Уютный сайт о здоровье

  • РУС

Сирдалуд (Sirdalud)

СирдалудФармакологическое действие:

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Благодаря этому происходит подавление на уровне промежуточных спинномозговых нейронов передачи возбуждения полисинаптическим путем. Так как этот путь передачи возбуждения является главным в этиологии повышенного мышечного тонуса, то при действии Сирдалуда он снижается.

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.

При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг. Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.

Метаболиты препарата неактивны. Метаболизм преимущественно происходит в печени. Период полувыведения в среднем составляет 2-4 часа. Элиминация – почками (примерно 70% от введенной дозы) в виде метаболитов. Незначительная часть тизанидина выводится в неизменном виде (2,7%).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами). Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).

Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения. Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).

Показания к применению:

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Мышечный болезненный спазм:

  • При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);

  • в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

Способ применения:

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологией

Дозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг. Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.

Болезненный мышчный спазм

Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста

Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточности

Стартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости. Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

В педиатрии

Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.

Побочные действия:

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.

Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.

Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.

Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.

Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.

Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Противопоказания:

  • Выраженные нарушения печеночных функций;

  • повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;

  • комбинация флувоксамина с тизанидином.

Беременность:

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.

Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.

При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.

Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Передозировка:

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.

Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Форма выпуска:

Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.

Условия хранения:

При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.

Состав:

Активный компонент: тизанидин.

Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.

Статьи по теме

Опущение и выпадение прямой кишки: чем опасен ректальный пролапс?

Выпадение прямой кишки, или ректальный пролапс, – это заболевание, при котором наблюдается опущение с частичным ...

0

Послеродовая депрессия или «бэби-блюз»: в чем отличие?

Что такое «бэби-блюз»? Рождение ребенка – это новый этап в вашей жизни. Вы, вероятно, ожидаете, что ...

0

Ученые создали новый метод лечения ХОБЛ

Последние исследования показывают, что ингибирование некроптоза, одной из форм клеточной смерти, может стать новым способом ...

0

Ученые обнаружили, что иммунодепрессивные препараты уменьшают устойчивость опухолей к химиотерапии

Ученым удалось обнаружить, что препарат, который в настоящее время используется для предотвращения отторжения органов при ...

0

Врачи смогут диагностировать опухоли мозга с помощью обычного анализа мочи

Недавнее исследование Университета Нагои показало, что микроРНК в моче может быть перспективным биомаркером для диагностики ...

0

Высыпания на лице после ношения медицинской маски: что делать?

Ситуация с пандемией коронавирусной инфекции COVID-19  обязала нас носить маски регулярно, и в некоторых случаях ...

0

Найден антибиотик, который имеет противоопухолевый эффект

Исследователи из института рака Даны-Фарбер показали, что антибиотик новобиоцин, разработанный еще в 1950-х годах и  ...

0

Потребление красного мяса стимулирует процессы повреждения ДНК клеток

Ученые обнаружили, что генетические мутации и повреждения ДНК связаны с высоким потреблением красного мяса и ...

0

Исследователи разработали препарат, который замедляет размножение опухолевых клеток кишечника

Ученые из Института медицинских исследований Хадсона обнаружили, что препараты, которые испытываются для лечения лейкемии, также ...

0

Почему летом обостряется варикоз?

Что такое варикоз? По статистике до 30% населения Земли болеет варикозом. И летняя жара только усугубляет проблемы с венами. Варикоз ...

0

Американские ученые создали искусственные почечные клетки

Группа ученых из Медицинской школы Кека при Университете США создала структуру, которая может стать ключевым ...

0

Ученым удалось замедлить старение гипофиза

Недавно американские биологи обнаружили, что гипофиз у мышей стареет вследствие возрастной формы хронического воспаления. Они ...

0

Разработан новый метод лечения муковисцидоза

Ученые продемонстрировали потенциально новую стратегию лечения муковисцидоза (МВ) и других заболеваний. В основе лечения лежат ...

0

Первые признаки психопатии у детей: на что стоит обратить внимание

Психопатия относится к психопатологическому синдрому, который проявляется в виде сочетания таких черт, как бессердечность, ложь ...

0

Исследователи из Йельского университета разработали новые способы лечения опухолей мозга

Ученые из Йельского онкологического центра доказали, что нуклеозидный транспортер ENT2 может быть использован для целенаправленного ...

0

Ученые создали радиотрекер, который может отслеживать состояние стенки аневризмы аорты

Новый радиопроцессор для позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) способен обнаруживать аневризмы брюшной аорты и потенциально предсказать, когда ...

0

Омега-3 жирные кислоты оказывают антидепрессивный эффект

Полиненасыщенные омега-3 жирные кислоты, ейкозапентанова кислота (ЕРА) и докозагексаеновая кислота (DHA) содержатся преимущественно в рыбных ...

0

Безопасность пищевых продуктов, или через что передаются кишечные инфекции?

Что такое кишечные инфекции? Острые кишечные инфекции (ОКИ) – это большая группа заболеваний, которая характеризуется поражением ...

0

Новый препарат остановил прогрессирование болезни Альцгеймера в мозгу обезьян

Медики разработали новый метод лечения болезни Альцгеймера, который побуждает клетки иммунной системы “глотать” неправильно сформированные ...

0

Создано бесконтактное устройство для раннего обнаружения заболеваний глаз

Исследователями из Университета Ватерлоо была разработана новая лазерная технология, предназначенная для обнаружения отчетливых признаков основных ...

0

Исследователи обнаружили, какие гены влияют на прочность костей

Исследователи медицинской школы Университета Вирджинии применили новый подход для понимания того, какие гены определяют прочность ...

0

Выпадение волос при отрубевидном лишае: как справиться с проблемой?

Выпадение волос – это достаточно серьезная проблема, как для женщин, так и для мужчин. Среди ...

0

ВИЧ пагубно влияет на рост и прочность костей у детей

Дети с ВИЧ-инфекцией страдают от дефицита скелетной массы, который становится более очевидным к концу пубертатного ...

0

Ученые обнаружили, что липофильные препараты статинов повышают риск развития деменции

У пациентов с легкими когнитивными нарушениями прием липофильных статинов более чем вдвое повышает риск развития ...

0

Новая технология ПЭТ-сканирования мозга может помочь обнаруживать болезнь Альцгеймера за несколько лет до появления первых симптомов

Исследование показало, что новая радиосистема позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) эффективно измеряет увеличение белка тау в головном ...

0

Запор у взрослых и детей: от диагностики к лечению

Запор и его виды Запор – это изменения консистенции стула.   Запор может быть первичным и вторичным. Первичный (функциональный) ...

0

Исследователи обнаружили нейробиологические процессы, которые вызывают афантазию у людей

Большинство людей, когда их просят сформировать образ человека, с которым они знакомы, могут увидеть его ...

0

Ученые начали использовать виртуальную реальность для лечения людей с психическими заболеваниями

Недавно ученые провели исследование возможности решения проблем тревоги, боли и стресса с помощью обонятельной виртуальной ...

0
наверх
Данная информация предоставлена
с ознакомительной целью.
Не занимайтесь самолечением
Яндекс.Метрика
bigmir)net TOP 100