогут облегчить раздражение и аллергию, ...

0

Чем опасна осенняя погода для гипертоников?

Гипертоническая болезнь – это заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется повышением артериального давления свыше 140/90 мм.рт.ст. ...

0

9 эффективных домашних средств для лечения акне

Несмотря на существование различных медицинских и косметических средств для лечения акне, многие люди предпочитают использовать ...

0

Камни в почках: 9 симптомов, которые нельзя игнорировать

На самом деле камни в почках – это не камни, а кристаллы разных размеров и ...

0

5 категорий людей, которым обязательно нужно сделать прививку от гриппа

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, которое вызывается вирусами гриппа. Это заболевание относиться ...

0

Почему никогда не стоит чистить зубы сразу после еды?

Ранее стоматологи полагали, что если чистить зубы непосредственно после приема пищи, контакт вредных веществ с ...

0

Панкреатит – кто в группе риска?

Панкреатит – это заболевание, которое характеризуется воспалением паренхимы поджелудочной железы. В среднем общая заболеваемость составляет ...

0

Продукты, которые вызывают образование камней в почках

Камни в почках представляют собой минеральные отложения, которые кристаллизуются в почках. Образование камней обычно происходит ...

0

7 домашних средств от ячменя на глазу

Ячмень на глазу – это гнойное воспаление, расположенное на внешнем краю века, в редких случаях ...

0

Симптомы водянки яичка у ребёнка

Водянка яичка  (гидроцеле) – это врожденное или приобретенное заболевание, которое приводит к накоплению жидкости вокруг ...

0

Чем опасна гемангиома печени?

Гемангиома печени – сосудистое новообразование, которое формируется в тканях печени, как правило, не склонное к ...

0

Инсульт: 10 симптомов, знание которых может спасти вам жизнь

Сможете ли вы распознать инсульт у себя или своих близких? А ведь именно своевременно оказанная ...

0

Как повышенный холестерин влияет на ваше здоровье?

Холестерин – это жироподобное вещество, вырабатываемое печенью. Холестерин принято делить на «хороший» и «плохой». Вам будет ...

0

5 лучших книг психологов о воспитании ребёнка

Воспитание ребёнка – это не простое задание, особенно для молодых родителей. В случае, если отсутствуют ...

0

5 причин аденомиоза

Аденомиоз – это гинекологическое заболевание, которое характеризуется прорастанием слизистого слоя стенки матки (эндометрия) в подлежащие ...

0

6 признаков маниакально-депрессивного психоза

Маниакально-депрессивный психоз – это патология, которая характеризуется периодическим возникновением депрессивных и маниакальных эпизодов. Между данными ...

0

5 полезных свойств пищевой соды

По мнению экспертов, сода является доступным дополнением к домашней аптечке, так как она способна бороться ...

0

Почему мы зеваем и заразно ли это?

Одна из основных теорий заключается в том, что мы зеваем, чтобы наш организм получил больше ...

0

Сахарный диабет 1 типа: первые симптомы

Сахарный диабет 1 типа – это патология эндокринной системы, при которой возникает абсолютная недостаточность инсулина. ...

0

6 признаков кластерной головной боли

Кластерная или хортоновская головная боль – это один из вариантов болевого синдрома, который характеризуется возникновением ...

0

Рак глаза: 10 самых распространенных симптомов

Рак глаза – общий термин, используемый для широкого спектра опухолей, развивающихся в тканях глаза. Наиболее ...

0

10 признаков того, что вам не хватает магния

Магний играет большую роль в работе вашего организма. Он отвечает за более чем 300 биохимических ...

0

6 методов профилактики сальмонеллеза

Сальмонеллез – одна из самых распространенных кишечных инфекций. Наиболее распространенным возбудителем является Salmonella enteritidis. Чаще ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100