Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Ксеникал (Xenical)

ksenikalФармакологическое действие: 

Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи. Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают.

Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30%.

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается.

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса.

Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности.

Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции препарата не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный препарат после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции препарата не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию.

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при длительном приеме препарата.

Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку препарат всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики.

Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита – М1 и М3, на которые приходится около 42% всосавшегося в кровоток препарата. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными.

Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (около 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного препарата.

Показания к применению: 

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения: 

Рекомендованная доза орлистата – по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.

Побочные действия: 

В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением препарата.

Противопоказания: 

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность: 

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов.

Передозировка: 

Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Форма выпуска: 

Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1,2 или 4 блистера.
Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения: 

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения 3 года.

Состав: 

  • Активное вещество: Орлистат – 120 мг .
  • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Статьи по теме

Исследователи разработали препарат, который замедляет размножение опухолевых клеток кишечника

Ученые из Института медицинских исследований Хадсона обнаружили, что препараты, которые испытываются для лечения лейкемии, также ...

0

Почему летом обостряется варикоз?

Что такое варикоз? По статистике до 30% населения Земли болеет варикозом. И летняя жара только усугубляет проблемы с венами. Варикоз ...

0

Американские ученые создали искусственные почечные клетки

Группа ученых из Медицинской школы Кека при Университете США создала структуру, которая может стать ключевым ...

0

Ученым удалось замедлить старение гипофиза

Недавно американские биологи обнаружили, что гипофиз у мышей стареет вследствие возрастной формы хронического воспаления. Они ...

0

Разработан новый метод лечения муковисцидоза

Ученые продемонстрировали потенциально новую стратегию лечения муковисцидоза (МВ) и других заболеваний. В основе лечения лежат ...

0

Первые признаки психопатии у детей: на что стоит обратить внимание

Психопатия относится к психопатологическому синдрому, который проявляется в виде сочетания таких черт, как бессердечность, ложь ...

0

Исследователи из Йельского университета разработали новые способы лечения опухолей мозга

Ученые из Йельского онкологического центра доказали, что нуклеозидный транспортер ENT2 может быть использован для целенаправленного ...

0

Ученые создали радиотрекер, который может отслеживать состояние стенки аневризмы аорты

Новый радиопроцессор для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) способен обнаруживать аневризмы брюшной аорты и потенциально предсказать, когда ...

0

Омега-3 жирные кислоты оказывают антидепрессивный эффект

Полиненасыщенные омега-3 жирные кислоты, ейкозапентанова кислота (ЕРА) и докозагексаеновая кислота (DHA) содержатся преимущественно в рыбных ...

0

Безопасность пищевых продуктов, или через что передаются кишечные инфекции?

Что такое кишечные инфекции? Острые кишечные инфекции (ОКИ) – это большая группа заболеваний, которая характеризуется поражением ...

0

Новый препарат остановил прогрессирование болезни Альцгеймера в мозгу обезьян

Медики разработали новый метод лечения болезни Альцгеймера, который побуждает клетки иммунной системы “глотать” неправильно сформированные ...

0

Создано бесконтактное устройство для раннего обнаружения заболеваний глаз

Исследователями из Университета Ватерлоо была разработана новая лазерная технология, предназначенная для обнаружения отчетливых признаков основных ...

0

Исследователи обнаружили, какие гены влияют на прочность костей

Исследователи медицинской школы Университета Вирджинии применили новый подход для понимания того, какие гены определяют прочность ...

0

Выпадение волос при отрубевидном лишае: как справиться с проблемой?

Выпадение волос – это достаточно серьезная проблема, как для женщин, так и для мужчин. Среди ...

0

ВИЧ пагубно влияет на рост и прочность костей у детей

Дети с ВИЧ-инфекцией страдают от дефицита скелетной массы, который становится более очевидным к концу пубертатного ...

0

Ученые обнаружили, что липофильные препараты статинов повышают риск развития деменции

У пациентов с легкими когнитивными нарушениями прием липофильных статинов более чем вдвое повышает риск развития ...

0

Новая технология ПЭТ-сканирования мозга может помочь обнаруживать болезнь Альцгеймера за несколько лет до появления первых симптомов

Исследование показало, что новая радиосистема позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) эффективно измеряет увеличение белка тау в головном ...

0

Запор у взрослых и детей: от диагностики к лечению

Запор и его виды Запор – это изменения консистенции стула.   Запор может быть первичным и вторичным. Первичный (функциональный) ...

0

Исследователи обнаружили нейробиологические процессы, которые вызывают афантазию у людей

Большинство людей, когда их просят сформировать образ человека, с которым они знакомы, могут увидеть его ...

0

Ученые начали использовать виртуальную реальность для лечения людей с психическими заболеваниями

Недавно ученые провели исследование возможности решения проблем тревоги, боли и стресса с помощью обонятельной виртуальной ...

0

Найдена причина редкого тяжелого заболевания мышц

Международная группа исследователей из Боннского университета обнаружила причину редкого тяжелого заболевания мышц. Согласно их выводам, ...

0

Беременность после удаления миомы матки: что нужно знать

Миома матки – это доброкачественная опухоль из гладкомышечных клеток миометрия, которая возникает в мышечном слое ...

0

Ученые нашли потенциальный препарат от COVID-19, гриппа и других вирусных инфекций

Британские ученые обнаружили новую молекулу STING, способную стимулировать врожденную иммунную систему против вируса SARS-CoV-2. “Выявление противовирусных ...

0

Омега-3 жирные кислоты токсичны для опухолевых клеток

Среди жирных кислот именно омега-3 (DHA) имеет решающее значение для работы мозга, зрения и регуляции ...

0

Препараты цинка способны снижать артериальное давление

Основную роль в регуляции артериального давления в организме выполняют кальций и калий, но одно из ...

0

Что делать, если ребенок начал заикаться?

Что такое заикание и почему оно возникает? Заикание, или логоневроз, – это нарушение плавности и ритма ...

0

Дефицит витамина D повышает риск возникновения наркозависимости

Согласно новому исследованию медиков из Массачусетской общей больницы (MGH), дефицит витамина D усиливает тягу к ...

0

Фильтры HEPA значительно уменьшают концентрацию вирусных частиц COVID-19 в воздухе

Исследователи Медицинского колледжа Университета Цинциннати считают, что применение высокоэффективного очистителя твердых частиц (HEPA) может стать ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100