Уютный сайт о здоровье

Нитразепам (Nitrazepam)

Фармакологическое действие: 

Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы «быстрого» сна.

Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.

 

Фармакокинетика

 Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).

Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.

Показания к применению: 

Нитразепам может быть назначен врачом в следующих случаях:

  • различные расстройства сна;
  • сомнамбулизм;
  • как средство для общего наркоза, перед проведением оперативного вмешательства либо в диагностических целях;
  • энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • неврозы;
  • психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством тревоги и беспокойства;
  • шизофрения (как дополнительное средство при комбинированной терапии);
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • органические поражения ЦНС (последствия ЧМТ, нарушения кровообращения головного мозга);
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • молниеносные кивательные салаамовы судороги у детей младшего возраста.
Способ применения: 

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:

Возраст пациента (года)

Суточная доза (мг)

˃ 14

5–10 (ВСД – 20)

˃ 65

2,5–5

˂ 1

1,25–2,5

1–5

2,5–5

6–14

5

 

Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:

  • взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
  • геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
  • педиатрическая группа (СД):

до 1 года – 2,5–7,5 мг;

1–6 лет – 5–10 мг;

6–14 лет – 7,5–15 мг.

При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.

Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.

Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.

Побочные действия: 

Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента: 

Органы и системы организма

Побочные эффекты

ЦНС

  • Астения (наблюдается на следующий день после приема)
  • Снижение внимательности и замедление психомоторики
  • Миастения
  • Мигрень
  • Беспорядочные непроизвольные движения мышцами (атаксия)
  • Туманность сознания
  • Нарушения памяти
  • Депрессия
  • Повышение суицидальных наклонностей и появление видений у геронтологической группы пациентов
  • Головокружение
  • Вялость
  • Сонливость в дневное время
  • Нарушение ориентации (у пожилых больных)
  • Повышенная агрессия, возбудимость, ощущение страха
  • Нарушение координации движений («пьяная походка»)

Сердечно-сосудистая система

  • Артериальная гипотензия
  • Тахикардия

ЖКТ

  • Тошнота
  • Гипосекреция слюнных желез
  • Повышение аппетита
  • Диспепсия
  • Парез кишечника (особенно выражен в педиатрической группе пациентов)
  • Разжижение стула

Система дыхания

При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции

Органы чувств

  • Различные расстройства зрительной функции
  • Нарушение слуха
  • Нарушение речи, характеризующееся затрудненностью произношения звуков, вызванное нарушениями ЦНС (дизартрия)

Аллергические реакции

Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом

Репродуктивная система

Снижение полового влечения

Прочие

  • Гипергидроз
  • Усиление болевого синдрома в период менструальных выделений у женщин (дисменорея);
  • Привыкание (физическая и психическая зависимость);
  • Синдром отмены
Противопоказания: 

Применение Нитразепама строго запрещено при наличии следующих состояний:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • зависимость от алкоголя, наркотических и лекарственных средств;
  • слабость мышц;
  • эпилептические проявления;
  • глаукома;
  • передозировка ЛП (которые угнетающе влияют на ЦНС);
  • отравление этанолом;
  • нарушения функции печени и почек;
  • I-й триместр беременности.
Беременность: 

Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.

Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.

Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.

Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.

При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.

Передозировка: 

При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:

  • заторможенность;
  • астения;
  • сонливость;
  • глубокий сон;
  • туманность сознания;
  • снижение болевой чувствительности;
  • атаксия;
  • отсутствие рефлексов (арефлексия);
  • чрезмерное снижение АД;
  • угнетение дыхания и сердечной деятельности;
  • кома.

При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:

  • интенсивное промывание желудка;
  • прием адсорбентов;
  • пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
  • симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.

Форма выпуска: 

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.

Условия хранения: 

Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25oС), вдали от детей.

Состав: 

1 таблетка включает:

 

Действующее вещество:

Нитразепам – 5 мг

 

Наполнители:

Лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, примогель

Статьи по теме

Как влияют лекарственные средства на плод и новорожденного?

Согласно статистическим данным 80% беременных женщин в течение беременности принимают медикаменты по назначению врача или ...

0

Найден способ предотвратить метастазирование рака груди

Рак молочной железы (РМЖ) — грозный диагноз, который на сегодняшний день звучит очень часто. Процесс ...

0

Подростки с депрессией в 2 раза чаще посещают солярий

Сотрудники Арканзасского университета медицинских наук (University of Arkansas for Medical Sciences — UAMS) в Литтл-Рок, США, решили ...

0

Что такое ультразвуковой массаж лица и какой от него толк

Для поддержания молодости и красоты кожи необходим систематический уход. При этом всегда важно знать меру, ...

1

Аменорея или беременность?

Отсутствие менструации на протяжении нескольких циклов не обязательно являются свидетельстом беременности. Это может быть аменорея, которая ...

0

Пациенты предпочитают лечиться самостоятельно

Группой ученых из 19 европейских стран  было выяснено, что по большей части пациенты по-прежнему предпочитают ...

0

Как дети дышат в животе у мамы?

На протяжении всего внутриутробного развития кислород является жизненно важным соединением. До момента появления на свет ...

0

О каких проблемах со здоровьем может рассказать ваша кожа?

Человеческая кожа обладает многими впечатляющими способностями: она помогает регулировать температуру вашего тела, защищает вас от ...

0

Первая помощь при инсульте: что делать до приезда скорой

Инсульт — это патология, требующая неотложной помощи. Быстрое вмешательство существенно увеличивает шансы человека на выживание ...

0

Врачи советуют беременным не бросать курить резко

Факт, что курение и беременность – вещи несовместимые знают все. Об этом очень много говорилось ...

0

Может ли косметика остановить старение?

Реклама неустанно стремится убедить нас, что косметика может замедлить остановить старение и даже вернуть коже ...

4

Что могут изменить инъекции красоты?

Уже много лет лаборатории ведущих косметических брендов занимаются поиском своеобразной панацеи против старения кожи. Этот ...

0

Субфебрильная температура — инфекция или нет?

В некоторых случаях единственной жалобой пациента является субфебрильная температура, которая держится месяцами, а то и годами. ...

0

Несколько фактов о сидячем образе жизни

Изначально человеческое тело формировалось в условиях ежедневной, и при этом очень активной физической нагрузки, и ...

0

Синдром резистентных яичников – причина бесплодия

Синдром резистентный яичников (Сэвидж-синдром) – это патология репродуктивной системы, которая развивается при нечувствительности яичников к ...

0

Острый средний отит у ребёнка: правила лечения

Острый средний отит – это гнойное воспаление слизистой оболочки воздухоносных полостей среднего уха. Данная патология ...

0

Решена проблема кровотечений, вызванных приемом антикоагулянтов

В Иллинойском университете в Чикаго (University of Illinois at Chicago) (США) были выявлены новые детали ...

0

Реактивный артрит: симптомы, факторы риска и лечение

Реактивный артрит (синдром Рейтера) – это острое воспалительное заболевание суставов, вызывающее отек и покраснение в ...

0

10 способов избавиться от неприятного запаха ног

В то время как некоторые люди встречаются с этой проблемой крайне редко, другие живут в ...

0

Найден новый способ борьбы с вредным холестерином

В исследовании на базе Университета Джона Хопкинса (Johns Hopkins University), США, был открыт глико­сфинголипид, являющийся ...

0

Почему девочки чаще получают спортивные травмы?

Близиться школьная пора. Это значит, что молодые спортсмены возвращаются на поля, корты или трассы. Одновременно ...

0

Большинство пациентов с мигренью страдают от недостатка витаминов

Высокий процент детей, подростков и молодых людей с мигренью, по всей видимости, имеет незначительный дефицит ...

0

Деменция может быть связана с недостатком серотонина

Исследователи университета Джона Хопкинса провели исследования томограмм людей с легкой степенью деменции и обнаружили, что ...

0

Живая «заплатка» восстановит сердце после инфаркта

Восстановить целостность сердечной мышцы после инфаркта или других заболеваний теперь возможно бысто и без операции. Искусственно созданная ...

0

Натуральные способы сохранить печень здоровой

Лето наступило, и с ним больше возможностей повеселиться, а также немного больше алкоголя, чем обычно. ...

0

Пищевой пластик вызывает болезни сердца, диабет и гипертонию

Пищевой пластик, из которого делают контейнеры для обедов и упаковку отдельных продуктов, по данным австралийских ...

1

Древние люди питались только мясом мамонтов и растениями

Ученые Сэнкенберга изучили диету древних людей, которые анатомически уже были устроены аналогично современным людям. В своем недавнем ...

0

Грецкие орехи уменьшают аппетит и предотвращают переедание

Грецкие орехи предотвращают переедание, усиливая чувство насыщения. В исследовании с применением визуализации активности головного мозга, ученые из ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100