Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Агапурин (Agapurin)

Агапурин, фото, описание, показания, противопоказания,инструкцияФармакологическое действие:

Препарат содержит активное вещество – пентоксифиллин, синтетическое производное метилксантина. Основными фармакологическим эффектом препарата является улучшение микроциркуляции. Кроме того, препарат оказывает вазодилатирующее и ангиопротекторное действие. Фармакологические эффекты препарата осуществляются за счет способности пентоксифиллина угнетать ферментативную активность фосфодиэстераз, увеличивать концентрации циклической аденозинмонофосфорной кислоты и снижать количество ионов кальция в сосудистой стенке и крови. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, приводит к снижению уровня фибриногена в плазме крови и стимулирует фибринолиз. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови и уменьшает её вязкость, положительно влияет на эластичность эритроцитов, в том числе при патологических процессах, связанных с изменением деформируемости эритроцитов. Препарат обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, который связан с увеличением количества аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах и одновременным увеличением энергетического потенциала. При приеме пентоксифиллина отмечается снижение общего периферического давления и расширение коронарных сосудов, которое способствует уменьшению риска развития гипоксии миокарда. Также, за счет расширения сосудов легких и повышения тонуса диафрагмы и межреберных мышц, препарат способствует повышению оксигенизации крови. Кроме того, отмечается терапевтически значимое инотропное действие пентоксифиллина: повышение ударного и минутного объема крови (при этом частота сердечных сокращений не подвергается значительным изменениям).Препарат предотвращает гипоксию тканей, наиболее значительным является улучшение снабжения кислородом тканей конечностей и центральной нервной системы.
При внутривенном введении пентоксифиллин, помимо выше перечисленных эффектов, способствует нормализации коллатерального кровообращения и повышает объем протекающей крови через единицу сечения.
Увеличение концентрации аденозинтрифосфорной кислоты в тканях головного мозга способствует улучшению биоэлектрической активности центральной нервной системы.
Применение препарата у пациентов с окклюзионными поражениями периферических сосудов способствует увеличению проходимой дистанции и снижению частоты ночных судорог мышц конечностей.

При пероральном применении пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, практически не связывается с белками плазмы. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Также подвергается биотрансформации в эритроцитах. Максимальная концентрация в плазме крови при применении препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, отмечается через 1 час, при применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием – 2-4 часа. Отмечается экскреция пентоксифиллина в грудное молоко. Период полувыведения для пентоксифиллина составляет около 20-50 минут, для активных метаболитов 1-1,5 часа. Выводится преимущественно почками и в незначительной степени кишечником. Пентоксифиллин не кумулирует в организме.
При нарушении функции печени и/или почек уменьшается период полувыведения препарата и повышается его биодоступность.

Показания к применению:

Препарат применяют при заболеваниях, связанных с нарушением микроциркуляции, в том числе:
патологии кровообращения в периферических сосудах, которые вызваны сахарным диабетом, атеросклерозом и воспалительными заболеваниями; препарат применяют для лечения пациентов, страдающих перемежающей хромотой различной этиологии;
– нарушение церебрального кровообращения ишемической этиологии;
– энцефалопатии, вызванные нарушением циркуляции и атеросклеротическими процессами;
– лечение пациентов, страдающих парестезиями и болезнью Рейно;
– заболевания мягких тканей, вызванные нарушением микроциркуляции, в том числе обморожения, гангрена, трофические язвы и осложнения после тромбофлебита;
– лечение облитерирующего эндартериита;
– лечение нарушений кровообращения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, включая острые и хронические нарушения кровообращения;
– тугоухость и другие заболевания среднего уха, которые вызваны нарушением микроциркуляции.

Способ применения:

Таблетки, покрытые оболочкой:

Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в сутки. При появлении реакций гиперчувствительности или плохой переносимости препарата дозу снижают до 100 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы препарата могут быть увеличены лечащим врачом. При необходимости длительной терапии препаратом начальная доза составляет 100 мг 3 раза в сутки.
При применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием кратность приема препарата может быть уменьшена, так как эта лекарственная форма обеспечивает более длительное высвобождение действующего вещества и соответственно длительное поддержание необходимых плазменных концентраций пентоксифиллина.
Максимальная суточная доза препарата 1200 мг.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозы препарата должны составлять 50% от доз, рекомендуемых для пациентов с нормальной функцией почек.

Раствор для инъекций:

Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения. Также возможно введение раствора в вену и артерию. Для внутривенного и внутриартериального введения содержимое ампулы растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.

Внутривенное введение:

Препарат вводится в виде инфузии, при этом содержимое ампулы растворяют в 250-500 мл инфузионного раствора и вводят медленно капельно (скорость введения не более 150 мл раствора в час). При условии хорошей переносимости препарата дозу увеличивают до 200 мг (2 ампулы) препарата в сутки. Для разведения препарата разрешается использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 300 мг пентоксифиллина.

Внутриартериальное введение:
В начале терапии препаратом содержимое ампулы растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, при продолжительном лечении доза может быть увеличена до 200-300 мг препарата, растворенных в 30-50 мл изотонического натрия хлорида. Скорость введения 100 мг препарата обычно составляет 10 минут.
Пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных сосудов противопоказано введение препарата в сонную артерию.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин вводят 50-70% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.

Внутримышечное введение:
Содержимое ампулы вводят в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Обычно назначают по 100 г препарата 1-2 раза в стуки.
Пациентам пожилого возраста может требоваться коррекция дозы препарата независимо от способа применения.

Побочные действия:

При применении препарата у пациентов отмечались такие нежелательные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, тошнота, снижение секреции слюнных желез, нарушение пищеварения, запор, воспаление желчного пузыря, желтуха, холестаз. У некоторых пациентов отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, беспричинная тревога, нарушение режима сна и бодрствования, ухудшение зрения, тремор конечностей, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмии, боль в области сердца, гипотензия, гематомы, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, снижение уровня фибриногена в крови. У пациентов страдающих стенокардией наблюдалось прогрессирование стенокардии на фоне приема препарата Агапурин.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, в том числе анафилактический шок и отек Квинке.
Другие побочные эффекты: гиперемия кожи лица и верхней части тела, отеки, нарушение структуры волос и ногтей, повышение температуры тела.
При применении препарата у пациентов отмечались изменения со стороны лабораторных показателей, в том числе повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы).

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным метилксантина.
Препарат противопоказан к применению у пациентов, страдающих такими заболеваниями:
– порфирия;
– склонность к кровотечениям, массированные кровотечения, кровоизлияния в сетчатку;
– тяжелые аритмии;
– инфаркт миокарда, острый геморрагический инсульт.
– тяжелый атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов;
– период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.Препарат с осторожностью назначают пациентам с гипотензией, аритмией, атеросклерозом сосудов головного мозга и/или сердца, нарушением функции сердца, острой и хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки. У пациентов, которые недавно перенесли оперативные вмешательства, прием препарата должен строго контролировать лечащий врач (при этом рекомендуется регулярно контролировать уровни гемоглобина и гематокрита), так как у таких пациентов повышен риск развития кровотечений.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарат усиливает эффекты антибиотиков, антикоагулянтов, тромболитических средств и вальпроевой кислоты, которые связаны с системой крови. При одновременном назначении этих препаратов необходимо регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат при одновременном приеме повышает эффективность инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и гипотензивных препаратов. При необходимости одновременного назначения пентоксифиллина с этими препаратами необходимо корректировать их дозы.
Циметидин способен повышать плазменные концентрации пентоксифиллина.
Одновременный прием пентоксифиллина и других препаратов производных метилксантина может привести к повышению нервного возбуждения.
Курение способствует снижению терапевтических эффектов пентоксифиллина.

Передозировка:

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалась тахикардия, головокружение, нарушение координации, слабость, повышенная утомляемость, выраженная гипотензия, гипертермия, гиперемия кожи лица и верхней части тела, тошнота. При дальнейшем повышении дозы характерно снижение рефлексов, развитие судорог и рвота с рвотными массами темно-коричневого цвета, которые являются признаком желудочного кровотечения. Кроме того, при приеме доз, многократно превышающих рекомендуемые, возможна потеря сознания и нарушение дыхательной функции.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбенов и симптоматическая терапия. Пациент должен находится под наблюдением врача до полного восстановления дыхания и артериального давления.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах по 5мл, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг действующего вещества по 60 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 или 600 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения:

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 100 или 400 мг действующего вещества – 5 лет.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 600 мг действующего вещества – 4 года.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы:

Трентал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.

Состав:

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 400 или 600 мг;
Вспомогательные вещества.1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для инъекций содержит:
Пентоксифиллин – 20 мг;
Вспомогательные вещества.

Статьи по теме

Ученые утвердили первый долговременный метод профилактики ВИЧ

Первое средство длительного действия для защиты женщин от вируса иммунодефицита человека, снижающего риск заражения ВИЧ ...

0

Ученые создали компьютерный алгоритм, который сможет заменить стетоскоп

Стетоскопы являются одними из важнейших инструментов врачей, но с 1960-х годов у устройства не было ...

0

Омикрон может стать последним устойчивым вариантом COVID-19, – ученые

С начала пандемии COVID-19 эпидемиологи считали, что вирус может впоследствии мутировать в более легкую форму, ...

1

Инсулин влияет на уровни дофамина, регулируя таким образом пищевое поведение, – ученые

Исследователи из Немецкого центра исследований диабета (DZD) в Тюбингене пришли к выводу, что гормон инсулин ...

0

Вкус и аромат грудного молока меняются в зависимости от питания матери, – ученые

Эксперты из Мюнхенского технического университета выяснили в ходе проведенного ими исследования, что вкус и аромат ...

0

Медики впервые имплантировали напечатанный на 3D-принтере протез глаза

Глаз, напечатанный на 3D-принтере, – это настоящее будущее медицины и более реалистичный протез, с реальной ...

0

Недостаток физической активности в пожилом возрасте увеличивает риск заболеваний и сокращает продолжительность жизни

Команда эволюционных биологов и биомедицинских исследователей из Гарварда в результате проведенного ими исследования пришла к ...

0

COVID-19 повышает риск развития миокардитов у спортсменов

У значительного процента спортсменов из COVID-19 развивается миокардит, воспаление сердечной мышцы, которое можно увидеть только ...

0

Новый биомаркер позволит выявить болезнь Альцгеймера до появления симптомов

Группа ученых из Университета Гетеборга, Швеция, под руководством доктора Андреа Л. Бенедет выявила новый чувствительный ...

0

В ЮАР обнаружили новый вариант COVID-19 со множественными мутациями

Ученые из Южной Африки обнаружили новый вариант COVID-19 с большим количеством мутаций. Число ежедневных новых случаев ...

0

Бактерии кишечника могут повышать риск развития рака поджелудочной железы

Бактерии пищеварительной системы могут повредить клетки поджелудочной железы, повышая риск развития злокачественных опухолей. Исследователи Каролинского ...

0

Ученые рассказали, как диета с высоким содержанием сахара и жиров нарушает работу кишечника

Группа исследователей из Мюнхенского технического университета выяснила, как диета с высоким содержанием сахара и жиров ...

0

Ученые рассказали, какой фактор в наибольшей мере способствует развитию аритмии

Новое исследование Калифорнийского университета в Сан-Франциско, посвященное степени влияния различных триггеров на развитие аритмии и ...

0

Препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера, оказался эффективным при глиобластоме

Исследования Кливлендской клиники обнаружили, что препараты, первоначально разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть перспективны ...

0

Антигистаминные препараты усиливают эффективность химиотерапии

Исследователи из онкологического центра Техасского университета обнаружили, что лечение антигистаминными препаратами, обычно используемыми против аллергии, ...

0

Высокочувствительные квантовые сенсоры смогут безошибочно диагностировать деменцию, БАС и болезнь Паркинсона

Новые высокочувствительные квантовые сенсоры помогут безошибочно выявлять такие заболевания головного мозга, как деменция, БАС и ...

0

Ученые смогут активировать Т-клетки для борьбы с агрессивными формами рака

Исследователи из Массачусетского технологического института открыли новый способ косвенной активации Т-клеток путем привлечения популяции иммунных ...

0

Найдена связь между вейпингом и развитием заболеваний дыхательной системы

Команда исследователей из Медицинской школы Университета Южной Калифорнии продемонстрировала, что независимо от последствий предыдущего курения ...

0

Ученые выяснили, как происходят мутации, приводящие к выкидышам и генетическим заболеваниям

Исследователи из Института Слоана Кеттеринга (SKI) использовали популяцию мышей с мутациями, чтобы найти новые ключи ...

0

Аспирин повышает риск сердечной недостаточности

Применение аспирина связано с повышением риска сердечной недостаточности на 26% у людей, по крайней мере, ...

0

Ученые открыли новый молекулярный механизм перерождения родинки в меланому

Команда ученых из Института рака Хантсмана (HCI)  и Калифорнийского университета в Сан-Франциско, под руководством Роберта ...

0

Употребление кофе значительно снижает риск развития болезни Альцгеймера

В ходе долгосрочного исследования оказалось, что употребление большого количества кофе может снизить вероятность развития болезни ...

0

Создана новая вакцина от болезни Лайма

Исследователи Йельского университета разработали новую вакцину, обеспечивающую защиту от заражения бактерией, вызывающей болезнь Лайма, а ...

0

Обнаружен ген, отвечающий за нормальную регуляцию циркадных ритмов

Группа нейробиологов из Северо-Западного университета выявила новый ген, получивший название Tango10, который играет ведущую роль ...

0

Вакцина от COVID-19 второго поколения в клинических испытаниях показывает лучшие результаты, чем ее предшественница

Согласно результатам недавно завершившейся фазы 2b/3 клинических испытаний, оптимизироанная модификация мРНК вакцины от COVID-19 второго ...

0

Чрезмерное потребление красного мяса связано с развитием рака кишечника, диабета и ишемической болезни сердца

Мировой рост торговли красным и обработанным мясом за последние 30 лет связан с резким ростом ...

0

Разработано устройство, врастающее в поверхность кости и позволяющее оценивать ее состояние

Команда исследователей из Университета Аризоны разработала ультратонкое беспроводное устройство, которое прорастает в окружающую костную ткань, ...

0

Медики США начали вводить гражданам бустерные дозы вакцины от COVID-19

Соединенные Штаты в пятницу начали дополнительную вакцинацию от COVID-19 для всех взрослых, чтобы предотвратить зимний ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100