Уютный сайт о здоровье

Нитразепам (Nitrazepam)

Фармакологическое действие: 

Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы «быстрого» сна.

Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.

 

Фармакокинетика

 Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).

Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.

Показания к применению: 

Нитразепам может быть назначен врачом в следующих случаях:

  • различные расстройства сна;
  • сомнамбулизм;
  • как средство для общего наркоза, перед проведением оперативного вмешательства либо в диагностических целях;
  • энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • неврозы;
  • психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством тревоги и беспокойства;
  • шизофрения (как дополнительное средство при комбинированной терапии);
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • органические поражения ЦНС (последствия ЧМТ, нарушения кровообращения головного мозга);
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • молниеносные кивательные салаамовы судороги у детей младшего возраста.
Способ применения: 

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:

Возраст пациента (года)

Суточная доза (мг)

˃ 14

5–10 (ВСД – 20)

˃ 65

2,5–5

˂ 1

1,25–2,5

1–5

2,5–5

6–14

5

 

Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:

  • взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
  • геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
  • педиатрическая группа (СД):

до 1 года – 2,5–7,5 мг;

1–6 лет – 5–10 мг;

6–14 лет – 7,5–15 мг.

При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.

Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.

Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.

Побочные действия: 

Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента: 

Органы и системы организма

Побочные эффекты

ЦНС

  • Астения (наблюдается на следующий день после приема)
  • Снижение внимательности и замедление психомоторики
  • Миастения
  • Мигрень
  • Беспорядочные непроизвольные движения мышцами (атаксия)
  • Туманность сознания
  • Нарушения памяти
  • Депрессия
  • Повышение суицидальных наклонностей и появление видений у геронтологической группы пациентов
  • Головокружение
  • Вялость
  • Сонливость в дневное время
  • Нарушение ориентации (у пожилых больных)
  • Повышенная агрессия, возбудимость, ощущение страха
  • Нарушение координации движений («пьяная походка»)

Сердечно-сосудистая система

  • Артериальная гипотензия
  • Тахикардия

ЖКТ

  • Тошнота
  • Гипосекреция слюнных желез
  • Повышение аппетита
  • Диспепсия
  • Парез кишечника (особенно выражен в педиатрической группе пациентов)
  • Разжижение стула

Система дыхания

При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции

Органы чувств

  • Различные расстройства зрительной функции
  • Нарушение слуха
  • Нарушение речи, характеризующееся затрудненностью произношения звуков, вызванное нарушениями ЦНС (дизартрия)

Аллергические реакции

Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом

Репродуктивная система

Снижение полового влечения

Прочие

  • Гипергидроз
  • Усиление болевого синдрома в период менструальных выделений у женщин (дисменорея);
  • Привыкание (физическая и психическая зависимость);
  • Синдром отмены
Противопоказания: 

Применение Нитразепама строго запрещено при наличии следующих состояний:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • зависимость от алкоголя, наркотических и лекарственных средств;
  • слабость мышц;
  • эпилептические проявления;
  • глаукома;
  • передозировка ЛП (которые угнетающе влияют на ЦНС);
  • отравление этанолом;
  • нарушения функции печени и почек;
  • I-й триместр беременности.
Беременность: 

Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.

Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.

Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.

Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.

При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.

Передозировка: 

При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:

  • заторможенность;
  • астения;
  • сонливость;
  • глубокий сон;
  • туманность сознания;
  • снижение болевой чувствительности;
  • атаксия;
  • отсутствие рефлексов (арефлексия);
  • чрезмерное снижение АД;
  • угнетение дыхания и сердечной деятельности;
  • кома.

При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:

  • интенсивное промывание желудка;
  • прием адсорбентов;
  • пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
  • симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.

Форма выпуска: 

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.

Условия хранения: 

Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25oС), вдали от детей.

Состав: 

1 таблетка включает:

 

Действующее вещество:

Нитразепам – 5 мг

 

Наполнители:

Лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, примогель

Статьи по теме

7 полезных привычек, которые сделают жизнь лучше

Многие пытаются избавиться от плохих привычек, не задумываясь о приобретении полезных. Ученые полагают, что в ...

0

10 полезных свойств Омега-3 жирных кислот

Поскольку эти незаменимые жирные кислоты не могут быть произведены вашим организмом в достаточной степени, их ...

0

10 причин постоянного чувства голода

Здоровый голод – это сигнал о том, что вашему организму необходимо топливо, которое затем можно ...

0

ЭКО: этапы проведения процедуры

Экстракорпоральное оплодотворение – это современная репродуктивная методика, которая дает возможность осуществить «зачатие» в лабораторных условиях. ...

0

Дальнозоркость: 6 главных симптомов

Дальнозоркость или гиперметропия – это патология рефракции, при которой изображение фокусируется не на сетчатке, а ...

0

Диспепсия: 9 признаков неправильной работы желудочно-кишечного тракта

Диспепсия – это собирательный термин, используемый для обозначения расстройств пищеварения. Основными причинами диспепсии являются нарушения ...

0

Вирусная или бактериальная инфекция: 9 основных отличий

Бактериальную инфекцию легко перепутать с вирусной из-за того, что они имеют похожие симптомы. Однако очень ...

0

Гестационный диабет: кто в группе риска?

Гестационный диабет – это форма сахарного диабета, которая развивается у женщин в период беременности. Причина ...

0

Синдром Золлингера-Эллисона: 7 основных симптомов

Синдром Золлингера-Эллисона – это комплекс симптомов, который возникает у пациентов с гастринпродуцирующей опухолью поджелудочной железы ...

0

Многоводие при беременности: факторы риска

Многоводие при беременности – это патологическое состояние, при котором увеличивается объем околоплодных вод. При этом ...

0

Почему трясутся руки и что с этим можно сделать?

Трясущиеся руки – очень распространенная проблема, затрагивающая взрослых людей. Самой частой причиной этого состояния является ...

0

Мужское здоровье: 7 ранних признаков рака простаты

Рак предстательной железы является одним из самых распространенных онкологических заболеваний. Это также одна из ведущих ...

0

Аденовирусная инфекция: 12 основных симптомов

Аденовирусная инфекция – это острая инфекционная патология, вызванная аденовирусом 3, 4, 7, 14 и 21 ...

0

Геморрой: базовые рекомендации по профилактике

Геморрой – это заболевание, которое сопровождается воспалением, патологическим расширением и тромбозом геморроидальных вен, образованием узлов ...

0

Зачем пить теплую воду: 10 преимуществ для здоровья

Питьевая вода важна для здоровья вашего организма. Она очищает ваше тело от токсинов и увлажняет ...

0

10 самых распространенных аутоиммунных заболеваний

При правильной работе ваша иммунная система защищает ваше тело от болезней, борясь с болезнетворными микроорганизмами. Вам ...

0

8 последствий гипертонического криза

Гипертонический криз – это одно из осложнений гипертонической болезни, которое сопровождается резким подъемом артериального давления, ...

0

Как курение влияет на потенцию?

Всем известно, что курение – это вредно. В большинстве случаев, когда говорят о последствиях длительного ...

0

Болезнь Крона: 7 основных симптомов

Болезнь Крона характеризуется воспалением различных отделов желудочно-кишечного тракта. Для патологии свойственно прогрессирующее течение с частыми ...

0

О каких проблемах со здоровьем расскажет цвет мочи?

Анализ мочи – один из самых часто проводимых тестов. Запах, консистенция и цвет мочи – ...

0

Топ-10 продуктов с высоким содержанием калия

Калий играет ключевую роль в функционировании многих органов, включая сердце, почки, мозг и мышцы. Этот ...

0

5 частых осложнений желчнокаменной болезни

Желчнокаменная болезнь (ЖКБ) – это патология желчного пузыря и желчевыводящих путей, которая характеризуется образованием камней. ...

0

Бартолинит: виды и симптомы

Бартолинит  — это патология, при которой воспалительный процесс развивается в бартолиниевой железе. В зависимости от ...

0

7 продуктов, помогающих при лечении кандидоза

Candida – научное название дрожжей, ответственных за большинство дрожжевых инфекций. Это гриб, который растет повсюду, ...

0

Аругула: 8 полезных свойств рукколы

Все виды зеленых листовых овощей полезны для вашего здоровья, и руккола не является исключением. Читайте также: ...

0

8 трав, помогающих очистить организм от шлаков и токсинов

Детоксикация – это секрет хорошего здоровья. Она омолаживает тело, уменьшает уровень стресса, улучшает настроение, помогает ...

0

Буллезный эпидермолиз: основные проявления

Буллезный эпидермолиз – это наследственная патология, при которой повышается ранимость кожных покровов. Распространенность болезни составляет ...

0

Болезнь Пертеса: симптомы и последствия

Болезнь Пертеса – это вариант остехондропатии, который развивается у детей и подростков и характеризуется асептическим ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100