Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Аллопуринол (Allopurinol)

Аллопуринол фото упаковкиФармакологическое действие: 

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению: 

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения: 

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей:
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия: 

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания: 

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Особые указания:

Беременность
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка: 

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска: 

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения: 

Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы: 

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав: 

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит: Аллопуринола – 100 мг; Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит: Аллопуринола – 300 мг; Дополнительные компоненты.

Статьи по теме

Обнаружено мутацию, которая повышает риск развития болезни Альцгеймера

Редкую и противоречивую мутацию белка фосфолипазы D3 (PLD3) связали с развитием болезни Альцгеймера. Она препятствует ...

0

Ученые открыли ряд «прыгающих» генов, регулирующих раковые клетки крови

Ученые сделали неожиданное открытие. Последовательности ДНК, также известные как транспозоны, способны защищать организм от некоторых ...

0

Какао защищает сердце от последствий хронического эмоционального стресса

Исследователи обнаружили, что употребление какао может защитить кровеносные сосуды от вредного влияния психологического стресса. Такие ...

0

Новая программа адаптивных тренингов улучшает память и внимание детей с серповидно-клеточной анемией

Программа адаптивного когнитивного тренинга может помочь побороть трудности с вниманием и памятью у детей с ...

0

Ученые сообщили о первых положительных результатах испытания препарата против Ходжкинской лимфомы у детей

Ученые описали результаты первого клинического испытания, в котором использовали целенаправленную терапию для лечения детской лимфомы ...

0

Физически активные дети менее склонны к развитию депрессии

Новое исследование показало, что у детей и подростков, занимающихся спортом, реже развиваются симптомы депрессии, чем ...

0

Найдена связь между болезнью Паркинсона и меланомой

На первый взгляд, болезнь Паркинсона (нейродегенеративное расстройство) и меланома (разновидность рака кожи) похоже, не имеют ...

0

Одновременная потеря слуха и зрения увеличивает риск развития деменции в два раза

Частичная или полная одновременная потеря слуха и зрения повышает риск развития деменции вдвое. В исследовании приняли ...

0

Болезнь Крона развивается из-за нарушения передачи иммунных сигналов

Люди, страдающие болезнью Крона, обычно лечатся мощными противовоспалительными препаратами, действующими по всему организму, а не ...

0

Новая технология стимуляции головного мозга облегчает боль и депрессию

Ученые разрабатывают новую технологию транскраниальной магнитной стимуляции (ТМС) для лечения боли, депрессии и других неврологических ...

0

Разработано вещество с которого будуть печатать искусственные органы на 3D-принтере

Из-за глобального недостатка донорских тканей тысячи пациентов остаются без необходимых органов в случаях серьезных травм, ...

0

Исследователи разработали новый метод лечения рака легких

Исследователи из Барселоны под руководством доктора Трэвиса Штрекер и Френа Супека обнаружили, что фермент HMCES ...

0

Использование любимой песни для будильника помогает быстрее проснуться

Недавно ученые продемонстрировали, как выбор правильной мелодии для будильника уменьшает инерцию сна — состояния утренней ...

0

Ученые обнаружили мутацию, которая делает раковые клетки резистентными к лечению

Ген KRAS является одним из самых мутировавших генов во всех раковых опухолях человека. Препараты, ингибирующие ...

0

Искусственный интеллект обнаружил три новых подтипа рассеянного склероза

Ученые использовали искусственный интеллект (ИИ) для выявления трех новых подтипов рассеянного склероза (РС). Исследователи говорят, ...

0

Минздрав подписал соглашение о поставке 10 млн доз вакцины от COVID-19 в Украину

Украина подписала договор с компанией Pfizer о поставках дополнительных 10 млн доз вакцин от COVID-19. ...

0

Косметические средства могут блокировать действие гормонов в организме человека

Исследователи из Университета Гранады и учебной больницы Сан-Чесилио-де-Гранада подтверждают, что химические вещества, которые могут имитировать ...

0

Бессонница приводит к ухудшению симптомов шизофрении

Новое исследование показало связь между бессонницей и большим количеством суицидальных мыслей, а также усилением тревоги ...

0

Разработан искусственный интеллект, способный улучшить точность УЗИ

Ученые из Китая провели анализ ультразвукового исследования молочной железы и научили искусственный интеллект классифицировать ультразвуковые ...

0

Людям, переболевшим COVID-19, нужна только одна доза вакцины

Однократное введение вакцины Pfizer-BioNTech людям, которые ранее переболели COVID-19 формирует иммунологический ответ, подобный на реакцию ...

0

Международная исследовательская группа нашла связь между формой лица и головного мозга

Международная исследовательская группа группа обнаружила 76 совместных генетических зон, отвечающих за формирование лица и мозга. Ученые ...

0

Разработана новая точная методика для определения допинга в организме спортсменов

Команда ученых Флоридского технологического института создала методику, которая может дифференцировать эндогенные и экзогенные стероиды, а ...

0

Влияние пестицидов во время беременности ведет к развитию опухолей нервной системы у детей

Ученые предполагают, что влияние различных пестицидов во время беременности может привести к развитию опухолей центральной ...

0

Низкий уровень сахара в крови способствует лучшему восстановлению мышц после тренировок

Исследователи из Токийского университета показали, что клетки-сателлиты скелетных мышц лучше восстанавливаются в среде с низким ...

0

Прививка от COVID-19 в начале беременности ведет к лучшей передаче антител ребенку

Исследователи обнаружили, что женщины, которые были привиты против COVID-19 в начале беременности, передают защитные антитела ...

0

Разработана вакцина от меланомы и нейробластомы, которая нацелена на онкогены

По данным доклинического исследования, вакцинация против опухолевых клеток, направленная на онкоген Myc, в сочетании с ...

0

Экспериментальный препарат против Trypanosoma cruzi лечит COVID-19

Экспериментальный препарат, блокирующий фермент крузаин, эффективен при лечении COVID-19. Джеймс МакКерроу, доктор медицинских наук в Калифорнийском ...

0

Минздрав Украины увеличил финансирование и перечень бесплатных медицинских услуг

Министр здравоохранения Максим Степанов во время онлайн-брифинга сообщил, что с первого апреля 2021 начала действовать ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100