Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Бараклюд (Baraclude)

Бараклюд, фото, описание, показания, противопоказания,инструкцияФармакологическое действие:

Бараклюд – препарат, содержащий аналог нуклеозида гаунозина – энтекавир. Препарат обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Внутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции препарата.За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК.
Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез ДНК в митохондриях HepG2.

Абсорбируется энтекавир быстро (с временем достижения пиковых уровней в плазме 0,5-1,5 часов). При повторных приемах отмечается пропорциональное увеличение плазменных уровней и AUC, равновесные уровни достигаются на 6-10 день терапии с увеличением сывороточного уровня в 2 раза.
Прием пищи увеличивает период достижения пиковых концентраций, снижает максимальный плазменный уровень на 44-46% и AUC примерно на 18-20%.
Энтекавир хорошо проникает в ткани, порядка 13% в сыворотке связывается с белками (in vitro).

Энтекавир не взаимодействует с ферментами цитохрома CYP 450, при введении меченого вещества не отмечалось окисленных или ацетилированных производных, метаболиты второй фазы отмечались в незначительном количестве.
Период полувыведения энтекавира составляет 128-149 часов, уровень энтекавира в плазме после достижения пикового снижается биэкспоненциально. При ежедневном приеме отмечалось увеличение уровня препарата в 2 раза, таким образом, эффективное время полувыведения достигает 24 часов.
Препарат экскретируется почками (в ходе канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации), в неизменном виде мочой выводится до 62-73% принятого препарата.

Показания к применению:

Бараклюд применяют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.

Способ применения:

Бараклюд принимают перорально. Таблетки необходимо принимать натощак (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа).
Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг препарата в сутки (за 1 прием). Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, обычно рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием).
Время терапии определяет специалист, учитывая данные лабораторных и клинических показателей. Лечение может длиться более года.При нарушении почечного клиренса дозы энтекавира необходимо корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ).
При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозы.
При клиренсе больше 30 мл/мин желательно увеличить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг препарата Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов).
При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов.
Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (как правило, препарат назначают после сеанса гемодиализа).

При недостаточной функции печени коррекцию дозы энтекавира не проводят.
Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены препарата необходимо контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию.
Следует проводить мониторинг функциональной активности почек во время терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать влияние на почечный клиренс).

Побочные действия:

Энтекавир неплохо переносится пациентами. К частным побочным эффектам препарата Бараклюд относят головную боль и сонливость. Побочные эффекты, которые возникают редко, могут проявляться в форме рвоты, нарушений стула, тошноты, головокружения и нарушений сна.
В редких случаях при лечении аналогами нуклеозидов (при моно использовании и в комплексе с антиретровирусными препаратами) возможно появление лактоацидоза и гепатомегалии со стеатозом с риском летальности.

Противопоказания:

Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.
Бараклюд не применяют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.
Необходимо с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность появления ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).
Безопасность и эффективность препарата Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.
Во время терапии вождение автомобиля требует особой осторожности, если у пациента регистрируются побочные эффекты энтекавира, необходимо отказаться от вождения автомобиля.

Беременность:

Энтекавир не изучался у беременных женщин. Применение препарата Бараклюд в период беременности возможно только при тщательном контроле врача и после изучения соотношения пользы и рисков такой терапии.
Проникновение энтекавира в грудное молоко не изучено. Если необходима терапия препаратом Бараклюд во время лактации рекомендуется прекратить кормление грудью до начала приема энтекавира.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При лечении энтекавиром сочетанном с антиретровирусными препаратами у пациентов возможно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными.
Возможно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном применении с препаратами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.

Передозировка:

Передозировка энтекавира не регистрировалась.
Если пациент принял чрезмерную дозу энтекавира, необходимо следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.

Форма выпуска:

Таблетки в пленочной оболочке Бараклюд по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток.

Статьи по теме

Бактерии кишечника могут повышать риск развития рака поджелудочной железы

Бактерии пищеварительной системы могут повредить клетки поджелудочной железы, повышая риск развития злокачественных опухолей. Исследователи Каролинского ...

0

Ученые рассказали, как диета с высоким содержанием сахара и жиров нарушает работу кишечника

Группа исследователей из Мюнхенского технического университета выяснила, как диета с высоким содержанием сахара и жиров ...

0

Ученые рассказали, какой фактор в наибольшей мере способствует развитию аритмии

Новое исследование Калифорнийского университета в Сан-Франциско, посвященное степени влияния различных триггеров на развитие аритмии и ...

0

Препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера, оказался эффективным при глиобластоме

Исследования Кливлендской клиники обнаружили, что препараты, первоначально разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть перспективны ...

0

Антигистаминные препараты усиливают эффективность химиотерапии

Исследователи из онкологического центра Техасского университета обнаружили, что лечение антигистаминными препаратами, обычно используемыми против аллергии, ...

0

Высокочувствительные квантовые сенсоры смогут безошибочно диагностировать деменцию, БАС и болезнь Паркинсона

Новые высокочувствительные квантовые сенсоры помогут безошибочно выявлять такие заболевания головного мозга, как деменция, БАС и ...

0

Ученые смогут активировать Т-клетки для борьбы с агрессивными формами рака

Исследователи из Массачусетского технологического института открыли новый способ косвенной активации Т-клеток путем привлечения популяции иммунных ...

0

Найдена связь между вейпингом и развитием заболеваний дыхательной системы

Команда исследователей из Медицинской школы Университета Южной Калифорнии продемонстрировала, что независимо от последствий предыдущего курения ...

0

Ученые выяснили, как происходят мутации, приводящие к выкидышам и генетическим заболеваниям

Исследователи из Института Слоана Кеттеринга (SKI) использовали популяцию мышей с мутациями, чтобы найти новые ключи ...

0

Аспирин повышает риск сердечной недостаточности

Применение аспирина связано с повышением риска сердечной недостаточности на 26% у людей, по крайней мере, ...

0

Ученые открыли новый молекулярный механизм перерождения родинки в меланому

Команда ученых из Института рака Хантсмана (HCI)  и Калифорнийского университета в Сан-Франциско, под руководством Роберта ...

0

Употребление кофе значительно снижает риск развития болезни Альцгеймера

В ходе долгосрочного исследования оказалось, что употребление большого количества кофе может снизить вероятность развития болезни ...

0

Создана новая вакцина от болезни Лайма

Исследователи Йельского университета разработали новую вакцину, обеспечивающую защиту от заражения бактерией, вызывающей болезнь Лайма, а ...

0

Обнаружен ген, отвечающий за нормальную регуляцию циркадных ритмов

Группа нейробиологов из Северо-Западного университета выявила новый ген, получивший название Tango10, который играет ведущую роль ...

0

Вакцина от COVID-19 второго поколения в клинических испытаниях показывает лучшие результаты, чем ее предшественница

Согласно результатам недавно завершившейся фазы 2b/3 клинических испытаний, оптимизироанная модификация мРНК вакцины от COVID-19 второго ...

0

Чрезмерное потребление красного мяса связано с развитием рака кишечника, диабета и ишемической болезни сердца

Мировой рост торговли красным и обработанным мясом за последние 30 лет связан с резким ростом ...

0

Разработано устройство, врастающее в поверхность кости и позволяющее оценивать ее состояние

Команда исследователей из Университета Аризоны разработала ультратонкое беспроводное устройство, которое прорастает в окружающую костную ткань, ...

0

Медики США начали вводить гражданам бустерные дозы вакцины от COVID-19

Соединенные Штаты в пятницу начали дополнительную вакцинацию от COVID-19 для всех взрослых, чтобы предотвратить зимний ...

0

Обнаружен новый тип клеток, способный влиять на ритм сердечных сокращений

Исследователи из Университета Нотр-Дам обнаружили в сердце новый тип клеток, способных влиять на частоту сердечных ...

0

Растительная диета может облегчить симптомы хронической мигрени

Диета на растительной основе, богатая темно-зелеными листовыми овощами, может облегчить симптомы хронической мигрени. Такие результаты ...

0

Витамин D облегчает воспалительные процессы в организме, – ученые

Недавно ученые получили представление о том, как витамин D уменьшает воспаление, вызванное иммунными клетками, что ...

0

Занятия спортом повышают продукцию в организме веществ, действующих подобно каннабису

Физические упражнения увеличивают продукцию в организме веществ, которые по проивзодимым ими эффектам близки к каннабису. ...

0

Инъекции препарата с “танцующими молекулами” способны вылечить паралич, – ученые

Исследователи из Северо-Западного университета разработали новую инъекционную терапию с применением так называемых «танцующих молекул», которая ...

0

Артериальная гипертензия может повысить риск развития эпилепсии

Согласно новому исследованию гипертония может удвоить риск развития эпилепсии у взрослых. Такие результаты были опубликованы ...

0

Разработан препарат, улучшающий функции сердца при гипертрофической кардиомиопатии

Согласно результатам недавнего клинического исследования, опубликованного в Nature Medicine, препарат валсартан, блокатор рецепторов ангиотензина II, ...

0

Ученые рассказали, как особенности питания влияют на микрофлору кишечника и иммунитет

Мы – это то, что мы едим. Клише, которое известно каждому. Международная группа исследователей из ...

0

Недельное меню для крепкого иммунитета: какие продукты обязательно должны быть в вашем рационе?

О необходимости полноценного питания известно всем. В период долгой зимы и весной организму особенно трудно ...

0

Сыворотка для лица – виды, рекомендации по применению

Все девушки мечтают о косметическом средстве, которое волшебным образом действует на кожу, омолаживая и улучшая ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100