Уютный сайт о здоровье

Аллопуринол (Allopurinol)

Аллопуринол фото упаковкиФармакологическое действие: 

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению: 

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения: 

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей:
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия: 

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания: 

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Особые указания:

Беременность
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка: 

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска: 

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения: 

Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы: 

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав: 

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит: Аллопуринола – 100 мг; Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит: Аллопуринола – 300 мг; Дополнительные компоненты.

Статьи по теме

Колоноскопия спасает тысячи жизней – ученые

Новое исследование, проведенное Университетом Южной Австралии, показывает, насколько эффективен скрининг рака кишечника – он помог ...

0

Ученые научились точнее диагностировать поражение лимфоузлов при раке

В недавно опубликованных исследованиях медики из Lund University and Skåne University Hospital в Швеции разработали ...

0

Ученые работают над новым методом лечения диабетической ретинопатии

Исследователи из Медицинского факультета Бостонского университета выявили ферментативный предшественник, который, по-видимому, токсичен для клеток сетчатки ...

0

Электронные сигареты опасны для людей с аллергией

Исследование влияния ароматизированных электронных сигарет на аллергические заболевания дыхательных путей показало, что некоторые их них ...

0

Кольцевые РНК способствуют восстановлению тканей после инфаркта

Геном человека похож на строку программного кода. Этот код или ДНК транскрибируются в более короткие ...

0

Ученые нашли способ победить бактерии, устойчивые к антибиотикам

Pseudomonas aeruginosa — это опасная бактерия, которая вызывает инфекции в условиях стационара и у людей ...

0

Разработан новый тип лекарств от ВИЧ

Новое исследование, опубликованное в Nature Communications, показывает многообещающую альтернативу для тех, кто должен ежедневно принимать ...

0

Ученые создали новую вакцину против герпеса

Исследователи из Медицинской школы Перельмана в Университете Пенсильвании разработали вакцину для защиты от генитального герпеса. ...

0

7 рабочих рецептов для повышения потенции

«Мужская сила» отмеряна всем, но в разном количестве и зависит от множества факторов, поэтому периодически возникающие сбои в гормональной системе — ...

0

Выпили алкоголь до того, как узнали, что беременны? Насколько это опасно?

Возможно, вы отказались от контрацепции, чтобы попытаться родить ребенка, но не ожидали забеременеть так скоро. ...

0

Фторидный лак: есть ли польза?

Оказалось, что фторидный лак, пользующийся огромной популярностью для предотвращения развития кариеса зубов у детей, может ...

0

Что можно, а что нельзя есть, если у вас стоят брекеты?

Стоматолог или ортодонт может порекомендовать брекеты для выравнивания или выпрямления зубов или исправления другой стоматологической ...

0

Люди с постоянной болью в спине или мигренью в два раза чаще страдают от обоих расстройств

Новое исследование показало, что люди с постоянной болью в спине или постоянной головной болью в ...

0

Ученые доказали, что желание курить сильнее желания пить воду или есть

Многие люди думают, что курильщики, которые определенное время не курят, едят больше. Но результаты исследования ...

0

Как избавиться от пивного живота?

Безусловно, употребление алкоголя связано с появлением пивного живота у мужчин. Это неудивительно, учитывая высокую калорийность ...

0

Разработан новый подход лечения болезни сердца

Дапаглифлозин, препарат, который уже используется для успешного лечения диабета 2 типа (T2Dиди СД) и предотвращения ...

0

Продукты, богатые натрием и калием вызывают депрессию

Инновационное исследование показывает, что уровни натрия и калия в типичной диете человека, могут быть предикторами ...

0

Ученые сделали прорыв в генной терапии

Исследователи BUSM разрабатывают усовершенствованный протокол для производства материалов генной терапии Исследователи из Медицинской школы Бостонского университета ...

0

Мед с чесноком: чем полезно это сочетание и кому от него лучше отказаться?

Сочетание чеснока и меда имеет множество доказанных преимуществ для здоровья. Вы можете принимать его в ...

0

Новая ЭЭГ поможет пациентам управлять устройствами

Это звучит как научная фантастика: управление электронными устройствами с помощью мозговых волн. Но исследователи разработали ...

0

Асексуальность: что это такое и может ли с этим бороться?

Асексуальные люди почти или полностью не испытывают сексуального влечения. Тем не менее, термин “асексуальность” может ...

0

Ученые нашли способ борьбы с раком поджелудочной железы

Аденокарцинома поджелудочной железы (PDAC) представляет собой смертельное злокачественное новообразование, которое чаще всего устойчиво к химиотерапии. ...

0

Ограничения на электронные сигареты не помогут подросткам

Американские ученые из R Street Institute выступили против попыток ограничить вейпинг, в частности ввести запрет на использование ...

0

Действительно ли алкоголь убивает клетки мозга?

Мнение о том, что алкоголь способен убивать клетки мозга, широко распространено. Но так ли это ...

0

Материнские антитела приводят к расстройствам психики у детей

Дисфункции материнской иммунной системы, возникающие во время беременности, могут привести к нарушению развития мозга у ...

0

Разработан новый метод диагностики аллергии

Многие люди, которым грозит серьезная аллергическая реакция, известная как анафилаксия, точно понимают, что им нужно ...

0

Йогурт способствует похудению – ученые

Те добровольцы, которые ели йогурты, потеряли в итоге на 22% больше веса и на 81% ...

0

Лучшие и худшие натуральные средства, повышающие лактацию

Есть ли натуральные способы увеличить выработку молока? Не навредит ли это грудному вскармливанию? Безопасно ли ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100