Уютный сайт о здоровье

Метформин (Metforminum)

Метформин, фото, показания, противопоказания, описание препарата, инструкцияФармакологическое действие: 

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.
Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.
Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.
Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Показания к применению: 

Назначается взрослым при сахарном диабете 1 и 2 типа. Метформин применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а так же в виде монотерапии (при сахарном диабете 1 типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль за показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты.

Способ применения: 

Таблетки метформин глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Прием препарата необходимо осуществлять только после приема пищи. Если пациент испытывает трудности с глотанием таблетки (например, таблетки по 850 мг), то ее разделяют для облегчения приема по риске на 2 части. При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой.
Начальная дозировка Метформина – 1000 мг/сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза Метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Дозу препарата подбирают с учетом данных глюкозного профиля пациента. Поддерживающая дозировка – ль 1500 до 2000 мг/сутки. Максимально допустимая доза – 3000 мг/сутки.Прием препарата пожилыми лицами проводится только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек.
Полная терапевтическая активность наблюдается через 2 недели после приема препарата.
Если нужно перейти на Метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением Метформина в пределах рекомендуемой дозировки.
При комбинации инсулина и Метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, дозу инсулина постепенно понижают — в течение нескольких последующих дней на 4–8 МЕ. Если в сутки пациент получает свыше 40 ЕД инсулина, то уменьшение его дозы на фоне применения Метформина проводится только в стационаре, поскольку требует большой осторожности.

Побочные действия: 

Самыми частыми побочными действиями Метформина (10% и более) являются эффекты со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, металлический привкус во рту.
Обычно эти нежелательные действия появляются в начале приема препарата. В превалирующем числе наблюдений побочные действия со стороны пищеварительной системы быстро и самостоятельно исчезают даже в случае продолжения приема Метформина.При повышенной чувствительности к активному веществу наблюдается умеренная эритема (очень редко). Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (очень редкое побочное действие).
При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина В12), уменьшение его уровня в сыворотке крови. Это может вызвать мегалобластную анемию и нарушения гемопоэза.

Противопоказания: 

• Детский возраст (до 15 лет);
• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов Метформина;
• диабетическая прекома;
• почечная дисфункция или почечная недостаточность (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин 110 мкмоль/л и выше);
• диабетический кетоацидоз;
• гангрена;
• дегидратация организма (при рвоте или диарее);
• синдром диабетической стопы;
• некоторые острые состояния, которые потенциально могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (например, тяжелые инфекционные заболевания, обезвоживание, шок);
• острый инфаркт миокарда;
• недостаточность функции надпочечников;
• соблюдение диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал;
• печеночная недостаточность;
• лактатацидоз (включая анамнестическое указание на лактатацидоз);
• тяжелые инфекционные заболевания;
• хронический алкоголизм;
• острые или хронические патологические состояния, которые вызывают тканевую гипоксию (например, дыхательная или сердечная недостаточность, шок, указание на недавно перенесенный инфаркт миокарда);
• лихорадка;
• обширные травмы или большие хирургические вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин);
• внутриартериальное или внутривенное применение рентгенконтрастных препаратов, содержащих йод;
• острое отравление алкоголем;
• период беременности и кормления грудью.

Беременность: 

Метформин противопоказан. Кормление грудью прекращают, если необходимо лечение препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Требует осторожности сочетание Метформина с производными сульфонилмочевины и инсулином, поскольку есть риск развития гипогликемии. Эффективность Метформина в плане гипогликемического эффекта уменьшают системные и местные глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, адреналин, гестагены, эстрогены, гормоны щитовидной железы, производные кислоты никотиновой, тиазидные диуретики и фенотиазины. Риск развития лактатацидоза повышает этанол, поэтому при приеме препарата употребление алкоголя необходимо избегать. Это же касается и лекарственных препаратов, которые содержат алкоголь.
Выведение Метформина из организма замедляет циметидин, что увеличивает риск возникновения молочнокислого ацидоза.Ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, производные циклофосфамида и сам циклофосфамид, производные клофибрата, нестероидные противовоспалительные препараты и окситетрациклин могут потенцировать гипогликемический эффект Метформина. Внутривенное или внутриартериальное применение йодсодержащих контрастных препаратов для проведения рентген-исследований может вызвать почечную недостаточность, в результате которой Метформин начинает кумулироваться, что увеличивает риск развития лактоацидоза. Прием препарата прекращают до, во время и на протяжении 2 суток после проведения рентген-исследований с внутрисосудистым назначением контрастных средств, содержащих йод. После этого терапию Метформином нельзя восстанавливать до момента, пока функция почек не будет оценена повторно как нормальная.
Нейролептик хлорпропамазин в больших дозах повышает сывороточный показатель глюкозы и ингибирует высвобождение инсулина, что может вызвать необходимость повышения дозы Метформина (проводится только под контролем глюкозы в сыворотке крови).
Не рекомендуется комбинация даназола с Метформином, поскольку возможна гипергликемия. Амилорид, морфин, хинин, ванкомицин, хинидин, циметидин, триамтерен, ранитидин, прокаинамид, нифедипин (а так же другие ингибиторы кальциевых каналов), триметоприм, фамотидин и дигоксин секретируются почечными канальцами. При параллельном приеме Метформина они способны конкурировать за тубулярные транспортные системы, поэтому при продолжительном употреблении вызывают повышение плазменной концентрации активного вещества препарата на 60%.
Гуар и холестирамин тормозят всасывание активного вещества таблеток Метформин, что сопровождается снижением его эффективности. Эти препараты необходимо принимать только через несколько часов после приема Метформина. Препарат усиливает эффекты внутренних антикоагулянтов класса кумаринов

Передозировка: 

Зарегистрирован случай передозировки Метформина в дозировке 85 г. При этом гипогликемия не развилась, однако был констатирован лактатацидоз. Лактатацидоз – опасное осложнение, ранними симптомами которого являются: рвота, понос, тошнота, повышение температуры тела, мышечные боли, боли в животе. При неоказании помощи в дальнейшем могут развиться головокружение, ускорение дыхания, нарушения сознания и кома. В диагностике важны следующие лабораторные тесты: увеличение уровня лактата в сыворотке крови до 5 ммоль/л, снижение кислотно-щелочного равновесия крови, увеличение коэффициента лактат/пируват и повышение анионного дефицита.Прием препарата прекращают при подозрении на метаболический ацидоз, причем больного следует немедленно госпитализировать. Гемодиализ – наиболее эффективный способ вывести Метформин из организма и снизить уровень лактата. В дальнейшем лечение симптоматическое.

Форма выпуска: 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500; 850 мг. В блистере – 30; 120 таблеток.

Условия хранения: 

Список Б. При температуре 25 градусов Цельсия. Срок хранения – 3 года. Беречь от детей.

Синонимы: 

Метформин, Метфогамма, Глюкофаж, Метформин-веро, Метформин-Рихтер, Форметин, Сиофор, Формин Плив, Веро-Метформин, Глиформин, Гликон, Гликомет, Метформин-БМС, Новоформин, Глиминфор, Дианормет, Глюкофаг, Багомет, Орабет, Метформина гидрохлорид, Метоспанин.

Состав: 

Активное вещество: метформин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал, тальк.

Статьи по теме

Как питание влияет на репродуктивное здоровье?

Рацион питания или специальная диета для похудения должна быть подобрана с учетом индивидуальных особенностей организма. ...

0

5 привычек, которые помогут избежать сколиоза

Сколиоз – это заболевания опорно-двигательного аппарата, которое характеризуется деформацией позвоночного столба сразу в трех плоскостях. ...

0

Синдром Туретта: 9 основных симптомов заболевания

Синдром Туретта – это состояние, при котором человек постоянно выполняет определенные повторяющиеся движения или непроизвольно ...

0

Тромбоз: 10 основных причин образования тромбов

Сгустки крови (тромбы) могут образовываться в разных частях вашего тела в ответ на повреждения сосудов. ...

0

Межпозвоночная грыжа – кто подвержен риску?

Межпозвоночная грыжа – это патология костно-мышечного аппарата человека, которая характеризуется выпячиванием пульпозного ядра межпозвонкового диска ...

0

5 причин заложенности уха

Чувство заложенности в ухе может быть обусловлено целым рядом причин. В целом, этот симптом является ...

0

Опасен ли грипп при беременности для здоровья ребёнка?

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, развитие которого провоцирует вирус гриппа. Женщины в ...

0

10 заболеваний при беременности, которые особенно опасны для плода

Особую опасность для плода в период беременности составляют заболевания, входящие в группу TORCH-инфекций. Также, врачи ...

0

9 привычек здорового человека

Здоровый образ жизни, правильное питание и спорт помогут вам сохранить здоровье и физическую форму. Читайте также: ...

0

5 трав, которые должны быть в вашей аптечке

Иногда средства на основе трав действуют лучше лекарственных препаратов. Травы помогут облегчить раздражение и аллергию, ...

0

Чем опасна осенняя погода для гипертоников?

Гипертоническая болезнь – это заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется повышением артериального давления свыше 140/90 мм.рт.ст. ...

0

9 эффективных домашних средств для лечения акне

Несмотря на существование различных медицинских и косметических средств для лечения акне, многие люди предпочитают использовать ...

0

Камни в почках: 9 симптомов, которые нельзя игнорировать

На самом деле камни в почках – это не камни, а кристаллы разных размеров и ...

0

5 категорий людей, которым обязательно нужно сделать прививку от гриппа

Грипп – это острое инфекционное заболевание дыхательных путей, которое вызывается вирусами гриппа. Это заболевание относиться ...

0

Почему никогда не стоит чистить зубы сразу после еды?

Ранее стоматологи полагали, что если чистить зубы непосредственно после приема пищи, контакт вредных веществ с ...

0

Панкреатит – кто в группе риска?

Панкреатит – это заболевание, которое характеризуется воспалением паренхимы поджелудочной железы. В среднем общая заболеваемость составляет ...

0

Продукты, которые вызывают образование камней в почках

Камни в почках представляют собой минеральные отложения, которые кристаллизуются в почках. Образование камней обычно происходит ...

0

7 домашних средств от ячменя на глазу

Ячмень на глазу – это гнойное воспаление, расположенное на внешнем краю века, в редких случаях ...

0

Симптомы водянки яичка у ребёнка

Водянка яичка  (гидроцеле) – это врожденное или приобретенное заболевание, которое приводит к накоплению жидкости вокруг ...

0

Чем опасна гемангиома печени?

Гемангиома печени – сосудистое новообразование, которое формируется в тканях печени, как правило, не склонное к ...

0

Инсульт: 10 симптомов, знание которых может спасти вам жизнь

Сможете ли вы распознать инсульт у себя или своих близких? А ведь именно своевременно оказанная ...

0

Как повышенный холестерин влияет на ваше здоровье?

Холестерин – это жироподобное вещество, вырабатываемое печенью. Холестерин принято делить на «хороший» и «плохой». Вам будет ...

0

5 лучших книг психологов о воспитании ребёнка

Воспитание ребёнка – это не простое задание, особенно для молодых родителей. В случае, если отсутствуют ...

0

5 причин аденомиоза

Аденомиоз – это гинекологическое заболевание, которое характеризуется прорастанием слизистого слоя стенки матки (эндометрия) в подлежащие ...

0

6 признаков маниакально-депрессивного психоза

Маниакально-депрессивный психоз – это патология, которая характеризуется периодическим возникновением депрессивных и маниакальных эпизодов. Между данными ...

0

5 полезных свойств пищевой соды

По мнению экспертов, сода является доступным дополнением к домашней аптечке, так как она способна бороться ...

0

Почему мы зеваем и заразно ли это?

Одна из основных теорий заключается в том, что мы зеваем, чтобы наш организм получил больше ...

0

Сахарный диабет 1 типа: первые симптомы

Сахарный диабет 1 типа – это патология эндокринной системы, при которой возникает абсолютная недостаточность инсулина. ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100