Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Нитразепам (Nitrazepam)

Фармакологическое действие: 

Нитразепам является снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в активизировании бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, который повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) и стимулирует внутриклеточную проницаемость цитоплазматической мембраны для ионов хлора, за счет чего обеспечивает угнетающее действие ГАМК в ЦНС. Нитразепам угнетает способность нейронов головного мозга к возбуждению, а также условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Таким образом, препарат улучшает процесс засыпания и сокращает его продолжительность, угнетая интенсивность проявления эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, которые препятствуют нормальному физиологическому сну. В процессе терапии Нитразепамом отмечено увеличение глубины и продолжительности сна, снижение частоты пробуждений и угнетение фазы «быстрого» сна.

Действие препарата наблюдается спустя 20–40 минут после приема и длиться 6–8 часов.

 

Фармакокинетика

 Нитразепам, попадая в организм, быстро и полностью всасывается. Препарат биодоступен на 80%. Cmax Нитразепама в крови наблюдается через 2–3 часа после приема. После попадания в организм препарат преимущественно связывается с белками плазмы (87%). Нитразепам способен проходить сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Нитразепам биотрансформируется в печени, в конечном итоге образуя фармакологически неактивные метаболиты (ацетилпроизводные).

Vd Нитразепама находится в предела 1,9 л/кг. T1/2 составляет примерно 26 часов. Препарат выводится почками преимущественно в виде метаболитов (95%), только 5% его экскретируется в первоначальном виде. Нитразепам практически не накапливается в организме и после окончания терапии быстро выводится.

Показания к применению: 

Нитразепам может быть назначен врачом в следующих случаях:

  • различные расстройства сна;
  • сомнамбулизм;
  • как средство для общего наркоза, перед проведением оперативного вмешательства либо в диагностических целях;
  • энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
  • неврозы;
  • психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством тревоги и беспокойства;
  • шизофрения (как дополнительное средство при комбинированной терапии);
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • органические поражения ЦНС (последствия ЧМТ, нарушения кровообращения головного мозга);
  • абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
  • молниеносные кивательные салаамовы судороги у детей младшего возраста.
Способ применения: 

Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством воды.

В качестве снотворного – однократно за 30 минут до предполагаемого сна. Используют следующие дозы препарата, в зависимости от возрастной категории пациента:

Возраст пациента (года)

Суточная доза (мг)

˃ 14

5–10 (ВСД – 20)

˃ 65

2,5–5

˂ 1

1,25–2,5

1–5

2,5–5

6–14

5

 

Когда препарат используется для лечения неврозов и эпилепсии в качестве анксиолитического и противосудорожного средства, применяется следующая схема дозирования:

  • взрослые: 5–10 мг 2–3 раза/сутки (наивысшая терапевтическая эффективность наблюдается при применении 2/3 СД препарата на ночь), ВСД составляет 30 мг;
  • геронтологическая группа: 2,5–5 мг 2–3 раза/сутки;
  • педиатрическая группа (СД):

до 1 года – 2,5–7,5 мг;

1–6 лет – 5–10 мг;

6–14 лет – 7,5–15 мг.

При назначении препарата детям указанные выше СД делят на 3 приема, при этом количество препарата для вечернего приема должно преобладать над дневной дозой. При определении детских доз Нитразепама лучше рассчитывать его необходимое количество исходя из показателей массы тела ребенка. Так, детям до 30 кг рекомендуется 0,3–1 мг/кг/сутки в 3 приема.

Курс лечения препаратом довольно длительный и варьируется в пределах от 30 до 45 календарных дней.

Указанные выше рекомендуемые дозы препарата при различных патологиях являются ориентировочными и индивидуально корректируются лечащим врачом, учитывая особенности клинического состояния больного, этиопатогенез имеющегося заболевания и индивидуальный терапевтический ответ организма пациента на препарат.

Побочные действия: 

Последствия терапии Нитразепамом могут выражаться в следующих негативных последствиях для различных органов и систем организма пациента: 

Органы и системы организма

Побочные эффекты

ЦНС

  • Астения (наблюдается на следующий день после приема)
  • Снижение внимательности и замедление психомоторики
  • Миастения
  • Мигрень
  • Беспорядочные непроизвольные движения мышцами (атаксия)
  • Туманность сознания
  • Нарушения памяти
  • Депрессия
  • Повышение суицидальных наклонностей и появление видений у геронтологической группы пациентов
  • Головокружение
  • Вялость
  • Сонливость в дневное время
  • Нарушение ориентации (у пожилых больных)
  • Повышенная агрессия, возбудимость, ощущение страха
  • Нарушение координации движений («пьяная походка»)

Сердечно-сосудистая система

  • Артериальная гипотензия
  • Тахикардия

ЖКТ

  • Тошнота
  • Гипосекреция слюнных желез
  • Повышение аппетита
  • Диспепсия
  • Парез кишечника (особенно выражен в педиатрической группе пациентов)
  • Разжижение стула

Система дыхания

При наличии обструктивных заболеваний органов дыхания возникает угнетение дыхательной функции

Органы чувств

  • Различные расстройства зрительной функции
  • Нарушение слуха
  • Нарушение речи, характеризующееся затрудненностью произношения звуков, вызванное нарушениями ЦНС (дизартрия)

Аллергические реакции

Высыпания на коже, сопровождающиеся зудом

Репродуктивная система

Снижение полового влечения

Прочие

  • Гипергидроз
  • Усиление болевого синдрома в период менструальных выделений у женщин (дисменорея);
  • Привыкание (физическая и психическая зависимость);
  • Синдром отмены
Противопоказания: 

Применение Нитразепама строго запрещено при наличии следующих состояний:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • зависимость от алкоголя, наркотических и лекарственных средств;
  • слабость мышц;
  • эпилептические проявления;
  • глаукома;
  • передозировка ЛП (которые угнетающе влияют на ЦНС);
  • отравление этанолом;
  • нарушения функции печени и почек;
  • I-й триместр беременности.
Беременность: 

Данные о влиянии препарата на плод и организм женщин в период беременности отсутствуют, поэтому Нитразепам не назначают беременным.

Доказана способность препарата проникать в грудное молоко – следовательно, в период лактации не следует его принимать либо стоит прекратить лактацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Нитразепам усиливает эффект ЛП, которые угнетающе влияют на ЦНС.

Повышает токсические эффекты противосудорожных средств и этанола.

Потенцирует фармакологическое действие антигипертензивных препаратов.

При приеме ГОК, пробенецида и циметидина на фоне терапии Нитрозепамом наблюдается замедление его выведения (удлиняется T1/2), в результате чего препарат кумулирует в организме и это может привести к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин, напротив, стимулирует экскрецию Нитрозепама.

Передозировка: 

При передозировке препарата наблюдаются симптомы чрезмерного угнетения ЦНС:

  • заторможенность;
  • астения;
  • сонливость;
  • глубокий сон;
  • туманность сознания;
  • снижение болевой чувствительности;
  • атаксия;
  • отсутствие рефлексов (арефлексия);
  • чрезмерное снижение АД;
  • угнетение дыхания и сердечной деятельности;
  • кома.

При наличии перечисленных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки Нитрозепамом включает следующие мероприятия:

  • интенсивное промывание желудка;
  • прием адсорбентов;
  • пополнение жидкости путем в/в введения (при необходимости);
  • симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Нитразепам имеет специфический антидот – флумазенил, разрешенный к применению исключительно в стационарных условиях.

Форма выпуска: 

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Блистер № 10 – (2) – пачки картонные.

Условия хранения: 

Хранить согласно требованиям, предъявленным к препаратам списка Б. В темном, сухом, прохладном месте (не более 25oС), вдали от детей.

Состав: 

1 таблетка включает:

 

Действующее вещество:

Нитразепам – 5 мг

 

Наполнители:

Лактоза, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, примогель

Статьи по теме

В Офисе Президента сообщили, когда примут решение о новом локдауне

Заместитель председателя Офиса президента Кирилл Тимошенко в своем интервью журналистам BBC News Украина заявил, что ...

0

Биотехнологическая компания разработала антисептическую поверхность, которая постоянно уничтожает вирусы и бактерии

Биотехнологическая компания Zonitise разработала антисептическую поверхность, которая уничтожает вредные бактерии и вирусы, включая новый коронавирус, ...

0

Американские программисты выпустили программу, которая сообщает человеку о контакте с больным COVID-19

Американские программисты разработали программу на iPhones и устройствах Android с постоянно меняющимися анонимными кодами, которые ...

0

Разбор биохакерских инструментов, мастер-классы от спикеров и демозона с гаджетами для поддержания крепкого здоровья: как прошла Biohacking Conference Kyiv 2020?

11 ноября компания Smile-Expo провела первую Biohacking Conference Kyiv 2020, посвященную эффективным способам оптимизации здоровья ...

0

Короткие и интенсивные занятия спортом положительно влияют на сосудистую систему у больных диабетом

Согласно новому исследованию, частые и короткие физические упражнения лучше воздействуют на кровеносные сосуды больных диабетом, ...

0

Проживание в озеленённых районах снижает уровень стресса

Ученые обнаружили, что наличие растений на пустых ранее территориях привело к снижению уровня стресса у ...

0

Курение повышает риск возникновения рака мочевого пузыря, — данные исследований

Ученые из Университета Раша в Чикаго предостерегают людей, которые не всегда знают о риске развития ...

0

В Минздраве объяснили, как вызвать мобильную бригаду для тестирования на SARS-COV-2

Сегодня во Всеукраинском контакт-центре Министерства здравоохранения Украины по противодействию распространения острой респираторной болезни COVID-19 началось ...

0

Ученые разработали новый метод иммунотерапии редкой детской нейробластомы

Новая иммунная Т-клеточная терапия CAR, разработанная исследователями из Института здоровья детей, показала перспективные результаты у ...

0

Исследователи выяснили механизм действия препаратов на основе инкретинов при лечении диабета

Международная исследовательская группа выяснила механизм действия препаратов на основе инкретинов при лечении диабета. На данный момент ...

0

Железодефицитная анемия лучше лечится инъекциями железа, — ученые

В новом исследовании, опубликованном в The Lancet Global Health, ученые сравнили безопасность и эффективность инъекции ...

0

Немецким ученым удалось вылечить старческую потерю зрения

В недавнем исследовании ученые использовали индуцированные плюрипотентные стволовые клетки, полученные из кожи здоровых доноров и ...

0

Веганы имеют более высокий риск перелома костей

Недавнее исследование показало, что у веганов риск переломов костей выше, чем у людей, включающих мясо ...

0

Минздрав Украины планирует создать единое воздушное пространство для транспортировки «тяжелых» больных

Минздрав Украины и Министерство внутренних дел Украины готовятся к запуску в 2021 году единого аэродинамического ...

0

Английские врачи обнаружили механизм формирования побочных эффектов от статинов

Ученые доказали, что большинство побочных симптомов от статинов возникает из-за так называемого «эффекта ноцебо». В ...

0

Ученые научились диагностировать болезнь Альцгеймера с помощью изотопов меди

Исследования, проведенные на лабораторных мышах с болезнью Альцгеймера, показывают, что изотопы меди могут быть использованы ...

0

Ученые разработали новый метод диагностики болезни Паркинсона

Согласно исследованиям, которые были представлены на ежегодной встрече Радиологического общества Северной Америки, простой осмотр глаз ...

0

Дружба укрепляет психическую устойчивость детей

По мере совершенствования дружеских отношений, у детей повышается психическая устойчивость. Об этом свидетельствует исследование, проведенное ...

0

Подросткам гораздо проще адаптироваться к самоизоляции, чем взрослым

В исследовании под названием TELL «Опыт жизни подростков в условиях локдауна» ученые анализировали, как 109 ...

0

Вещества, содержащиеся в какао, улучшают когнитивные функции

Выводы из последних исследований свидетельствуют о том, что флаванолы, содержащиеся в какао, могут улучшать когнитивные ...

0

FDA утвердило первый препарат из антител против COVID-19

Сегодня FDA выдало разрешение на экстренное использование препаратов из моноклональных антител к COVID-19 (казиривимаба и ...

0

Оксфордская вакцина против COVID-19 имеет эффективность до 90%

Оксфордская вакцина, разработанная в партнерстве с AstraZeneca, останавливает развитие симптомов COVID-19 у 70% людей. И, ...

0

Потребление перца чили снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний

При анализе четырех масштабных исследований ученые обнаружили, что частое потребление любого вида перца чили уменьшает ...

0

Влияние музыки на эмоции определяется нашими предубеждениями относительно нее

Ученые определили, что эмоциональная реакция на музыку возникает не только от текстов и ритма, она ...

0

Уровень смертности после сердечного приступа зависит от условий проживания

Новые исследования показывают, что люди, проживающие в бедных регионах, имеют более высокий риск умереть в ...

0

Ученые сообщили, что иммунитет к COVID-19 держится более шести месяцев

Память иммунной системы о COVID-19 у большинства людей сохраняется минимум полгода. Спорадические сообщения о реинфекции коронавируса ...

0

Европейская неделя тестирования в Украине: где и на что можно провериться

Министерство здравоохранения Украины и Центр общественного здоровья сообщили, что украинцы могут бесплатно пройти тестирование на ...

0

Первая вакцина от COVID-19 отправилась на одобрение в FDA

Pfizer и его партнер BioNTech уже в эту пятницу подали заявку на экстренное использование своей ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100