Уютный сайт о здоровье

Нитразепам (Nitrazepam)

Фармакологическое действие: 

Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы «быстрого» сна.

Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.

 

Фармакокинетика

 Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).

Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.

Показания к применению: 

Нитразепам может быть назначен врачом в следующих случаях:

  • различные расстройства сна;
  • сомнамбулизм;
  • как средство для общего наркоза, перед проведением оперативного вмешательства либо в диагностических целях;
  • энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • неврозы;
  • психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством тревоги и беспокойства;
  • шизофрения (как дополнительное средство при комбинированной терапии);
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • органические поражения ЦНС (последствия ЧМТ, нарушения кровообращения головного мозга);
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • молниеносные кивательные салаамовы судороги у детей младшего возраста.
Способ применения: 

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:

Возраст пациента (года)

Суточная доза (мг)

˃ 14

5–10 (ВСД – 20)

˃ 65

2,5–5

˂ 1

1,25–2,5

1–5

2,5–5

6–14

5

 

Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:

  • взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
  • геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
  • педиатрическая группа (СД):

до 1 года – 2,5–7,5 мг;

1–6 лет – 5–10 мг;

6–14 лет – 7,5–15 мг.

При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.

Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.

Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.

Побочные действия: 

Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента: 

Органы и системы организма

Побочные эффекты

ЦНС

  • Астения (наблюдается на следующий день после приема)
  • Снижение внимательности и замедление психомоторики
  • Миастения
  • Мигрень
  • Беспорядочные непроизвольные движения мышцами (атаксия)
  • Туманность сознания
  • Нарушения памяти
  • Депрессия
  • Повышение суицидальных наклонностей и появление видений у геронтологической группы пациентов
  • Головокружение
  • Вялость
  • Сонливость в дневное время
  • Нарушение ориентации (у пожилых больных)
  • Повышенная агрессия, возбудимость, ощущение страха
  • Нарушение координации движений («пьяная походка»)

Сердечно-сосудистая система

  • Артериальная гипотензия
  • Тахикардия

ЖКТ

  • Тошнота
  • Гипосекреция слюнных желез
  • Повышение аппетита
  • Диспепсия
  • Парез кишечника (особенно выражен в педиатрической группе пациентов)
  • Разжижение стула

Система дыхания

При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции

Органы чувств

  • Различные расстройства зрительной функции
  • Нарушение слуха
  • Нарушение речи, характеризующееся затрудненностью произношения звуков, вызванное нарушениями ЦНС (дизартрия)

Аллергические реакции

Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом

Репродуктивная система

Снижение полового влечения

Прочие

  • Гипергидроз
  • Усиление болевого синдрома в период менструальных выделений у женщин (дисменорея);
  • Привыкание (физическая и психическая зависимость);
  • Синдром отмены
Противопоказания: 

Применение Нитразепама строго запрещено при наличии следующих состояний:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • зависимость от алкоголя, наркотических и лекарственных средств;
  • слабость мышц;
  • эпилептические проявления;
  • глаукома;
  • передозировка ЛП (которые угнетающе влияют на ЦНС);
  • отравление этанолом;
  • нарушения функции печени и почек;
  • I-й триместр беременности.
Беременность: 

Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.

Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.

Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.

Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.

При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.

Передозировка: 

При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:

  • заторможенность;
  • астения;
  • сонливость;
  • глубокий сон;
  • туманность сознания;
  • снижение болевой чувствительности;
  • атаксия;
  • отсутствие рефлексов (арефлексия);
  • чрезмерное снижение АД;
  • угнетение дыхания и сердечной деятельности;
  • кома.

При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:

  • интенсивное промывание желудка;
  • прием адсорбентов;
  • пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
  • симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.

Форма выпуска: 

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.

Условия хранения: 

Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25oС), вдали от детей.

Состав: 

1 таблетка включает:

 

Действующее вещество:

Нитразепам – 5 мг

 

Наполнители:

Лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, примогель

Статьи по теме

Укус клеща: 5 способов уберечь себя от клещевого энцефалита

Клещевой энцефалит – это природно-очаговая вирусное инфекционное заболевание, которое проявляется повышением температуры тела, синдромом интоксикации ...

0

Препараты от герпеса способны снизить риск развития болезни Альцгеймера в 10 раз

Ученые из Великобритании определили, что вирус простого герпеса играет большую роль в развитии болезни Альцгеймера, ...

0

Даже небольшой стресс повышает риск развития хронических заболеваний

Длительная депрессия, тревожность и стресс могут повлиять на ваше долгосрочное физическое здоровье. Но что происходит, ...

0

Мигрень во время месячных: как избавиться от головной боли?

Мигрень во время месячных встречается у 39-75% женщин репродуктивного возраста. Развитие головной боли во время ...

0

Почему не удаётся вылечить грибок: 5 распространённых ошибок в лечении грибковой инфекции

Лечение грибка – всегда длительный и трудоемкий процесс. Однако в некоторых случаях даже скрупулезный подход ...

0

Гипотиреоз: как похудеть и поддерживать здоровый вес?

Лишний вес — частая проблема при недостатке гормонов щитовидной железы. Однако существует множество способов похудеть ...

0

Пищевое отравление: 7 распространенных заблуждений

Знаете ли вы, как защитить свою семью от пищевого отравления? Большинство людей уверено в том, ...

0

Изжога при беременности: 4 действенных способов справиться с изжогой

Изжога представляет собой патологическое чувство тепла или жжения за грудиной, которое возникает практически сразу после ...

0

Психосоматика: как и почему тело реагирует болезнью на стресс?

Не всегда у болезни есть органические предпосылки к развитию. Если длительное время эффект от назначенного ...

1

Кишечный грипп: как питаться во время болезни?

Кишечный грипп (ротавирусная инфекция) – представляет собой острой вирусное поражение слизистой оболочки кишечника, сопровождающееся частой ...

0

Хронический лейкоз: симптомы и лечение

Хронический лейкоз – это злокачественное заболевание системы кроветворения, при котором раковые клетки развиваются из зрелых ...

0

Эпидемический паротит: как правильно питаться?

Эпидемический паротит (свинка) – это инфекционное заболевание, при котором в основном поражаются слюнные железы. Правильному ...

0

Как правильно лечить острый средний отит?

Большая часть детей и взрослых хотя бы раз в жизни перенесли острый средний отит. Заболевание ...

0

Серозный менингит: как распознать первые симптомы?

Серозный менингит представляет собой воспаление мягких тканей мозговой оболочки вирусной, бактериальной, грибковой или аутоиммунной этиологии. ...

0

Маниакально-депрессивный психоз: что нужно знать о МДП?

Маниакально-депрессивный психоз (МДП) – психическое расстройство, для которого характерно чередование депрессии и мании. Причины развития ...

1

Рвота у ребёнка: путеводитель по возможным причинам

Рвота – это защитный процесс в организме ребенка, который может возникать в ответ на попадание ...

0

Прививка от герпеса: когда она нужна?

Согласно данным медицинской статистики, вирусом простого герпеса инфицировано более 90% всего населения. Этот вирус вызывает ...

0

Витамин D не сможет защитить от болезни Альцгеймера

Витамин D продуцируется организмом человека при воздействии солнечного света. Кроме того, его можно получить из ...

0

Полипы цервикального канала: 6 основных симптомов

Полип цервикального канала — это доброкачественное образование, характеризующееся разрастающимися элементами слизистого слоя эндцервикса. Читайте также: Боль ...

0

Глоссит: первые симптомы и лечение

Глоссит – это воспаление языка, при котором изменяется его цвет и структура. Развитие заболевания обусловлено ...

0

Узловая меланома: как не пропустить первые симптомы?

Узловая меланома – это злокачественная опухоль кожи, для которой характерно быстрое прогрессирование. Особенностью узловой формы ...

0

Инфантильная (младенческая) гемангиома: симптомы, причины и осложнения

Опухоли чаще всего ассоциируются c раком, однако существует множество различных типов доброкачественных образований. К таким ...

0

Боль в пупке: насколько это серьезно и в каких случаях нужно обращаться к врачу?

Множество различных причин может вызывать боль в животе. Самые частые из них включают несварение желудка, ...

0

Сыпь на лице: что это может быть?

Большое количество людей сталкиваются с проблемами сыпи на лице. И эта сыпь может быть самой ...

0

Изменение генома поможет предотвратить развитие диабета 2 типа

Последнее исследование показало, что генная терапия вскоре сможет полностью убрать риск развития диабета 2 типа ...

0

Высокое давление может увеличивать риск развития деменции

Согласно последним исследованиям повышенное давление может быть одним из факторов риска болезни Альцгеймера. Читайте также: 10 ранних ...

0

Опущение матки: какие упражнения будут полезны?

Опущение матки – это гинекологическое заболевание, которое сопровождается смещением матки и других органов малого таза ...

0

Рефлекторный кашель: причины появления и лечение

Рефлекторный кашель – это кашель, который вызывается раздражением рецепторов кашлевого центра. При этом патологии легких или ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100