Уютный сайт о здоровье

Лейковорин (Leucovorin)

Фармакологическое действие: 
Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. Лейковорин, в качестве энзима, также принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), как и фолиевая кислота. Но для его метаболизма уже не используется дегидрофолатредуктаза. Лейковорин используют, как антидот препаратов (цитостатиков), которые деактивируют дегидрофолатредуктазу и фолиевую кислоту, вызывая гибель клеток. Причем, Лейковорин имеет избирательность действия в отношении здоровых клеток (различный механизм транспорта через цитоплазматическую мембрану) и поэтому, хорошо сочетается с цитостатиками при лечении новообразований. Кроме этого, Лейковорин являясь, по сути, активным метаболитом фолиевой кислоты, полностью заменяет ее участие во всех обменных процессах (синтезе гема и других).

В организме человека Лейковорин интенсивно включается в процессы обмена, метаболизируясь в производные тетрагидрофолиевой кислоты. Основной активный метаболит — 5 метилтетрагидрофолат, в форме которого все фолаты накапливаются и транспортируются в организме. Внутривенное введение Лейковорина приводит к терапевтическому эффекту в течение 5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови, при внутримышечном введении, наблюдается через 8-12 мин, а для клинического эффекта необходимо около 15 мин. Основное депо фолатов – печень, где их накапливается около 50% и происходит основной метаболизм. Метаболиты Лейковорина, в терапевтических дозах, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Через полчаса, после инъекционного введения препарата, около 70% Лейковорина подвергается активному метаболизму. Период полувыведения 6,2 ч. Период терапевтической активности продолжается от 3-х до 6-ти часов. До 90% Лейковорина элиминируется почками.

Показания к применению: 
Показания к применению Лейковорина связаны с состояниями относительной или абсолютной недостаточности фолиевой кислоты в организме.
Абсолютная недостаточность:
— алиментарный гиповитаминоз;
— гиповитаминоз новорожденных;
— фолиозависимые анемии;
— синдромы мальабсорбции фолиевой кислоты (в том числе, при раке толстого кишечника).
Относительная недостаточность:
— токсическое действие (или его профилактика) антифолиатов типа метотрексата (цитостатики, блокирующие дегидрофолатредуктазу);
— местное лечение метотрексатных поражений слизистой оболочки ротовой полости.

Способ применения: 
Лейковорин применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций. При лечении относительной хронической недостаточности фолиевой кислоты, связанной с применением цитостатиков (метотрексата), необходимо учитывать суточный диурез и рН мочи, концентрацию антифолиатов и креатинина в плазме.
При острой передозировке цитостатиков антифолиатов, Лейковорин вводят внутривенно каждые 3-6 часов, из расчета 15 мг/кв м, (детям 10 мг/кв м), до уменьшения их концентрации, в перерасчете на метотрексат — 0.01 мкмоль.
При фолиозависимой анемии у новорожденных – 1 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
В случаях мегалобластных анемий – от 3 до 6 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
Лейковорин (200 мг на кв м) вводят внутривенно капельно, перед введением флуороурацила (370 мг на м кв), при терапии терминальных стадий рака толстого кишечника.

Побочные действия: 
Побочные действия возможны в виде кожных аллергических реакций. В порядке убывания: зуд, крапивница, дерматит. Анафилаксия практически не встречается.

Противопоказания: 
Гипервитаминоз фолиевой кислоты, цианокоболаминовые (В12-зависимые) анемии, индивидуальная непереносимость Лейковорина, хроническая почечная недостаточность.

Беременность: 
Фолиевая кислота входит в комплексные витаминные препараты, рекомендованные беременным женщинам. Однако специальных исследований, о влиянии Лейковорина на организм беременных, не проводилось. В каждом случае вопрос, о возможности назначения Лейковорина при беременности, должен решать врач.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
Лейковорин снижает эффективность противосудорожных препаратов. Ингибирует фенобарбитал, производные гидантоинового и примидонового ряда. Повышает токсичность фторурацила.

Передозировка: 
Передозировка Лейковорина не наблюдалась, в виду его низкой токсичности.

Форма выпуска: 
Лейковорина порошок лиофилизировaнный для приготовления р-ра внутримышечного и внутривенного введения.
Содержимое 1 фл: кaльция фолинaт 25, 10 мг, NaCl, гидроокиcь нaтрия для корректировки рН.
Упаковки по 10,5,1 флакону.
Лейковорина р-р для внутривенного введения.
В 1 мл раствора кальция фолината 10,8 мг (соответствует 10,0 мг кислоты фолиевой). Во флаконе 45 мл или 80 мл.

Условия хранения: 
Лейковорин хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей, темном месте.

Синонимы: 
Дализол, Кальция фолинат, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин-ЛЭНС, Лейковорин Лахема, Лейковорин-Тева.

Состав: 
Кальция фолинат – активное вещество.
Динатрия эделат, NaCl, натрия гидроксид, азот – вспомогательные вещества.

Статьи по теме

Как влияют лекарственные средства на плод и новорожденного?

Согласно статистическим данным 80% беременных женщин в течение беременности принимают медикаменты по назначению врача или ...

0

Найден способ предотвратить метастазирование рака груди

Рак молочной железы (РМЖ) — грозный диагноз, который на сегодняшний день звучит очень часто. Процесс ...

0

Подростки с депрессией в 2 раза чаще посещают солярий

Сотрудники Арканзасского университета медицинских наук (University of Arkansas for Medical Sciences — UAMS) в Литтл-Рок, США, решили ...

0

Что такое ультразвуковой массаж лица и какой от него толк

Для поддержания молодости и красоты кожи необходим систематический уход. При этом всегда важно знать меру, ...

1

Аменорея или беременность?

Отсутствие менструации на протяжении нескольких циклов не обязательно являются свидетельстом беременности. Это может быть аменорея, которая ...

0

Пациенты предпочитают лечиться самостоятельно

Группой ученых из 19 европейских стран  было выяснено, что по большей части пациенты по-прежнему предпочитают ...

0

Как дети дышат в животе у мамы?

На протяжении всего внутриутробного развития кислород является жизненно важным соединением. До момента появления на свет ...

0

О каких проблемах со здоровьем может рассказать ваша кожа?

Человеческая кожа обладает многими впечатляющими способностями: она помогает регулировать температуру вашего тела, защищает вас от ...

0

Первая помощь при инсульте: что делать до приезда скорой

Инсульт — это патология, требующая неотложной помощи. Быстрое вмешательство существенно увеличивает шансы человека на выживание ...

0

Врачи советуют беременным не бросать курить резко

Факт, что курение и беременность – вещи несовместимые знают все. Об этом очень много говорилось ...

0

Может ли косметика остановить старение?

Реклама неустанно стремится убедить нас, что косметика может замедлить остановить старение и даже вернуть коже ...

4

Что могут изменить инъекции красоты?

Уже много лет лаборатории ведущих косметических брендов занимаются поиском своеобразной панацеи против старения кожи. Этот ...

0

Субфебрильная температура — инфекция или нет?

В некоторых случаях единственной жалобой пациента является субфебрильная температура, которая держится месяцами, а то и годами. ...

0

Несколько фактов о сидячем образе жизни

Изначально человеческое тело формировалось в условиях ежедневной, и при этом очень активной физической нагрузки, и ...

0

Синдром резистентных яичников – причина бесплодия

Синдром резистентный яичников (Сэвидж-синдром) – это патология репродуктивной системы, которая развивается при нечувствительности яичников к ...

0

Острый средний отит у ребёнка: правила лечения

Острый средний отит – это гнойное воспаление слизистой оболочки воздухоносных полостей среднего уха. Данная патология ...

0

Решена проблема кровотечений, вызванных приемом антикоагулянтов

В Иллинойском университете в Чикаго (University of Illinois at Chicago) (США) были выявлены новые детали ...

0

Реактивный артрит: симптомы, факторы риска и лечение

Реактивный артрит (синдром Рейтера) – это острое воспалительное заболевание суставов, вызывающее отек и покраснение в ...

0

10 способов избавиться от неприятного запаха ног

В то время как некоторые люди встречаются с этой проблемой крайне редко, другие живут в ...

0

Найден новый способ борьбы с вредным холестерином

В исследовании на базе Университета Джона Хопкинса (Johns Hopkins University), США, был открыт глико­сфинголипид, являющийся ...

0

Почему девочки чаще получают спортивные травмы?

Близиться школьная пора. Это значит, что молодые спортсмены возвращаются на поля, корты или трассы. Одновременно ...

0

Большинство пациентов с мигренью страдают от недостатка витаминов

Высокий процент детей, подростков и молодых людей с мигренью, по всей видимости, имеет незначительный дефицит ...

0

Деменция может быть связана с недостатком серотонина

Исследователи университета Джона Хопкинса провели исследования томограмм людей с легкой степенью деменции и обнаружили, что ...

0

Живая «заплатка» восстановит сердце после инфаркта

Восстановить целостность сердечной мышцы после инфаркта или других заболеваний теперь возможно бысто и без операции. Искусственно созданная ...

0

Натуральные способы сохранить печень здоровой

Лето наступило, и с ним больше возможностей повеселиться, а также немного больше алкоголя, чем обычно. ...

0

Пищевой пластик вызывает болезни сердца, диабет и гипертонию

Пищевой пластик, из которого делают контейнеры для обедов и упаковку отдельных продуктов, по данным австралийских ...

1

Древние люди питались только мясом мамонтов и растениями

Ученые Сэнкенберга изучили диету древних людей, которые анатомически уже были устроены аналогично современным людям. В своем недавнем ...

0

Грецкие орехи уменьшают аппетит и предотвращают переедание

Грецкие орехи предотвращают переедание, усиливая чувство насыщения. В исследовании с применением визуализации активности головного мозга, ученые из ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100