Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Геердин (Geerdin)

геердин фото инструкцияФармакологическое действие: 

Препарат Геердин относится к ингибиторам протонной помпы. Супрессирование фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечного синтеза соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению стимулированной и базальной секреции HCl независимо от вызвавшего ее раздражителя. Основное действующее вещество Геердина связывается с протонной помпой с помощью ковалентной связи, что приводит к необратимому снижению синтеза HCl.
Кислота способна выделяться только с помощью новообразованных протонных помп. Таким образом, кинетика Геердина в крови не имеет решающего значения для его атнисекреторной активности: стандартный период биоактивности действующего вещества Геердина значительно превышает его период полувыведения. Гораздо большее значение имеет период обновления протонной помпы (составляющий около суток).

Максимально возможный уровень угнетения секреции достигается в том случае, когда Геердин воздействует на париетальные клетки во время их активации. Это может достигаться с помощью внутривенной инфузии Геердина. С помощью использования этого способа активизированная протонная помпа моментально связывается с молекулой действующего вещества, что полностью останавливает синтез соляной кислоты.
Активным веществом Геердина является рабепразол. Он быстро накапливается в париетальных клетках желудочной стенки, где метаболизируется до активной формы путем присоединения сульфенамидной группы. Активное вещество производит химическое взаимодействие с помповыми цистеинами.
При внутривенном введении, фармакологическое действие Геердина развивается примерно один час и достигает максимальной выраженности через 2-3 часа. Средний показатель клиренса при внутривенном введении стандартной дозировки в 20 мл препарата составляет 283+/-98 мл/мин. После отмены препарата нормальная секреторная активность полностью восстанавливается в течение нескольких дней (обычно двух-трех). Использование Геердина в стандартной дозировке (20 мг в сутки) в течение 2 недель не влияет на уровень секреции щитовидной железы, углеводный метаболизм, концентрацию паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерна, секретина, пролактина, глюкагона, ренина и альдостернона в плазме.

Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при условии внутривенного введения препарата стандартной дозы в 20 мг Геердина составляет почти 100%, то есть все молекулы действующего вещества вступают в связь с париетальными желудочными клетками. Уровень биодоступности не изменяется в случае многократного введения. Связывание с плазменными белками составляет около 97%. При многоразовом введении имеется тенденция к линейной фармакокинетике: час полувыведения, объем распределения и клиренс являются дозонезависимыми величинами.
Метаболизм препарата осуществляется в печени. Натрия рабепразол проходит биотрансформацию, образовывая основные метаболиты тиоэфира и угольной кислоты. Прочие метаболиты, такие как диметилтиоэфир, сульфон и конъюгатмеркаптуровой кислоты составляют весьма незначительную часть от всех метаболитов.
Период полувыведения составляет около 1 часа. Где-то 90% общей введенной дозы выводится с мочой, в основном в виде двух метаболитов: угольной кислоты и конъюгатамеркаптуровой кислоты. Незначительная часть выводится из организма с каловыми массами.
У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение периода выведения Геердина. Кумуляции действующего вещества не выявлено.

Показания к применению: 

– Эрозии желудка, пептическая язва желудка (в том числе, сопровождаемые кровотечением);
– эрозия или пептическая язва двенадцатиперстной кишки (в том числе, сопровождаемая кровотечением);
– профилактика кислотных аспираций;
гастроэзофагальный рефлюкс, в том числе при невозможности приема пероральных препаратов;
– эрадикация хеликобактера при условии невозможности приема пероральных препаратов (используется в комбинации с противомикробными средствами);
– синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения: 

Раствор Геердина для внутривенного введения назначают в качестве терапии, альтернативную пероральному приему препарата, в случае наличия показаний – либо в качестве дополнения к пероральной форме. Взрослым пациентам, страдающим язвой двенадцатиперстной кишки или язвой желудка, рекомендован прием Геердина в дозе 20 мг однократно в сутки. При рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении этого заболевания дозировка остается неизменной.
В случае терапии синдрома Золлингера-Эллисона Геердин назначается в ударной начальной дозе 60 мг однократно в сутки. В случае необходимости, возможно увеличение дозировки. В том случае, если присутствует необходимость увеличения дозировки свыше 60 мг в сутки, ее необходимо разделить на два введения в сутки.
Рекомендовано исключительно внутривенное введение Геердина. Прочие способы парентерального использования препарата не рекомендованы.

Правила растворения:
Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций или физ. раствора. Растворенный препарат вводится в вену медленно: одна инъекция должна продолжаться не менее 5 минут.
Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона растворяется по тем же правилам, что и для инъекции. Затем полученный раствор вводится во флакон со 100 мл физ. раствора или 5% раствора декстрозы для инфузий. До введения нужно обязательно визуально оценить полноту растворения и исключить наличие осадка, изменение цвета раствора и его прозрачности. Полученный раствор для инфузий обязан быть использован в течение 4 часов с момента приготовления. Неиспользованный раствор хранить строго не рекомендуется.

Дозирование в отдельных случаях:
Для больных пожилого возраста не требуется проведения индивидуальной корректировки дозы. То же относится и к больным, страдающим умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Нужно, однако, помнить, что у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода вывода препарата из организма.
Вследствие недостаточного материала, полученного в результате исследований действия Геердина при внутривенном введении на больных с выраженным нарушением печеночной функции, таким больным препарат назначается в половинной дозе, в амбулаторных условиях под надзором лечащего врача.

Побочные действия: 

Система ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, запор, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, отрыжка, гастриты, стоматиты, увеличение трансаминазной активности.
Система ЦНС: головная боль, потеря сознания, бессонница, астенические состояния, возбуждение или сонливость. Иногда может возникать снижение зрения, искажение вкуса, диспепсия.
Дыхательная система: фарингит, ринит, кашель. Редко наблюдаются бронхиты и синуситы.
Реакции аллергического типа: кожные высыпания, зуд, боли в спине, миалгии, артралгии, повышение температуры до субфебрильных цифр. Изредка наблюдается увеличение веса, усиленное потоотделение, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
В случае появления перечисленных побочных явлений настоятельно рекомендуется прекращение приема Геердина.

Противопоказания: 

Строго не рекомендуется назначение Геердина пациентам, имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рабепразолу либо каких-нибудь иных бензимидазолов. С осторожностью нужно использовать препарат при лечении больных, страдающих нарушением почечной, печеночной и дыхательной функции. Строго не рекомендуется назначение Геердина больным с почечной недостаточностью.

Особые указания:

Беременность
Лабораторные исследования применения Геердина беременными женщинами не проводились, поэтому применять препарат во время беременности разрешено только в случае острой необходимости. Препарат выделяется с молоком матери при грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Геердин не взаимодействует в значимой мере с препаратами, метаболизирующимися ферментными системами цитохромов, таких как фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам.
Препарат вызывает долговременное и выраженное супрессирование секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном назначении Геердина и препаратов, всасывание которых значимо зависит от уровня кислотности желудочного содержимого (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), необходимо провести коррекцию доз данных препаратов.
Назначение Геердина в сочетании с антацидами не вызывает значимых клинических изменений в содержании рабепразола в крови. При назначении Геердина одновременно с циклоспорином, препарат не влияет на метаболизм последнего.

Передозировка: 

При терапии Геердином максимальная суточная доза не должна превышать 160 мг. Однократная доза введения не должна превышать 120 мг. При проведении исследования не наблюдалось выраженных симптомов передозировки.
При случайном приеме Геердина в высоких дозах следует проводить симптоматическую терапию. Специфических антидотов не существует. Диализ не используется, так как активное вещество Геердина прочно связывается с белками, делая этот метод неэффективным.

Форма выпуска: 

Таблетированная форма Геердина выпускается в блистерах по 12 таблеток, содержащих по 20 или 10 мг препарата, упакованных в картонную упаковку.
Форма для инъекций выпускается в герметично запакованных флаконах, содержащих 20 мг белой липофилизированной кристаллическая массой, имеющей небольшой желтоватый оттенок.

Условия хранения: 

Срок хранения препарата составляет 2 года. Рекомендуется хранить в сухом месте, хорошо защищенном от солнечного света и доступа детей, при комнатной температуре.

Синонимы: 

Париет, Рабепразол.

Состав: 

Один флакон Геердина для инъекций содержит натрия рабепразола 20 мг. В качестве вспомогательного вещества используется маннит.
Одна таблетка Геердина содержит 20 или 10 мг натрия рабепразола. В качестве вспомогательных веществ используются: оксид магния, маннит, изопропиловый спирт, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кармелоза натрия, стеарат магния. Оболочка содержит: этилцеллюбоза, легкий оксид магния, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, хлорид метилена, диэтилфталат, пропиленгликоль 6000, диоксид титана, красный оксид железа.

Статьи по теме

COVID-19 повышает риск развития миокардитов у спортсменов

У значительного процента спортсменов из COVID-19 развивается миокардит, воспаление сердечной мышцы, которое можно увидеть только ...

0

Новый биомаркер позволит выявить болезнь Альцгеймера до появления симптомов

Группа ученых из Университета Гетеборга, Швеция, под руководством доктора Андреа Л. Бенедет выявила новый чувствительный ...

0

В ЮАР обнаружили новый вариант COVID-19 со множественными мутациями

Ученые из Южной Африки обнаружили новый вариант COVID-19 с большим количеством мутаций. Число ежедневных новых случаев ...

0

Бактерии кишечника могут повышать риск развития рака поджелудочной железы

Бактерии пищеварительной системы могут повредить клетки поджелудочной железы, повышая риск развития злокачественных опухолей. Исследователи Каролинского ...

0

Ученые рассказали, как диета с высоким содержанием сахара и жиров нарушает работу кишечника

Группа исследователей из Мюнхенского технического университета выяснила, как диета с высоким содержанием сахара и жиров ...

0

Ученые рассказали, какой фактор в наибольшей мере способствует развитию аритмии

Новое исследование Калифорнийского университета в Сан-Франциско, посвященное степени влияния различных триггеров на развитие аритмии и ...

0

Препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера, оказался эффективным при глиобластоме

Исследования Кливлендской клиники обнаружили, что препараты, первоначально разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть перспективны ...

0

Антигистаминные препараты усиливают эффективность химиотерапии

Исследователи из онкологического центра Техасского университета обнаружили, что лечение антигистаминными препаратами, обычно используемыми против аллергии, ...

0

Высокочувствительные квантовые сенсоры смогут безошибочно диагностировать деменцию, БАС и болезнь Паркинсона

Новые высокочувствительные квантовые сенсоры помогут безошибочно выявлять такие заболевания головного мозга, как деменция, БАС и ...

0

Ученые смогут активировать Т-клетки для борьбы с агрессивными формами рака

Исследователи из Массачусетского технологического института открыли новый способ косвенной активации Т-клеток путем привлечения популяции иммунных ...

0

Найдена связь между вейпингом и развитием заболеваний дыхательной системы

Команда исследователей из Медицинской школы Университета Южной Калифорнии продемонстрировала, что независимо от последствий предыдущего курения ...

0

Ученые выяснили, как происходят мутации, приводящие к выкидышам и генетическим заболеваниям

Исследователи из Института Слоана Кеттеринга (SKI) использовали популяцию мышей с мутациями, чтобы найти новые ключи ...

0

Аспирин повышает риск сердечной недостаточности

Применение аспирина связано с повышением риска сердечной недостаточности на 26% у людей, по крайней мере, ...

0

Ученые открыли новый молекулярный механизм перерождения родинки в меланому

Команда ученых из Института рака Хантсмана (HCI)  и Калифорнийского университета в Сан-Франциско, под руководством Роберта ...

0

Употребление кофе значительно снижает риск развития болезни Альцгеймера

В ходе долгосрочного исследования оказалось, что употребление большого количества кофе может снизить вероятность развития болезни ...

0

Создана новая вакцина от болезни Лайма

Исследователи Йельского университета разработали новую вакцину, обеспечивающую защиту от заражения бактерией, вызывающей болезнь Лайма, а ...

0

Обнаружен ген, отвечающий за нормальную регуляцию циркадных ритмов

Группа нейробиологов из Северо-Западного университета выявила новый ген, получивший название Tango10, который играет ведущую роль ...

0

Вакцина от COVID-19 второго поколения в клинических испытаниях показывает лучшие результаты, чем ее предшественница

Согласно результатам недавно завершившейся фазы 2b/3 клинических испытаний, оптимизироанная модификация мРНК вакцины от COVID-19 второго ...

0

Чрезмерное потребление красного мяса связано с развитием рака кишечника, диабета и ишемической болезни сердца

Мировой рост торговли красным и обработанным мясом за последние 30 лет связан с резким ростом ...

0

Разработано устройство, врастающее в поверхность кости и позволяющее оценивать ее состояние

Команда исследователей из Университета Аризоны разработала ультратонкое беспроводное устройство, которое прорастает в окружающую костную ткань, ...

0

Медики США начали вводить гражданам бустерные дозы вакцины от COVID-19

Соединенные Штаты в пятницу начали дополнительную вакцинацию от COVID-19 для всех взрослых, чтобы предотвратить зимний ...

0

Обнаружен новый тип клеток, способный влиять на ритм сердечных сокращений

Исследователи из Университета Нотр-Дам обнаружили в сердце новый тип клеток, способных влиять на частоту сердечных ...

0

Растительная диета может облегчить симптомы хронической мигрени

Диета на растительной основе, богатая темно-зелеными листовыми овощами, может облегчить симптомы хронической мигрени. Такие результаты ...

0

Витамин D облегчает воспалительные процессы в организме, – ученые

Недавно ученые получили представление о том, как витамин D уменьшает воспаление, вызванное иммунными клетками, что ...

0

Занятия спортом повышают продукцию в организме веществ, действующих подобно каннабису

Физические упражнения увеличивают продукцию в организме веществ, которые по проивзодимым ими эффектам близки к каннабису. ...

0

Инъекции препарата с “танцующими молекулами” способны вылечить паралич, – ученые

Исследователи из Северо-Западного университета разработали новую инъекционную терапию с применением так называемых «танцующих молекул», которая ...

0

Артериальная гипертензия может повысить риск развития эпилепсии

Согласно новому исследованию гипертония может удвоить риск развития эпилепсии у взрослых. Такие результаты были опубликованы ...

0

Разработан препарат, улучшающий функции сердца при гипертрофической кардиомиопатии

Согласно результатам недавнего клинического исследования, опубликованного в Nature Medicine, препарат валсартан, блокатор рецепторов ангиотензина II, ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100