Уютный сайт о здоровье

  • ru

Аллопуринол (Allopurinol)

Аллопуринол фото упаковкиФармакологическое действие: 

Аллопуринол – лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению: 

Аллопуринол применяют для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше).
Аллопуринол назначают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.
Аллопуринол используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе).
Аллопуринол 100 мг применяют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Способ применения: 

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей:
Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия: 

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Противопоказания: 

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).
Следует с осторожностью водить машину и управлять потенциально небезопасными механизмами во время приема препарата Аллопуринол в связи с риском развития сонливости и головокружения.

Особые указания:

Беременность
Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.
Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка: 

При приеме 20 г аллопуринола у пациента с нормальной функцией почек отмечалось развитие рвоты и тошноты, а также головокружения и нарушений стула. Описан случай приема 22,5 г аллопуринола, который не сопровождался развитием побочных эффектов.
У пациентов с нарушениями функций почек при продолжительном приеме 200-400 мг аллопуринола в сутки отмечалось развитие кожных реакций, эозинофилии, гепатита, гипертермии и обострения заболевания почек.
Специфический антидот аллопуринола неизвестен. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ снижает плазменные концентрации аллопуринола.

Форма выпуска: 

Таблетки Аллопуринол по 10 штук в блистерных упаковках, в картонной пачке 3 или 5 блистерных упаковок.
Таблетки Аллопуринол по 50 штук во флаконах из полимерных материалов, в картонной пачке 1 флакон.

Условия хранения: 

Аллопуринол следует хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Аллопуринол указан на упаковке.

Синонимы: 

Аллогексал, Милурит, Зилоприм.

Состав: 

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит: Аллопуринола – 100 мг; Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит: Аллопуринола – 300 мг; Дополнительные компоненты.

Статьи по теме

Ученые объяснили, почему дети лучше переносят COVID-19

Первое исследование, сравнившее иммунные реакции взрослых и детей на COVID-19, выявило ключевые различия, которые могут ...

0

Ученые: вакцина от гриппа не повышает риск развития COVID-19

Новое исследование клиники Кливленда показало, что вакцина против гриппа не увеличивает риск инфицирования человека COVID-19, а ...

0

В ВОЗ заявили об усилении пандемии COVID-19

За прошедшую неделю в мире зафиксировано рекордное количество новых случаев коронавирусной болезни – почти 2 ...

0

Хорея Гентингтона: этиология, клинические проявления, методы терапии

Болезнь Гентингтона (хорея Хантингтона или Гентингтона) — аутосомно-доминантное генетическое заболевание нервной системы, характеризующееся постепенным началом ...

0

Искусственный интеллект способен выявлять ранние, почти незаметные признаки остеоартрита

Исследователи Медицинской школы Университета Питтсбурга и Инженерного колледжа Университета Карнеги Меллона создали алгоритм машинного обучения, ...

0

Ученые нашли способ управлять маленькими роботами внутри организма человека

Исследователи нашли способ управлять маленькими роботами в организме человека, что создает возможности для менее инвазивных ...

0

ВОЗ одобрила исследования лекарственных растений в качестве средства против COVID-19

Всемирная организация здравоохранения одобрила протокол для тестирования африканских лекарственных средств, которые имеют растительное происхождение. Сейчас ...

0

Ученые объяснили, почему дети спят дольше, чем взрослые

Исследование показало, что роль сна для человека резко меняется в два с половиной года. К ...

0

Ученые нашли способ обойти защиту COVID-19 от человеческого иммунитета

Новый метод, разработанный учеными, анализирует и нивелирует каждую мутацию, которую важные белки коронавируса SARS-CoV-2 могут ...

0

Гиперкортицизм: причины, основные проявления, методы диагностики и лечения

Гиперкортицизм или синдром Кушинга – совокупность симптомов, вызванных длительным воздействием на организм гормонов коры надпочечников ...

0

Минздрав обновил распределение карантинных зон в Украине

Сегодня, 21 сентября, в Украине вступило в силу новое карантинное зонированиe в рамках борьбы c ...

0

В Минздраве рассказали о внедрении электронных рецептов на лекарства

В Министерстве здравоохранения Украины уже в 2021 году планируют ввести электронный рецепт на ряд медицинских ...

0

Частные лаборатории будут делать тест на COVID-19 за счет государства

В Министерстве здравоохранения планируют привлечь частные лаборатории к тестированию населения на COVID-19 за счет государства. ...

0

Выявлен биологический механизм, который обеспечивает защиту от глаукомы

Команда исследователей из LSU Health New Orleans Neuroscience Center of Excellence Center и Университета Копенгагена ...

0

В Боливии промышленный отбеливатель распространяют в качестве лекарства от COVID-19

На следующих снимках, сделанных во время эндоскопии, видно серьезные повреждения слизистой оболочки пищевода. Они принадлежат ...

0

Деформирующий остеоартроз: провоцирующие факторы, симптомы, лечение

Деформирующий остеоартроз (от греч. το οστεον – кость, το αρθρον – сустав) – дистрофическое заболевание ...

0

COVID-19: в Минздраве Украины утвердили новый протокол лечения

Министр здравоохранения Максим Степанов 17 сентября подписал приказ об утверждении нового протокола лечения COVID-19. Об ...

0

Искусственные антитела доказали свою эффективность в лечении COVID-19

Получены положительные результаты испытаний класса лекарств, которые могут стать эффективным инструментом борьбы против пандемии коронавируса ...

0

Создана роботизированная рука, которая позволит врачам получать жизненно важные данные

Медицинская робототехническая рука может позволить врачам точнее диагностировать и лечить людей независимо от расстояния между ...

0

Обнаружены новые биомаркеры меланомы, которые способны улучшить ее лечение

Совместное исследование, проведенное Monash University’s Biomedicine Discovery Institute и Olivia Newton-John Cancer Research Institute (ONJCRI), ...

0

Исследования показывают, что реакция на пары электронных сигарет взрослых и подростков отличается

Ученые Университета Гвельфа обнаружили, что организм подростков реагирует на пары электронных сигарет, не так, как ...

0

Миозит: этиологические факторы, симптомы, возможности терапии

Миозит (греч. Μύος «мышца» в род. Отм. + Лат. -Itis — суффикс, обозначающий воспаление) – ...

0

Ученые исследовали, как иммунитет обнаруживает поврежденные клетки организма

Исследования, проведенные под руководством доктора Вонмука Хванга, позволили улучшить понимание того, как компоненты иммунной системы ...

0

Вакцина от COVID-19 для людей всех возрастов может отличаться

Существует много факторов, которые влияют на то, как COVID-19 протекает у разных людей. Речь идет ...

0

Создан биосенсор, который сможет детально определять уровень гормона удовольствия и счастья

В 2018 году Лин Тянь и ее команда из UC Davis Health разработали dLight1 – ...

0

Ученые рассказали о вероятности и последствиях одновременного инфицирования COVID-19 и гриппом

Мир приближается к возможному началу так называемой «двойной пандемии» гриппа и COVID-19. И исследования показывают, ...

0

Ученые объяснили, как мозг меняет наше восприятие времени

Ученые обнаружили, что чувствительные ко времени нейроны постепенно изнашиваются и искажают восприятие. Поэтому людям начинает ...

0

Эмфизема легких: причины, клинические признаки, лечение

Эмфизема легких (от др. греч ἐμφυσάω – надуваю, раздуваю, разбухаю) – увеличение объема альвеол (воздушных ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100