Уютный сайт о здоровье

Лейковорин (Leucovorin)

Фармакологическое действие: 
Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. Лейковорин, в качестве энзима, также принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), как и фолиевая кислота. Но для его метаболизма уже не используется дегидрофолатредуктаза. Лейковорин используют, как антидот препаратов (цитостатиков), которые деактивируют дегидрофолатредуктазу и фолиевую кислоту, вызывая гибель клеток. Причем, Лейковорин имеет избирательность действия в отношении здоровых клеток (различный механизм транспорта через цитоплазматическую мембрану) и поэтому, хорошо сочетается с цитостатиками при лечении новообразований. Кроме этого, Лейковорин являясь, по сути, активным метаболитом фолиевой кислоты, полностью заменяет ее участие во всех обменных процессах (синтезе гема и других).

В организме человека Лейковорин интенсивно включается в процессы обмена, метаболизируясь в производные тетрагидрофолиевой кислоты. Основной активный метаболит — 5 метилтетрагидрофолат, в форме которого все фолаты накапливаются и транспортируются в организме. Внутривенное введение Лейковорина приводит к терапевтическому эффекту в течение 5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови, при внутримышечном введении, наблюдается через 8-12 мин, а для клинического эффекта необходимо около 15 мин. Основное депо фолатов – печень, где их накапливается около 50% и происходит основной метаболизм. Метаболиты Лейковорина, в терапевтических дозах, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Через полчаса, после инъекционного введения препарата, около 70% Лейковорина подвергается активному метаболизму. Период полувыведения 6,2 ч. Период терапевтической активности продолжается от 3-х до 6-ти часов. До 90% Лейковорина элиминируется почками.

Показания к применению: 
Показания к применению Лейковорина связаны с состояниями относительной или абсолютной недостаточности фолиевой кислоты в организме.
Абсолютная недостаточность:
— алиментарный гиповитаминоз;
— гиповитаминоз новорожденных;
— фолиозависимые анемии;
— синдромы мальабсорбции фолиевой кислоты (в том числе, при раке толстого кишечника).
Относительная недостаточность:
— токсическое действие (или его профилактика) антифолиатов типа метотрексата (цитостатики, блокирующие дегидрофолатредуктазу);
— местное лечение метотрексатных поражений слизистой оболочки ротовой полости.

Способ применения: 
Лейковорин применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций. При лечении относительной хронической недостаточности фолиевой кислоты, связанной с применением цитостатиков (метотрексата), необходимо учитывать суточный диурез и рН мочи, концентрацию антифолиатов и креатинина в плазме.
При острой передозировке цитостатиков антифолиатов, Лейковорин вводят внутривенно каждые 3-6 часов, из расчета 15 мг/кв м, (детям 10 мг/кв м), до уменьшения их концентрации, в перерасчете на метотрексат — 0.01 мкмоль.
При фолиозависимой анемии у новорожденных – 1 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
В случаях мегалобластных анемий – от 3 до 6 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
Лейковорин (200 мг на кв м) вводят внутривенно капельно, перед введением флуороурацила (370 мг на м кв), при терапии терминальных стадий рака толстого кишечника.

Побочные действия: 
Побочные действия возможны в виде кожных аллергических реакций. В порядке убывания: зуд, крапивница, дерматит. Анафилаксия практически не встречается.

Противопоказания: 
Гипервитаминоз фолиевой кислоты, цианокоболаминовые (В12-зависимые) анемии, индивидуальная непереносимость Лейковорина, хроническая почечная недостаточность.

Беременность: 
Фолиевая кислота входит в комплексные витаминные препараты, рекомендованные беременным женщинам. Однако специальных исследований, о влиянии Лейковорина на организм беременных, не проводилось. В каждом случае вопрос, о возможности назначения Лейковорина при беременности, должен решать врач.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Лейковорин снижает эффективность противосудорожных препаратов. Ингибирует фенобарбитал, производные гидантоинового и примидонового ряда. Повышает токсичность фторурацила.

Передозировка: 
Передозировка Лейковорина не наблюдалась, в виду его низкой токсичности.

Форма выпуска: 
Лейковорина порошок лиофилизировaнный для приготовления р-ра внутримышечного и внутривенного введения.
Содержимое 1 фл: кaльция фолинaт 25, 10 мг, NaCl, гидроокиcь нaтрия для корректировки рН.
Упаковки по 10,5,1 флакону.
Лейковорина р-р для внутривенного введения.
В 1 мл раствора кальция фолината 10,8 мг (соответствует 10,0 мг кислоты фолиевой). Во флаконе 45 мл или 80 мл.

Условия хранения: 
Лейковорин хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей, темном месте.

Синонимы: 
Дализол, Кальция фолинат, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин-ЛЭНС, Лейковорин Лахема, Лейковорин-Тева.

Состав: 
Кальция фолинат – активное вещество.
Динатрия эделат, NaCl, натрия гидроксид, азот – вспомогательные вещества.

Статьи по теме

7 полезных привычек, которые сделают жизнь лучше

Многие пытаются избавиться от плохих привычек, не задумываясь о приобретении полезных. Ученые полагают, что в ...

0

10 полезных свойств Омега-3 жирных кислот

Поскольку эти незаменимые жирные кислоты не могут быть произведены вашим организмом в достаточной степени, их ...

0

10 причин постоянного чувства голода

Здоровый голод – это сигнал о том, что вашему организму необходимо топливо, которое затем можно ...

0

ЭКО: этапы проведения процедуры

Экстракорпоральное оплодотворение – это современная репродуктивная методика, которая дает возможность осуществить «зачатие» в лабораторных условиях. ...

0

Дальнозоркость: 6 главных симптомов

Дальнозоркость или гиперметропия – это патология рефракции, при которой изображение фокусируется не на сетчатке, а ...

0

Диспепсия: 9 признаков неправильной работы желудочно-кишечного тракта

Диспепсия – это собирательный термин, используемый для обозначения расстройств пищеварения. Основными причинами диспепсии являются нарушения ...

0

Вирусная или бактериальная инфекция: 9 основных отличий

Бактериальную инфекцию легко перепутать с вирусной из-за того, что они имеют похожие симптомы. Однако очень ...

0

Гестационный диабет: кто в группе риска?

Гестационный диабет – это форма сахарного диабета, которая развивается у женщин в период беременности. Причина ...

0

Синдром Золлингера-Эллисона: 7 основных симптомов

Синдром Золлингера-Эллисона – это комплекс симптомов, который возникает у пациентов с гастринпродуцирующей опухолью поджелудочной железы ...

0

Многоводие при беременности: факторы риска

Многоводие при беременности – это патологическое состояние, при котором увеличивается объем околоплодных вод. При этом ...

0

Почему трясутся руки и что с этим можно сделать?

Трясущиеся руки – очень распространенная проблема, затрагивающая взрослых людей. Самой частой причиной этого состояния является ...

0

Мужское здоровье: 7 ранних признаков рака простаты

Рак предстательной железы является одним из самых распространенных онкологических заболеваний. Это также одна из ведущих ...

0

Аденовирусная инфекция: 12 основных симптомов

Аденовирусная инфекция – это острая инфекционная патология, вызванная аденовирусом 3, 4, 7, 14 и 21 ...

0

Геморрой: базовые рекомендации по профилактике

Геморрой – это заболевание, которое сопровождается воспалением, патологическим расширением и тромбозом геморроидальных вен, образованием узлов ...

0

Зачем пить теплую воду: 10 преимуществ для здоровья

Питьевая вода важна для здоровья вашего организма. Она очищает ваше тело от токсинов и увлажняет ...

0

10 самых распространенных аутоиммунных заболеваний

При правильной работе ваша иммунная система защищает ваше тело от болезней, борясь с болезнетворными микроорганизмами. Вам ...

0

8 последствий гипертонического криза

Гипертонический криз – это одно из осложнений гипертонической болезни, которое сопровождается резким подъемом артериального давления, ...

0

Как курение влияет на потенцию?

Всем известно, что курение – это вредно. В большинстве случаев, когда говорят о последствиях длительного ...

0

Болезнь Крона: 7 основных симптомов

Болезнь Крона характеризуется воспалением различных отделов желудочно-кишечного тракта. Для патологии свойственно прогрессирующее течение с частыми ...

0

О каких проблемах со здоровьем расскажет цвет мочи?

Анализ мочи – один из самых часто проводимых тестов. Запах, консистенция и цвет мочи – ...

0

Топ-10 продуктов с высоким содержанием калия

Калий играет ключевую роль в функционировании многих органов, включая сердце, почки, мозг и мышцы. Этот ...

0

5 частых осложнений желчнокаменной болезни

Желчнокаменная болезнь (ЖКБ) – это патология желчного пузыря и желчевыводящих путей, которая характеризуется образованием камней. ...

0

Бартолинит: виды и симптомы

Бартолинит  — это патология, при которой воспалительный процесс развивается в бартолиниевой железе. В зависимости от ...

0

7 продуктов, помогающих при лечении кандидоза

Candida – научное название дрожжей, ответственных за большинство дрожжевых инфекций. Это гриб, который растет повсюду, ...

0

Аругула: 8 полезных свойств рукколы

Все виды зеленых листовых овощей полезны для вашего здоровья, и руккола не является исключением. Читайте также: ...

0

8 трав, помогающих очистить организм от шлаков и токсинов

Детоксикация – это секрет хорошего здоровья. Она омолаживает тело, уменьшает уровень стресса, улучшает настроение, помогает ...

0

Буллезный эпидермолиз: основные проявления

Буллезный эпидермолиз – это наследственная патология, при которой повышается ранимость кожных покровов. Распространенность болезни составляет ...

0

Болезнь Пертеса: симптомы и последствия

Болезнь Пертеса – это вариант остехондропатии, который развивается у детей и подростков и характеризуется асептическим ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100