Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Фармакологическое действие: 
Изокет – лекарственный препарат, обладающий антиангинальным действием. Препарат содержит активное вещество – изосорбида динитрат – периферический вазодилататор группы органических нитратов. Изосорбида динитрат в большей степени влияет на тонус вен, в то время как дилатация артерий менее значительна, это обусловлено менее интенсивным высвобождением оксида азота из молекул препарата в стенках артерий. Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота (NO) в стенках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к усилению синтеза гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышение концентрации гуанозинмонофосфата в стенках сосудов приводит к снижению тонуса гладкомышечного слоя сосудов и как следствие их дилатации.
Антианиганльное действие препарата обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки на сердце), а также улучшением коронарного кровообращения и улучшением циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.

Вследствие расширения вен происходит венозное депонирование крови и снижается возврат крови к сердцу, за счет этого уменьшается давление на стенки левого желудочка. Таким образом, применение препарата Изокет, приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии.
За счет дилатации артерий под действием изосорбида динитрата отмечается снижение артериального давления и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, препарат Изокет снижает постнагрузку на сердце. Кроме того, изосорбида динитрат снижает тонус легочных сосудов, вследствие чего уменьшается давление в малом круге кровообращения.
Препарат устраняет спазм и способствует расслаблению коронарных сосудов, улучшает коронарное кровообращение и улучшает микроциркуляцию в ишемизированных участках миокарда. Изосорбида динитрат незначительно изменяет частоту сердечных сокращений, снижает тонус церебральных сосудов. Вследствие снижения постнагрузки на сердце и стимуляции симпатической нервной системы препарат Изокет улучшает систолическую функцию.

При применении препарата снижается нагрузка на сердце и улучшается качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Препарат Изокет, за счет уменьшения притока крови к правому предсердию, приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и способствует регрессии симптомов у пациентов с отеком легких.
При применении изосорбида динитрата в форме раствора для инфузий отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта. Биодоступность препарата составляет около 25%. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата). Выводится преимущественно в виде фармакологически активных метаболитов с мочой. Период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет 1,5-2 часа, изосорбида-5-мононитрата – 4-6 часов.

Показания к применению: 
Препарат применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе препарат применяют для терапии пациентов при таких состояниях:
– нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда, в том числе отягощенный острой недостаточностью левого желудочка;
– вазоспастическая стенокардия;
– профилактика и лечение спазма коронарных сосудов при оперативных вмешательствах, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии;
– препарат также применяется для лечения пациентов с отеком легких.

Способ применения: 
Раствор Изокет применяют для интракоронарного введения и для проведения внутривенных инфузий.
Препарат не содержит консервантов, раствор в ампулах стерилен. Вскрытие ампулы и приготовление раствора для инфузий должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Не допускается хранение приготовленного раствора, а также использование раствора из ампул, целостность которых была нарушена.

Интракоронарное введение:
Интракоронарно препарат вводится неразведенным в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Обычно в таких случаях доза препарата составляет 1мг, в случае необходимости возможно дальнейшее введение препарата в дозе не превышающей 5мг/30минут.
Препарат применяют только в условиях стационара, под строгим контролем лечащего врача. При применении препарата рекомендуется регулярно контролировать гемодинамические показатели и общее состояние пациента.

Внутривенное введение:
Для приготовления раствора для инфузий содержимое ампулы рекомендуется разводить раствором натрия хлорида 0,9%, растворами глюкозы 5-30%, растворами, содержащими альбумин и раствором Рингера. Для введения готового инфузионного раствора рекомендуется использовать системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена, так как при использовании систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, отмечается снижение концентрации активного вещества вследствие абсорбции и появляется необходимость в увеличение дозы изосорбида динитрата.
Для приготовления 0,01% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,1мг активного вещества) необходимо 50мл препарата (5 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Для приготовления 0,02% инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,2мг активного вещества) необходимо 100мл препарата (10 ампул по 10мл 0,1% раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.
Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.
Обычно препарат назначают в начальной дозе 1-2мг/ч (3-7 капель в минуту 0,01% раствора или 1-3 капли в минуту 0,02% раствора) далее дозу постепенно увеличивают на 2-3 капли каждые 5 минут до получения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется превышать дозу 10мг/ч (33 капли в минуту 0,01% раствора или 17 капель 0,02% раствора).

Для терапии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, обычно требуются более высокие дозы препарата, возможно увеличение дозы до 50мг/ч. Средняя доза для пациентов с сердечной недостаточностью обычно составляет 7,5мг/ч.
В случае если пациент ранее получал терапию препаратами группы органических нитратов, могут потребоваться более высокие дозы препарата Изокет (в связи с развитием толерантности к органическим нитратам). В таких случаях необходимо постепенно увеличивать дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта.
При инфузионном введении препарата необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и других гемодинамических параметров. В зависимости от характера и степени тяжести заболевания может потребоваться проведение инвазивных процедур для определения показателей гемодинамики.
При применении препарата для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда необходимо избегать снижения систолического давления ниже 95мм рт.ст.
В зависимости от клинической картины и гемодинамических показателей курс лечения препаратом может составлять до 3 дней и более.

Побочные действия: 
При применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преимущественно в начале терапии препаратом или при увеличении дозы изосорбида динитрата у пациентов отмечается развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которое сопровождается рефлекторным увеличение частоты сердечных сокращений, замедлением психомоторных реакций, головокружением и слабостью. Кроме того, у пациентов с выраженной гипотензией может отмечаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция). В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе. У некоторых пациентов также отмечалось развитие гиперемии кожи лица и верхней части тела.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль (преимущественно отмечается у пациентов в начале лечения и проходит в течение несколько дней), повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. В единичных случаях отмечаются нарушения церебрального кровообращения связанные со снижением частоты сердечных сокращений и нарушением сердечного ритма.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания: 
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы органических нитратов.
Острая сосудистая недостаточность, в том числе сосудистый коллапс и шок.
Препарат противопоказан пациентам с пониженным артериальным давлением (показатели систолического давления менее 90мм рт.ст., диастолического – менее 60мм рт.ст.), а также пациентам с кардиогенным шоком, в случаях, когда коррекция конечного диастолического давления невозможна.
Препарат не применяют для лечения пациентов с тампонадой сердца, конструктивным перикардитом, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Изосорбида динитрат противопоказан пациентам, страдающим токсическим отеком легких и первичными заболеваниями легких, так как у пациентов с такими заболеваниями существует риск развития гипоксиемии, вследствие перераспределения кровотока в зоне гипервентиляции.

Препарат не применяют для терапии пациентов с повышенным внутричерепным давлением, в том числе у пациентов с черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.
Противопоказано применение препарата для лечения пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).
Вследствие отсутствия достоверных данных о безопасности применения препарата Изокет у детей в возрасте до 18 лет препарат не рекомендуется применять в педиатрии.
Препарат необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.
Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, а также пациентам, имеющим склонность к ортостатическим реакциям.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Беременность: 
На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 
При одновременном применении с препаратами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и препаратами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении препарата Изокет с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта.
Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом.
Препарат при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия.

При одновременном применении препарата Изокет с хинидином или новокаинамидом возможно развитие ортостатического коллапса.
Изосорбида динитрат снижает антикоагулянтное действие гепарина.
При одновременном применении изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса.
М-холиноблокаторы при одновременном применении снижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом.
Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.

Передозировка: 
При введении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозы препарата могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления.
Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения препарата и симптоматическая терапия. Рекомендуется положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата.

Пациентам с метгемоглобинемией назначают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1% раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут).
В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Форма выпуска: 
Концентрат для приготовления инфузонного раствора содержащий 0,1% активного вещества по 10мл в стеклянных ампулах по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках.

Условия хранения: 
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 5 лет.
Срок годности приготовленного раствора для инфузий – 24 часа.

Синонимы: 
Динисорб.

Состав: 
1мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит:
Изосорбида динитрат – 1мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Статьи по теме

COVID-19 повышает риск развития миокардитов у спортсменов

У значительного процента спортсменов из COVID-19 развивается миокардит, воспаление сердечной мышцы, которое можно увидеть только ...

0

Новый биомаркер позволит выявить болезнь Альцгеймера до появления симптомов

Группа ученых из Университета Гетеборга, Швеция, под руководством доктора Андреа Л. Бенедет выявила новый чувствительный ...

0

В ЮАР обнаружили новый вариант COVID-19 со множественными мутациями

Ученые из Южной Африки обнаружили новый вариант COVID-19 с большим количеством мутаций. Число ежедневных новых случаев ...

0

Бактерии кишечника могут повышать риск развития рака поджелудочной железы

Бактерии пищеварительной системы могут повредить клетки поджелудочной железы, повышая риск развития злокачественных опухолей. Исследователи Каролинского ...

0

Ученые рассказали, как диета с высоким содержанием сахара и жиров нарушает работу кишечника

Группа исследователей из Мюнхенского технического университета выяснила, как диета с высоким содержанием сахара и жиров ...

0

Ученые рассказали, какой фактор в наибольшей мере способствует развитию аритмии

Новое исследование Калифорнийского университета в Сан-Франциско, посвященное степени влияния различных триггеров на развитие аритмии и ...

0

Препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера, оказался эффективным при глиобластоме

Исследования Кливлендской клиники обнаружили, что препараты, первоначально разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть перспективны ...

0

Антигистаминные препараты усиливают эффективность химиотерапии

Исследователи из онкологического центра Техасского университета обнаружили, что лечение антигистаминными препаратами, обычно используемыми против аллергии, ...

0

Высокочувствительные квантовые сенсоры смогут безошибочно диагностировать деменцию, БАС и болезнь Паркинсона

Новые высокочувствительные квантовые сенсоры помогут безошибочно выявлять такие заболевания головного мозга, как деменция, БАС и ...

0

Ученые смогут активировать Т-клетки для борьбы с агрессивными формами рака

Исследователи из Массачусетского технологического института открыли новый способ косвенной активации Т-клеток путем привлечения популяции иммунных ...

0

Найдена связь между вейпингом и развитием заболеваний дыхательной системы

Команда исследователей из Медицинской школы Университета Южной Калифорнии продемонстрировала, что независимо от последствий предыдущего курения ...

0

Ученые выяснили, как происходят мутации, приводящие к выкидышам и генетическим заболеваниям

Исследователи из Института Слоана Кеттеринга (SKI) использовали популяцию мышей с мутациями, чтобы найти новые ключи ...

0

Аспирин повышает риск сердечной недостаточности

Применение аспирина связано с повышением риска сердечной недостаточности на 26% у людей, по крайней мере, ...

0

Ученые открыли новый молекулярный механизм перерождения родинки в меланому

Команда ученых из Института рака Хантсмана (HCI)  и Калифорнийского университета в Сан-Франциско, под руководством Роберта ...

0

Употребление кофе значительно снижает риск развития болезни Альцгеймера

В ходе долгосрочного исследования оказалось, что употребление большого количества кофе может снизить вероятность развития болезни ...

0

Создана новая вакцина от болезни Лайма

Исследователи Йельского университета разработали новую вакцину, обеспечивающую защиту от заражения бактерией, вызывающей болезнь Лайма, а ...

0

Обнаружен ген, отвечающий за нормальную регуляцию циркадных ритмов

Группа нейробиологов из Северо-Западного университета выявила новый ген, получивший название Tango10, который играет ведущую роль ...

0

Вакцина от COVID-19 второго поколения в клинических испытаниях показывает лучшие результаты, чем ее предшественница

Согласно результатам недавно завершившейся фазы 2b/3 клинических испытаний, оптимизироанная модификация мРНК вакцины от COVID-19 второго ...

0

Чрезмерное потребление красного мяса связано с развитием рака кишечника, диабета и ишемической болезни сердца

Мировой рост торговли красным и обработанным мясом за последние 30 лет связан с резким ростом ...

0

Разработано устройство, врастающее в поверхность кости и позволяющее оценивать ее состояние

Команда исследователей из Университета Аризоны разработала ультратонкое беспроводное устройство, которое прорастает в окружающую костную ткань, ...

0

Медики США начали вводить гражданам бустерные дозы вакцины от COVID-19

Соединенные Штаты в пятницу начали дополнительную вакцинацию от COVID-19 для всех взрослых, чтобы предотвратить зимний ...

0

Обнаружен новый тип клеток, способный влиять на ритм сердечных сокращений

Исследователи из Университета Нотр-Дам обнаружили в сердце новый тип клеток, способных влиять на частоту сердечных ...

0

Растительная диета может облегчить симптомы хронической мигрени

Диета на растительной основе, богатая темно-зелеными листовыми овощами, может облегчить симптомы хронической мигрени. Такие результаты ...

0

Витамин D облегчает воспалительные процессы в организме, – ученые

Недавно ученые получили представление о том, как витамин D уменьшает воспаление, вызванное иммунными клетками, что ...

0

Занятия спортом повышают продукцию в организме веществ, действующих подобно каннабису

Физические упражнения увеличивают продукцию в организме веществ, которые по проивзодимым ими эффектам близки к каннабису. ...

0

Инъекции препарата с “танцующими молекулами” способны вылечить паралич, – ученые

Исследователи из Северо-Западного университета разработали новую инъекционную терапию с применением так называемых «танцующих молекул», которая ...

0

Артериальная гипертензия может повысить риск развития эпилепсии

Согласно новому исследованию гипертония может удвоить риск развития эпилепсии у взрослых. Такие результаты были опубликованы ...

0

Разработан препарат, улучшающий функции сердца при гипертрофической кардиомиопатии

Согласно результатам недавнего клинического исследования, опубликованного в Nature Medicine, препарат валсартан, блокатор рецепторов ангиотензина II, ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100