Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Лейкеран (Leukeran)

Лейкеран фото упаковкиФармакологическое действие: 

Лейкеран относится к алкилирующим средствам с выраженным цитостатическим и противоопухолевым действием.

Алкильная группа Лейкерана, связываясь с гуаниновым нуклеотидом в структуре ДНК злокачественной клетки, способствует образованию радикалов этиленимония, которые, в свою очередь, запускают сшивку и разрыв ДНК с последующим нарушением ее репликации. Ингибирование митотического деления злокачественной клетки ведет к ее апоптозу. Препарат действует на злокачественные клетки, находящиеся в любой стадии деления, включая неделящиеся.

Лейкеран в меньшей степени нарушает синтез опухолевой РНК.

Лимфоидная ткань более восприимчива к действию Лейкерана, чем гранулоциты. Иммуносупрессивное действие препарата проявляется не только на опухолевой ткани, но и на кроветворной.

После перорального приема Лейкеран быстро всасывается в ЖКТ, связываясь в плазме с белками на 99%. В ходе окисления распадается до активного метаболита фенилуксуснокислого иприта. Максимальный T1/2 Лейкерана составляет 2–2,5 часа. Лейкеран полностью проникает сквозь гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. После спонтанного превращения в моно- и дигидроксильные остатки Лейкеран и его основной метаболит экскретируются почками.

Показания к применению: 

Лейкеран применяют в комплексной терапии некоторых неходжкинских лимфом, в т.ч. лимфо- и ретикулосаркомы, при хроническом лимфолейкозе, лимфогранулематозе и болезни Вальденстрема.

Способ применения: 

Таблетки Лейкерана служат для перорального приема.

При монотерапии лимфогранулематоза Лейкераном назначают по 0,2 мг/кг/су.т на протяжении 1–2 месяцев. При комбинированной терапии Лейкераном и другими противоопухолевыми средствами используют различные его концентрации и режимы приема.

Монотерапию неходжкинских лимфом Лейкераном начинают с количества 0,1–0,2 мг/кг/сут. на продолжении 1–2 месяцев. Поддерживающую терапию осуществляют при этом интермиттирующими курсами Лейкерана либо назначением меньших его доз.

При хроническом лимфолейкозе Лейкеран назначают при первых симптомах нарушенного гемопоэза, но никак не при недостаточности кроветворения в поздних стадиях. Используют по 0,15 мг/кг/сут. средства в течение около 1 месяца до момента, пока нет лейкопении менее 10 тыс. на 1 мкл. Повторный курс терапии Лейкераном возможен по истечении 4 недель после первого, в дозировках 0,1 мг/кг/сут.

Назначение Лейкерана предпочтительно при макроглобулинемии Вальденстрема. При данной патологии терапию начинают с 6–12 мг/кг/сут. вплоть до лейкопении, после чего дозировку Лейкерана снижают до 2–8 мг/кг/сут.

Схема дозирования и режим приема у детей при аналогичных заболеваниях аналогичны взрослым.

Побочные действия: 

В сфере системы крови и лимфообращения при назначении Лейкерана наиболее частым побочным действием является миелосупрессия. При своевременном прекращении приема препарата миелосупрессия обратима. Редко встречаются случаи необратимого нарушения кроветворения при использовании Лейкерана.

На фоне терапии Лейкераном сравнительно редко отмечаются аллергические проявления в виде экзантем, ангионевротического отека. В тяжелых случаях аллергическая экзантема осложняется злокачественным дермальным некролизом, в частности синдромом Стивенса – Джонсона.

Среди побочных явлений на прием Лейкерана со стороны ЦНС возможны двигательные расстройства и тремор, периферическая нейропатия.

Пациенты, получающие Лейкеран в форме пульс терапии, нередко переносили генерализованные или фокальные судорожные приступы.

У детей с исходным нефротическим синдромом возможны судороги.

Значительно редко терапия Лейкераном сопровождается интерстициальным пневмонитом. Однако у лиц, страдающих хроническим лимфолейкозом, возможно появление интерстициального легочного фиброза, обратимого в случае прекращения терапии Лейкераном.

В сфере ЖКТ побочными реакциями на прием Лейкерана могут выступать диспепсичесие явления, диарея, изъязвления слизистой рта, желтуха, лабораторные признаки печеночной дисфункции.

Со стороны мочевыводящего тракта при приеме Лейкерана редко может возникать асептический цистит.

Противопоказания: 

Лейкеран противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к его компонентам.

Особые указания:

Беременность

Согласно классификации FDA, действие Лейкерана соответствует категории D. Применение Лейкерана в гестационном периоде противопоказано.

При назначении Лейкерана кормящим грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Лицам, принимающим фенилбутазон, следует уменьшить дозировку Лейкерана в связи с высокой вероятностью кумуляции последнего.

Не рекомендована вакцинация живыми вакцинами непосредственно после терапии Лейкераном.

Передозировка: 

При приеме избыточных количеств Лейкерана отмечается чаще всего обратимая панцитопения.

В зависимости от принятой дозировки Лейкерана, у некоторых пациентов отмечаются разные по степени выраженности симптомы нейротоксичности препарата: от избыточной возбудимости с эпилептическими припадками до угнетения сознания.

В связи с отсутствием специфического антидота при передозировке Лейкераном следует наладить систематический мониторинг картины крови, при необходимости произвести гемотрансфузию.

Форма выпуска: 

Таблетки Лейкерана, покрытые оболочкой, заключены во флаконы из темного стекла по 25, 50 или 100 штук. Каждый флакон помещен в картонную коробку.

Условия хранения: 

Рекомендуется хранить Лейкеран при температуре 2–8 градусов Цельсия, в течение 3 лет, вне доступа детей, в темном месте.

Синонимы: 

Клокеран, Хлорамбуцил, Хлорбутин, Амбоклорин, Хлораминофен, Эклорил, Лейкоран, Линфолизин.

Состав: 

В 1 таблетке Лейкерана заключено 2 мг активного компонента хлорамбуцила.

Вспомогательные составляющие: стеариновая кислота, желтый и красный оксиды железа синтетические, макрогол, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, ангидрид лактозы, гипромеллоза, ангидрид кремния коллоидный.

Статьи по теме

Кофеин улучшает восприятие движущихся объектов и скорость реакции, – ученые

Специалисты из Университета Ватерлоо изучили, как употребление кофе влияет на восприятие человеком движущихся объектов и ...

0

Ученые утвердили первый долговременный метод профилактики ВИЧ

Первое средство длительного действия для защиты женщин от вируса иммунодефицита человека, снижающего риск заражения ВИЧ ...

0

Ученые создали компьютерный алгоритм, который сможет заменить стетоскоп

Стетоскопы являются одними из важнейших инструментов врачей, но с 1960-х годов у устройства не было ...

0

Омикрон может стать последним устойчивым вариантом COVID-19, – ученые

С начала пандемии COVID-19 эпидемиологи считали, что вирус может впоследствии мутировать в более легкую форму, ...

1

Инсулин влияет на уровни дофамина, регулируя таким образом пищевое поведение, – ученые

Исследователи из Немецкого центра исследований диабета (DZD) в Тюбингене пришли к выводу, что гормон инсулин ...

0

Вкус и аромат грудного молока меняются в зависимости от питания матери, – ученые

Эксперты из Мюнхенского технического университета выяснили в ходе проведенного ими исследования, что вкус и аромат ...

0

Медики впервые имплантировали напечатанный на 3D-принтере протез глаза

Глаз, напечатанный на 3D-принтере, – это настоящее будущее медицины и более реалистичный протез, с реальной ...

0

Недостаток физической активности в пожилом возрасте увеличивает риск заболеваний и сокращает продолжительность жизни

Команда эволюционных биологов и биомедицинских исследователей из Гарварда в результате проведенного ими исследования пришла к ...

0

COVID-19 повышает риск развития миокардитов у спортсменов

У значительного процента спортсменов из COVID-19 развивается миокардит, воспаление сердечной мышцы, которое можно увидеть только ...

0

Новый биомаркер позволит выявить болезнь Альцгеймера до появления симптомов

Группа ученых из Университета Гетеборга, Швеция, под руководством доктора Андреа Л. Бенедет выявила новый чувствительный ...

0

В ЮАР обнаружили новый вариант COVID-19 со множественными мутациями

Ученые из Южной Африки обнаружили новый вариант COVID-19 с большим количеством мутаций. Число ежедневных новых случаев ...

0

Бактерии кишечника могут повышать риск развития рака поджелудочной железы

Бактерии пищеварительной системы могут повредить клетки поджелудочной железы, повышая риск развития злокачественных опухолей. Исследователи Каролинского ...

0

Ученые рассказали, как диета с высоким содержанием сахара и жиров нарушает работу кишечника

Группа исследователей из Мюнхенского технического университета выяснила, как диета с высоким содержанием сахара и жиров ...

0

Ученые рассказали, какой фактор в наибольшей мере способствует развитию аритмии

Новое исследование Калифорнийского университета в Сан-Франциско, посвященное степени влияния различных триггеров на развитие аритмии и ...

0

Препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера, оказался эффективным при глиобластоме

Исследования Кливлендской клиники обнаружили, что препараты, первоначально разработанные для лечения болезни Альцгеймера, могут быть перспективны ...

0

Антигистаминные препараты усиливают эффективность химиотерапии

Исследователи из онкологического центра Техасского университета обнаружили, что лечение антигистаминными препаратами, обычно используемыми против аллергии, ...

0

Высокочувствительные квантовые сенсоры смогут безошибочно диагностировать деменцию, БАС и болезнь Паркинсона

Новые высокочувствительные квантовые сенсоры помогут безошибочно выявлять такие заболевания головного мозга, как деменция, БАС и ...

0

Ученые смогут активировать Т-клетки для борьбы с агрессивными формами рака

Исследователи из Массачусетского технологического института открыли новый способ косвенной активации Т-клеток путем привлечения популяции иммунных ...

0

Найдена связь между вейпингом и развитием заболеваний дыхательной системы

Команда исследователей из Медицинской школы Университета Южной Калифорнии продемонстрировала, что независимо от последствий предыдущего курения ...

0

Ученые выяснили, как происходят мутации, приводящие к выкидышам и генетическим заболеваниям

Исследователи из Института Слоана Кеттеринга (SKI) использовали популяцию мышей с мутациями, чтобы найти новые ключи ...

0

Аспирин повышает риск сердечной недостаточности

Применение аспирина связано с повышением риска сердечной недостаточности на 26% у людей, по крайней мере, ...

0

Ученые открыли новый молекулярный механизм перерождения родинки в меланому

Команда ученых из Института рака Хантсмана (HCI)  и Калифорнийского университета в Сан-Франциско, под руководством Роберта ...

0

Употребление кофе значительно снижает риск развития болезни Альцгеймера

В ходе долгосрочного исследования оказалось, что употребление большого количества кофе может снизить вероятность развития болезни ...

0

Создана новая вакцина от болезни Лайма

Исследователи Йельского университета разработали новую вакцину, обеспечивающую защиту от заражения бактерией, вызывающей болезнь Лайма, а ...

0

Обнаружен ген, отвечающий за нормальную регуляцию циркадных ритмов

Группа нейробиологов из Северо-Западного университета выявила новый ген, получивший название Tango10, который играет ведущую роль ...

0

Вакцина от COVID-19 второго поколения в клинических испытаниях показывает лучшие результаты, чем ее предшественница

Согласно результатам недавно завершившейся фазы 2b/3 клинических испытаний, оптимизироанная модификация мРНК вакцины от COVID-19 второго ...

0

Чрезмерное потребление красного мяса связано с развитием рака кишечника, диабета и ишемической болезни сердца

Мировой рост торговли красным и обработанным мясом за последние 30 лет связан с резким ростом ...

0

Разработано устройство, врастающее в поверхность кости и позволяющее оценивать ее состояние

Команда исследователей из Университета Аризоны разработала ультратонкое беспроводное устройство, которое прорастает в окружающую костную ткань, ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100