Уютный сайт о здоровье

  • ru

Аллопуринол (Allopurinol)

Аллопуринол фото упаковкиФармакологическое действие: 

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению: 

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения: 

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей:
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия: 

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания: 

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Особые указания:

Беременность
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка: 

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска: 

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения: 

Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы: 

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав: 

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит: Аллопуринола – 100 мг; Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит: Аллопуринола – 300 мг; Дополнительные компоненты.

Статьи по теме

Новый препарат ускоряет восстановление после инсульта

Группа ученых из University of Pittsburgh создала белок, который препятствует гибели клеток. Исследование, опубликованное в ...

0

Медицинские радиоизотопы будут производить в Украине

Государственная инспекция ядерного регулирования Украины выдала Национальному научному центру «Харьковский физико-технический институт» разрешение на физический ...

0

Овсяные и ржаные отруби предупреждают развитие ожирения и гепатита

В недавно опубликованном исследовании было установлено, что потребление пищевых волокон из овсяных и ржаных отрубей ...

0

Болезнь Шегрена: этиология, симптомы, методы лечения

Болезнь Шегрена (БШ) — аутоиммунное системное поражение соединительной ткани с хроническим прогрессирующим течением, при котором ...

0

Ученые нашли новый способ эффективного применения стволовых клеток

Стволовые клетки являются основной надеждой для регенеративной медицины. В последние десятилетия несколько исследований показали, что ...

0

Разработан новый метод сохранения спермы для ЭКО

Подвижные сперматозоиды трудно собирать с помощью обычной аппаратуры, поскольку они очень восприимчивы к физическим повреждениям. Сотрудничество ...

0

Менопауза повышает риск развития метаболического синдрома

Перименопауза – это период, когда женщины становятся более уязвимыми к ряду проблем со здоровьем. Новое ...

0

Специальный краситель поможет в удалении опухолей

Небольшой кусочек раковой ткани, оставленный хирургами после операции по поводу удаления опухоли, сильно повышает риск ...

0

Антиоксиданты позволят предупредить развитие болезни Альцгеймера

Диета, насыщенная питательными веществами и антиоксидантами, может профилактировать болезнь Альцгеймера. Такой рацион нормализует внутриклеточный pH, ...

0

Гингивит: этиология, основные признаки и способы лечения

Гингивит (лат. Gingivitis, от лат. Gingiva – «десна» и лат. -Itis — «воспаление») — это ...

0

Лекарства от болезни Альцгеймера могут восстановить повреждения сосудов при диабете

Согласно новым исследованиям, препараты, разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть использованы для предотвращения или ...

0

Массивные пожары могут иметь долгосрочное влияние на качество воды

Осадки после пожаров сразу приносят облегчение, однако негативное воздействие на окружающую среду от них иногда ...

0

В Китае обнаружен еще один вирус, который может привести к новой пандемии

Вирус появился совсем недавно, его носителями являются свиньи, однако он способен инфицировать и человека. Сейчас ученых ...

0

Неходжкинская лимфома: ученые работают над разработкой иммунотерапии

Неходжкинские лимфомы (НХЛ) — это группа онкологических заболеваний, которые зарождаются в лимфатических узлах и поражают ...

0

В Украину направили ПЦР-тесты на сумму более 2 млн гривен

Международное агентство по атомной энергии (МАГАТЭ) направило в Украину гуманитарную помощь на сумму более 2 ...

0

Экспрессия генов может стать ключом к контролю над сопутствующими заболеваниями

Исследование, проведенное Barcelona Supercomputing Center (BSC), в сотрудничестве с Universitat de València, позволяет сделать вывод, ...

0

С сентября по май 2020 года гриппом и ОРВИ переболело около 5 миллионов украинцев

В Украине с 30 сентября 2019 года до 17 мая 2020 года гриппом и ОРВИ ...

0

Создан первый жидкий протез сетчатки

Создан новый, быстрый, эффективный и менее инвазивный метод лечения таких патологий, как пигментный ретинит и ...

0

Лабиринтит: основные причины, симптомы и тактика лечения

Лабиринтит – воспалительное заболевание внутреннего уха, которое возникает в результате проникновения в него патогенных микроорганизмов ...

0

Обнаружен новый механизм работы клеток мозга, который приводит к эпилепсии

Исследователи выявили новый важный механизм в функционировании клеток мозга у людей с эпилепсией. Это может ...

0

Ученые создали новый способ восстановления ткани сердца

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) является одной из ведущих причин смертности в мире, превосходя по этому ...

0

Обнаружен белок, ответственный за прогрессирование рака

Как правило, рак возникает вследствие изменения генетического кода нормальных клеток и их чрезмерного размножения. Исследователи ...

0

Получены новые данные относительно негативного влияния популярной пищевой добавки

Эксперименты с мышами показали, что наночастицы диоксида титана, содержащиеся в пищевой добавке Е171, могут вызвать ...

0

Вакцина от COVID-19 прошла успешное испытание на людях в Китае

Китайская компания China National Biotec Group (CNBG), которая разрабатывает сразу две вакцины против COVID-19, сообщила ...

0

Неврастения: причины, симптомы, подходы к лечению

Неврастения — психическое расстройство из группы неврозов, которое проявляется повышенной раздражительностью, утомляемостью, потерей способности выполнять ...

0

Создан новый полимерный клапан для сердца

Ученые из University of Bristol и Cambridge разработали новый полимерный сердечный клапан с продолжительностью использования, ...

0

Выявлена ​​связь между артериальным давлением и здоровьем глаз у детей

У детей раннего возраста с малым диаметром артерий сетчатки чаще наблюдается более высокое кровяное давление, ...

0

Создан гель, который поможет заменить хрящи колен

Тонкий, гладкий слой хряща между костями в колене – это удивительный материал: достаточно прочный, чтобы ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100